抗抑郁藥的應用 分類:
一.5-HT再攝取抑制劑(SSRIs)
二.5-HT和去甲腎上腺素再攝取雙重抑制劑(SNRIs)
三.去甲腎上腺素和特異性5-HT再攝取抑制劑(NaSSAs)
四.5-HT拮抗和再攝取抑制劑(SARIs)
五. 三環抗抑郁藥
六.四環抗抑郁藥
七.可抑性單胺類氧化酶抗抑劑
八.抗抑郁增效劑
九.天然提取物
十.多巴胺再吸取阻滯劑
十一.其他
抗抑郁藥的第一只藥物是抗結核劑異煙肼,但由于其肝臟毒性較大使臨床受到了很大限制,最終退出了市場。取而代之的是三環類抗抑郁劑(TCAs)如丙咪嗪等,也因為其嚴重的副作用迫使研究人員努力尋找新的更為安全的抗抑郁劑。1972年禮來公司研制出了5-HT再攝取抑制劑(SSRIs)氟西汀,這是有史以來應用最為廣泛的抗抑郁藥,它的成功也吸引了眾多制藥廠家緊隨著開發類似藥物。SSRIs正逐步占據抗抑郁用藥市場,也是目前抗抑郁新藥中開發最多的一類藥物;未來抗抑郁藥的主流市場將會被文拉法辛、度洛西汀等SNRIs類藥物長期占據。 隨著抑郁癥人群的逐步擴大,一系列安全性較高的新型抗抑郁藥相繼上市并廣泛應用于臨床,如去甲腎上腺素和特異性5-HT再攝取抑制劑(NaSSAs)、5-HT和去甲腎上腺素再攝取雙重抑制劑(SNRIs)、選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑(NaRIs)等。同時,除了各種合成類抗抑郁藥,天然藥物和中藥也廣泛用于緩解抑郁病征,比如金絲桃屬植物圣約翰草在西方用于治療抑郁已經具有較長的歷史,中藥中的合歡、冠葉連翹等也有很好的抗抑郁效果,也是未來發展的趨勢。
目前,SSRIs類的5個產品被我國精神醫學界形象地稱為SSRIs類的“五朵金花”,分別是:氟西汀(百優解)、帕羅西汀(賽樂特)、舍曲林(左洛復)、氟伏沙明(蘭釋)以及西酞普蘭(喜普妙)。而艾司西酞普蘭(來士普)被喻為“第六朵金花”,具有較好的市場前景。艾司西酞普蘭為西酞普蘭的左旋異構體,為高度選擇性的5-HT再攝取抑制劑,對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱,其作用為西酞普蘭右旋體作用的100 倍,不良反應較西酞普蘭更為輕微。
新藥研發十分活躍且成果豐富,如NaSSAs類藥、SNRIs類藥等,SNRIs類藥物的不良反應比SSRIs類藥物的更輕,預計未來抗抑郁藥的主流市場將會被文拉法辛、度洛西汀等SNRIs類藥物長期占據。文拉法辛(博樂欣、怡諾思)是全球首個SNRIs類藥物,具有5-HT和去甲腎上腺素雙重攝取的抑制作用,而對M1、Hl、al受體作用輕微,是此類藥物中不良反應最少的;此外,文拉法辛是抗抑郁藥物中緩解焦慮狀態療效最確切的藥物,是混合性焦慮抑郁的首選藥物。動物實驗表明,文拉法辛無論短期或長期用藥,均能減少環磷酸腺苷的釋放,因而引起β受體的下調作用,這可能是該藥比目前使用的其它抗抑郁藥起效快的原因。度洛西汀(欣百達)是最新的SNRIs類藥物,2004年上市,屬5-HT和去甲腎上腺素平衡和強再攝取抑制劑。
數據顯示,文拉法辛是2006年全球銷售額最高的抗抑郁藥物,為37.2億美元,增長率達到7.6%,第2位和第3位分別是舍曲林(21.1億美元)和度洛西汀(13.1億美元)。
NaSSAs類藥物是近年開發的具有去甲腎上腺素和5-HT雙重作用機制的新型抗抑郁藥。米氮平(瑞美隆)是該類藥的代表,由荷蘭歐加農出品,于1994年上市,是全球首個NaSSAs類藥物。
還有5-HT拮抗和再攝取抑制劑(SARIs),目前主要有曲唑酮(美抒玉)和奈法唑酮兩種。
此外,法國施維雅研制出一種新型抗抑郁藥噻奈普汀(達體朗),該藥不同于傳統的抗抑郁藥,具有獨特的藥理作用,可增加突觸前5-HT的再攝取,增加囊泡中5-HT的貯存,且改變其活性,突觸間隙5-HT濃度減少,機理與SSRIs類藥物正好相反,但是臨床觀察發現,噻奈普汀具有與SSRIs類藥物接近的抗抑郁效果。達體朗于2000年在中國上市。
一.5-HT再攝取抑制劑(SSRIs) 1.百優解 2. 賽樂特
商品名:賽樂特Seroxat 化學名:鹽酸帕羅西汀片(Paroxetine Hydrochloride) 性狀 本品為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。 藥理作用 賽樂特是強力、高度選擇性的5-HT再攝取抑制劑。它對去甲腎上腺素、多巴胺再攝取的影響極小。體外放射性配體結合試驗表明,賽樂特和毒蕈鹼受體、α1、α2。β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和性。 吸收/分布/消除 口服后賽樂特能完全吸收、吸收后經首過代謝。正常男性每日口服賽樂特20mg,大部分10天左右能達到穩態,極少數病人所需的時間稍長。穩態時的Cmax為61.7ng/ml, Tmax為5.2hr,Cmim30.7ng/ml。品本95%與血漿蛋白結合,分布于全身各組織,包括中樞神經系統,僅1%留在體循環中,其清除半衰期通常是24小時,賽樂特經肝臟代謝,主要經腎臟排泄,少量由糞便排泄。其代謝物無活性。 適應癥 各種類型的抑郁癥,強迫癥,驚恐障礙,社交焦慮癥/社交恐怖癥。 用法與用量 一般劑量為每日20mg。早餐時頓服。服用2-3周后根據病人的反應,可以10mg量遞增,根據國外經驗每日最大量可達50mg,應遵醫囑。與所有的抗抑郁藥一樣,治療期間應根據病情調整劑量。通常抗抑郁藥物的治療應維持數月以鞏固療效。停藥方法與其它精神藥物相似,需逐漸減量。不宜驟停。 兒童:因賽樂特對兒童的療效及安全性數據尚不完善,故不推薦兒童使用。 老年:老人服用賽樂特后,其血漿濃度較成人高。推薦劑量為每日20mg,以后根據病人的反應以每次10mg的劑量遞增,最大劑量每日不宜超過40mg。 腎/肝功損害:由于嚴重腎功能損害(肌酐清除率<30ml/分)或嚴重肝損害的病人,服用賽樂特后血藥濃度較健康人高。因此推薦劑量為每日20mg。如果需要增加劑量,也應限制在服藥范圍的低限。 不良反應 不良反應較少,可見輕度口干、惡心、厭食、便秘,頭疼、頭暈、震顫、乏力、失眠和性功能障礙。不良反應的強度和頻率隨用藥的時間而降低,通常不影響治療。偶有神經血管性水腫、蕁麻疹、體位性低血壓和罕見錐體外系反應的報道。肝功異常、低鈉血癥較少見,通常在停藥后迅速恢復。迅速停藥而引起的綜合癥狀(如睡眠障礙、激若或焦慮、惡心、出汗、意識模糊)也有報道。 禁忌癥 賽樂特過敏者禁用 相互作用 賽樂特的吸收和藥物代動力學特點,不受食物及抗酸藥影響。與其他的5-HT再攝取抑制劑一樣,賽樂特與色氨酸之間可出現相互作用,造成\血清素綜合癥\,表現為燥動、不寧及胃腸道癥狀,包括腹瀉。 肝臟藥物代謝酶的誘導劑或抑制劑,可影響賽樂特的代謝和藥代動力學性質。當賽樂特與已知的藥物代謝抑制劑合用時,應使用劑量范圍和代限。而當賽樂特與已知的酶誘導劑合用時,則無須考慮調整初始劑量。劑量的調整應視臨床反應(療效及安全性)而定。盡管賽樂特不會增加酒精引起的智力和運動能力帶來的損害,但服用賽樂特患者應避免飲酒。對健康受試者的研究表明,與氟哌啶醇、戊巴比妥或去甲羥安定合用時不增加鎮靜和嗜睡作用。動物研究表明,與其它的5-HT再攝取抑制劑一樣賽樂特和單氨氧化酶抑制劑之間有相互作用。鋰鹽與其它5-HT再攝取抑制劑相互作用已有報道,但臨床經驗不多,當賽樂特和鋰鹽合用時應慎重。賽樂特與苯妥英鈉合和,會降低賽樂特的血濃度,增加不良反應的發生。賽樂特與其它抗驚厥藥物合用時,也可增加不良反應的發生。 基礎研究數據表明,賽樂特和華法令可能有藥代動力學方面的相互作用,使得在凝血酶原時間不變的情況下,導致出血增加。因此凡接受口服抗凝血藥物治療的病人,慎服賽樂特。和其它抗抑郁藥物包括5-HT選擇性抑郁制劑一樣,賽樂特抑制肝臟細胞色素P450同功酶,從而導致合并用藥時,由此種同功酶代謝的那些藥物和血漿濃度升高,其臨床意義尚未確定。由這些同功酶代謝的藥物有:某些三環類抗抑郁藥(如:去甲替林、阿替林、丙米嗪),酚噻嗪粉抗抑郁藥(如:奮乃近、甲硫達嗪),和1c型抗心律失常藥(如:苯丙酰苯心氨、哌氟酰氨) 規格:20mg 包裝 氣泡眼包裝10片/板1板/合 3.左洛復
商品名:左洛復Zoloft 化學名:舍曲林 作用機理 特異性抑制神經元突觸前膜5-HT再攝取泵SSRIs可阻止突觸前膜5-HT的再攝取泵獎5-HT從突觸間隙中再攝取回去,使之繼續保持活性,結果是突觸間隙的5-HT濃度增高,使突觸后受體及胞體及胞體樹突自身受體的敏感性發生變化,導致5-HT能神經傳遞的增加. 藥代動力學待征 平均終末衰期為26小時,血藥濃度達穩態時間為一周左右 代謝產物去甲舍曲林的藥理活性低于舍曲林 血藥濃度與給藥劑量在50-200mg劑量范圍內在正比 無自身抑制作用 適應癥 主要用于抑郁障礙的治療和預防。 1.各種類型的抑郁障礙,如單、雙相抑郁、焦慮性或遲滯性抑郁,抑郁癥和軀體疾病引起的繼發性抑郁、心因性抑郁;各種嚴重程度不同的抑郁。 2.強迫癥。 禁忌癥 舍曲林安全性能較好,毒副作用少,但嚴重肝、腎、心血管病和老年病人仍需謹慎。雖未見畸形報道,但孕婦應盡量不用或少用,尤其在妊娠頭3個月。慎與鋰鹽、抗心律失常藥、降糖藥聯用(應監測血糖、血鋰并調整劑量)。禁與MAOI、色氨酸、氯丙咪嗪聯用,因可引起嚴重5-HT綜合征。 劑量和用法 常用劑量范圍500-200mg/天,先從50mg/天開始,根氫病情逐漸(1-2周)增加劑量。約2/3的病人用50mg/天的劑量效果滿意。因其鎮靜作用小,可白天服用。為減輕胃腸道刺激作用,宜餐后服用。一般2-4周出現療效。 老年體弱者宜從半量開始。驚恐障礙患者起始量也應小。一般說來,強迫癥劑量比抗抑郁劑量要大,療程也較長。 一般不主張聯合用藥,但為了加強療效,或為了防止雙相抑郁病人轉躁,也可與TCA或碳酸鋰聯用,但劑量應小,并監測血鋰。 如TCA治療無效或因副作用需換用SSRIs時,最好停用TCA1~2周后再用SSRIs,但實踐上存在困難。可采用折中的遞減遞增法,可在1~2周內完成更換。 副作用 舍曲林的副作用和其它SSRIs相似,如胃腸道反應(惡心、嘔吐、稀便)、中樞神經系統癥狀(頭疼、頭暈、失眠)和陽痿、性感缺失等性功能障礙。以惡心、稀便較多見,但癥狀一般較輕,能耐受,多出現于治療早期,繼續治療可減輕或消失。約半數以上的病人無任何副作用主訴。 4.蘭釋(馬來酸氟伏沙明片Luvox®) 包裝 水泡眼包裝的包衣裳劃痕片,每片含氟伏沙明50mg,30片/盒; 水泡眼包裝的包衣裳劃痕片,每片含氟伏沙明50mg,60片/盒。 性狀:口服片劑。 藥理學 Luvox®是作用于腦神經細胞的5-羥色胺再攝取抑制劑,對非腎上腺素過程影響很小,同時受體結合實驗表明,Luvox®對α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺的、毒蕈鹼的、多巴胺或血清因子受體幾乎不具親和性。 藥代動力學 Luvox®口服后完全吸收,服藥后3-8小時即達最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期13-15小時,多次服用后的血漿半衰期為17-22小時,如果維持劑量不變,10-14天后可達穩定血漿水平。 Luvox®主要在肝臟中代謝,氧化成9種代謝產物,經腎臟排泄。兩種主要的代謝產物幾乎無藥理學活性。體外結合實驗表明,80%的Luvox®可與人體血漿蛋白結合。 適應癥 抑郁癥及相關癥狀的治療。 強迫癥癥狀的治療。 用量和用法 抑郁癥 建議起始劑量為每日50或100毫克,晚上一次服用。建議逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天100毫克且可根據個人反應調節,個別病例可增至每日300毫克。 若每日劑量超過150毫克,可分次服用。 世界衛生組織要求,患者癥狀緩解后,繼續服用抗抑郁制劑至少6個月。 Luvox®用于預防抑郁癥復發的推薦劑量為每日100毫克。 強迫癥 推薦的丐始劑量為每日50毫克,服用3-4天。通常有效劑量在每日100-300毫克之間。應逐漸增量直到達到有效劑量。成人每日最大劑量為300毫克,8歲以上兒童和青少年每日最大劑量為200毫克。單劑量口服可增至每日150毫克,睡前服,若每日劑量超過150毫克,可分2-3次服。 如已獲得良好的治療效果,可繼續應用此根據個人反應調整的劑量。如果服藥10周內癥狀沒有改善應繼續使用本品。盡管尚無系統資料提示應用氟伏沙明持續治療的最長時間,由于強迫癥是一慢性疾病,可以考慮在相應患者人群中治療時間大于10周。根據病人情況仔細調整劑量,使病人接受盡可能低的有效劑量,并應定期評估是否繼續治療。也可考慮合并行為療法。 對肝腎功能異常的患者,起始劑量應較低并密切監控。 本品宜用水吞服,不應咀嚼。 過量反應 癥狀 最覺的是胃腸癥狀(惡心、嘔吐、腹瀉),精神不振、眩暈。其它如心臟癥狀(心動過速、心動過緩、低血壓)、肝功異常、驚厥及昏迷等也有報道。迄今為止,報告過量服用Luvox®已超過300例。最高劑量為10,000mg,該患者經對癥治療完全康復。偶有患者因有意服用過量Luvox®并人事用其它藥物而致較嚴重的合并癥。因單獨過量服用Luvox®片導致死亡者2例。 過量解救 尚無本品的特異性拮抗劑。如服用過量。應盡快排空胃內容物并對癥治療。建議反復使用醫用活性碳。利尿和透析未見良好效果。 禁忌癥 本品禁與單氨氧化酶抑制劑(MAOIs)合用,如果病人由服用單氨氧化酶抑制劑改服本品,治療初期應注意: 如為不可逆轉的單氨氧化酶抑制劑,至少應停藥2周: 如為可逆轉的單氨氧化酶抑制劑(如嗎氯貝胺)可于停藥后1天改服本品。 若停用本品治療,在改用單氨氧化酶抑制劑之前至少應停藥1周。 本品禁用于對馬來酸氟伏沙明或其他輔料過敏的患者。 注意事項 抑郁病人自身常有自殺傾向,常在癥狀明顯改善前持續出現。 對肝或腎功能異常的病人,起始劑量應較低并密切監控,偶見無已知肝功異常的患者服藥后出現肝酶升高,且多伴臨床癥狀,若出現此情況,應立即停藥。 動物實驗未發現本品可引發驚厥,但有癲癇史的患者應慎用,如晾厥發生應立即停用本品。 老年人常規用量一年輕患者相比無顯著臨床差異,然而,對老年患者調整劑量時,應緩慢增量。 Luvox®在臨床上可引起輕微心律減慢(2-6次/分)。 因臨床數據不足,本品不推薦給兒童使用。 有報告應用五羥色胺再攝取抑制劑有皮膚粘膜異常出血,如淤斑和紫癲。同時應用影響血小板功能的藥物(TCAs、阿斯匹林、NSAIDs等),以及有不正常出血史患者慎用。 妊娠和哺乳期應用 動物繁殖實驗未發現高劑量Luvox®對繁殖能力的損害及致畸作用。但通常孕期應慎服任何藥物。Luvox®可少量排入乳汁,故服藥期間應停止哺乳。 不良反應 Luvox®治療中較覺的不良反應是惡心、有時伴嘔吐,服藥2周后通常會消失。 在對照的臨床觀察中出現的發生率大于1%或大于安慰劑組的其它不良反應報告有: 中樞神經系統-嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、緊張、激動、焦慮、震顫; 消化系統-便秘、厭食、消化不良、腹瀉、腹部不適、口干、不適; 皮膚-多汗; 其它-無力、心悸、心動過速。 其它五羥色胺再攝取抑制劑類似,極個別報道有低鈉血癥,停用Luvox®,此情況逆轉,一些患者可能由于抗利尿激素分泌異常結合征引起,大部分病例為老年患者。 出血性疾病:見\注意事項\。 體重增加或減少偶有報道。 如Luvox®突然停藥,下列癥狀偶有發生:頭痛、惡心、頭暈和焦慮。 上述癥關有些可能因患者本身的抑郁癥所致而不一定與藥物相關。 藥物之間相互作用 本品不與單氨氧化酶抑制劑合用。 本品可使經肝臟代謝的藥物分解速度減慢。當與華法苓、苯妥英、茶堿和卡馬西平等合用時,即會產生明顯的臨床效應。如合用、請調節這些藥物的劑量。 Luvox®可增加經氧化代謝的苯丙氮二卓的血漿濃度。 有報告表明Luvox®可增加三環類抗抑郁藥原有的穩態血漿濃度,建議本品不與三環類抗抑郁藥同時應用。 本品可提高心得安血漿水平,同服時建議減少心得安的劑量。 本品與華法苓合用兩周,華法苓的血漿濃度明顯增加且凝血時間延長。 患者在口服抗凝劑和氟伏沙明時,應監測凝血時間并相應調整氟伏沙明劑量。 治療嚴重的,已抗藥的抑郁患者,本品可與鋰劑合用。但鋰和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羥色胺能作用。 未觀察到本品與地高辛和阿替洛爾的協同反應。 與其它精神科用藥一樣,在Luvox®用藥期間應避免攝入酒精。 賦形劑 Luvox®片劑包括下列賦形劑: 甘露糖醇、玉米淀粉、明膠淀粉、硬脂富馬酸鈉、膠體二氧化硅、羥丙基甲基纖維素、聚乙二醇6000,滑石粉,二氧化鈦(E171)。 Luvox®不含乳糖,糖類(E121)。 配伍禁忌:未知。 貯存 本品應保存在干燥避光處,有效期后,請勿使用。 5.喜普妙(西酞普蘭)
適應證 抑郁癥、恐怖癥 劑量及用法 成人抑郁患者:每日20mg,口服一次。根據患者的病情及治療情況可適當增量,每日最大劑量為60mg。 成人恐怖癥患者:第一周用量為每日10mg,口服一次,隨后增至每日20mg。根據患者的病情及治療情況可適當增量,每日最大劑量為60mg。 老年抑郁患者(>65歲):每日20mg,口服一次。根據患者的病情及治療情況可適當增量,每日最大劑量為40mg。 老年恐怖癥患者:第一周用量為每日10mg,口服一次,隨后增至每日20mg。根據患者的病情及治療情況可適當增量,每日最大劑量為40mg。 少兒患者:本品在該人群的療效及安全性尚無可靠資料,故不推薦此類患者使用。 腎功能不良患者:輕度或中度腎功能減退的患者不需調整劑量,而對于嚴重腎功能不良的患者(肌酐清除率<20ml/min)使用本品尚無可靠資料支持。 肝功能不良患者:每日劑量不宜超過30mg。 禁忌證 對本品過敏者禁用。本品不宜與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)同時服用(詳見藥物相互作用項)。 注意事項 本品不宜與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)合用。恐怖癥患者在接受抗抑郁藥物治療的初期可能伴有焦慮癥狀加重,此反應在持續治療2周內即可減弱。為減少這種現象的發生,建議治療時以較低劑量開始(詳見劑量及用法項)。 藥物相互作用 本品與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)同時服用可導致5-羥色胺綜合征。 妊娠期及哺乳期 本品用于孕婦的臨床經驗有限。 不良反應 少見且輕微,可有惡心、口干、嗜睡、過度出汗等。一般發生在治療的前兩周,隨著治療時間的延長逐漸消失。 藥物過量 來自一例試圖服用本品自殺的報道顯示,服用本品過量后出現的癥狀及體征有頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐、蒼白等。本品無特異解毒劑,吞服過量后應盡早洗胃,同時采取對癥及支持治療,并建議進行醫療監護。 生產商 丹麥靈北制藥廠(據說西安楊森已經購買了專利) 6.艾司西酞普蘭
商品名:來士普
通用名:艾司西酞普蘭 英文商品名:Lexapro 英文通用名:Escitalopram 【作用機制】 艾司西酞普蘭增進中樞神經系統5-羥色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羥色胺的再攝取,臨床用于抑郁癥的治療。動物研究表明,艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),而對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱,其作用為西酞普蘭右旋對映體作用的100倍。艾司西酞普蘭對5-羥色胺1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無作用或非常小,另外對Na+、K+、Cl-和Ca++離子通道無作用。 【適應證】 1. 重癥抑郁癥(MDD)的治療:重癥抑郁癥主要表現顯著或持久的情緒低落或燥動情緒(至少持續2周),主要包括以下癥狀:情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運動興奮或遲緩、過度疲勞、內疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。 2 、廣泛性焦慮(GAD):表現為過度的焦慮和煩惱,至少持續6個月。主要有以下癥狀:煩燥不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。 【用法與用量】 1.重癥抑郁癥:起始劑量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情況下應持續幾個月甚至更長時間的治療。老年患者或肝功能不全者建議一日一次10mg·,輕度或中度腎功能不全者無需調節劑量。嚴重腎功能不全者慎用。 2.廣泛性焦慮:起始劑量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。至少停用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)14天后才可以調換本藥,同樣,停用本藥14天后才可以用單胺氧化酶抑制劑。停藥時應逐漸減量。
【藥物不良反應】 約5%的患者有失眠、陽萎、惡心、便秘、多汗、口干、疲勞、嗜睡。約2%的患者有頭痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦慮等。偶見報道可引起躁狂或輕度躁狂或低鈉血。有驚厥史的患者應慎用。實驗室參數沒有明顯的改變。心電圖無明顯異常。 【藥物相互作用】 禁與單胺氧化酶抑制劑并用, 與酒精和中樞神經系統藥物(例如抗抑郁藥)并用時應慎重。與阿司匹林、華法令等抗凝血藥合用時可能引起上消化道出血的危險應慎用。鋰鹽可能增加艾司西肽普蘭的作用,合用時應慎用。酶誘導劑卡馬西平可能增加艾司西肽普蘭的代謝,兩者合用時應增加后者的劑量。與美托洛爾合用對患者的血壓和心率沒有明顯影響。艾司西肽普蘭不應與西肽普蘭合用。 【注意事項】 肝、腎功能不全者,有驚厥史或心臟病患者、甲狀腺疾病、電解質紊亂、有其他精神疾病(例如雙相情感障礙)或自殺念頭者應慎用。 服藥期間不宜操作機器, 孕婦或哺乳期婦女應慎用,對嬰幼兒的安全性沒有臨床資料。對本品或西肽普蘭過敏的患者應禁用 來士普(艾司西酞普蘭)——新一代抗抑郁藥,治療重癥抑郁患者的一線藥物,并且對焦慮癥等精神類疾病也有很好治療作用。 來士普(艾司西酞普蘭)——起效迅速,藥物相互作用與不良反應較少,藥效穩定。
二.5-HT和去甲腎上腺素再攝取雙重抑制劑(SNRIs)
1. 文拉法辛--怡諾思 商品名:怡諾思EFEXOR XR 成分:鹽酸文拉法辛venlafaxine HCL 適應癥:各種類型抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及廣泛性焦慮癥。 用量和用法:起始推薦劑量為75mg/天,每天1次。如有必要,可遞增至最大劑量225mg/天(間隔時間不少于4天,每次增加75mg/天)。停藥時間不少于2周。 禁忌:正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用。 注意事項:有躁狂,驚厥和癲癇史的患者,眼內壓升高或急性窄角型青光眼的病人,皮膚和粘膜易出血的患者應慎用。肝腎功能受損的患者應慎用或減量服用。本品可影響駕駛及機器操作能力。妊娠和哺乳婦女不宜使用本品。 不良反應:胃腸道不適:惡心,口干,厭食,便秘和嘔吐;中樞神經系統異常:眩暈,嗜睡,夢境怪異,失眠和緊張;視覺異常,打哈欠,出汗和性功能異常(陽痿,射精異常,性欲減低)。偶見無力,震顫,激動,腹瀉,鼻炎。 藥物相互作用:服用本品過程中不宜飲酒。與氟派啶醇合用可增加氟派啶醇的血藥濃度。有報道與氯氮平合用出現氯氮平血藥濃度升高的短暫性不良反應,如癲癇。接受華法林治療的病人服用本藥后出現凝血酶原時間,部分促凝血酶原激酶時間或INR增大。 包裝:緩釋膠囊 75mg*16粒,28粒,150mg*14粒,28粒。 制造商:惠氏-白宮制藥 文拉法辛--博樂欣
【通用名稱】 venlafaxime, 【化學名稱】 (±)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)-乙基]環已醇 【藥理作用】 本品是一種不同于其他抗抑郁藥物的具有獨特化學結構和神經藥理學作用的新型抗抑郁藥,屬5-羥色胺(5-HT)-去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制劑,通過顯著抑制5-HT和NE的重攝取而發揮抗抑郁作用,其抗抑郁效能較三環類(TCAS)抗抑郁藥強或相似,單次或多次給藥均可降低由異丙腎上腺素刺激大鼠松果體而產生的cAMP濃度,起效快,而TCAs則需長期給藥才有此效能。同時對多巴胺(DA)的重攝取也有輕微抑制作用。本品對單胺氧化酶無抑制作用,與膽堿能、組胺能、腎上腺能等受體無親和力,因而沒有與這些受體相關的鎮靜、口干、便秘、尿潴留及視物模糊等不良反應。 【藥代動力學】 口服后從胃腸道吸收,并經首過效應在肝臟中由細胞色素P450ⅡD6酶代謝,主要代謝產物為O-去甲基萬拉法新(ODV),其抗抑郁作用與母體藥相似。本品與ODV各項藥動學參數分別為達峰時間為(1.7±0.5)及(2.1±0.8)h,分布容積為(7.5±3.7)及(5.7±1.8)L/kg;消除半衰期為(4.9±2.4)及(10.6±2.4)h;血漿蛋白結合率為(27±2)%及(30±12)%。健康受試者服用75mg約2h后其血漿濃度達0.1μg/L。本品主要經腎消除,原形藥在尿中僅4.7%,代謝產物ODV為56%。肝硬化和腎衰患者單次服藥后其母體藥物及主要代謝物ODV總體清除率分別降低55%和33%,消除半衰期顯著延長。 【適應證】 適用于各種抑郁癥,包括神經衰弱癥、各種疾病伴發的抑郁狀態、焦慮癥、恐怖癥、婦女經前綜合征、兒童多動癥、慢性疲勞綜合癥及慢性疼痛、失眠等。 【用法與用量】 推薦起始劑量為75mg/d,分2~3次服用。可酌情逐漸增加劑量至最大劑量375mg/d,分3次服。有自殺傾向者應迅速加大劑量至200mg/d以上。 【不良反應】 常見不良反應為惡心、盜汗、嗜睡、失眠、頭昏等。在短期內使用本品30~450mg/d均有良好耐受性,不良反應大多溫和,并存在劑量相關性,一般在治療早期發生,隨著繼續用藥,可逐漸減輕。其他個別患者有肝酶、血清膽固醇升高,曾有引起癲癇的報道,日劑量高于200mg時可使血壓輕度升高,但與安慰劑對照或其他抗抑郁藥無差異。 【注意事項】 ①對本品過敏者禁用。②本品與單胺氧化酶抑制劑合用將產生嚴重的甚至致命的不良反應,故不能合用。使用過單胺氧化酶抑制劑的患者需停藥14d后方可使用本品;使用過本品的患者需停藥7d后方可使用單胺氧化酶抑制劑。③癲癇和血液病患者慎用,孕婦和兒童也應小心服用。④腎衰患者和肝硬化患者母體藥物及其主要代謝產物消除半衰期顯著延長,故肝、腎功能不全患者必須相應調整劑量。⑤本品對細胞色素P450Ⅱ酶有抑制作用,與西咪替丁合用時可使其清除率降低,與其他經此酶代謝的藥物合用時也可能發生藥物相互作用。⑥用藥過程中不能突然停藥。 【臨床評價】 華西醫科大學附屬第一醫院多中心雙盲雙模擬隨機對照研究對187例完成6周療程的觀察表明,萬拉法新治療后痊愈58例,顯著好轉21例,好轉8例,無效7例,顯效率為84.01%。阿米替林對照組分別44,24,13,12例,顯效率為73.11%。服藥劑量兩組d1均為50mg,逐漸加量,d4為100mg,d7為150mg,以后根據病情調整劑量,劑量可達200~300mg,療效與TCAs一致,優于其他抗抑郁藥,用藥劑量較大時,4d有效,療效可持續1年。對中樞神經系統不良反應大大低于TCAs。對心血管系統無明顯影響,老年人服用安全。 【規格包裝】 膠囊劑,鋁塑板包裝。 【參考價格】 25mg×12片,批發價:60.10元/盒;零售價:69.10元/盒,50mg×12片,批發價:95.20元/盒,零售價:109.50元/盒。 【貯存條件】 密閉,在干燥處保存,有效期暫定3年。 【生產廠家】 成都大西南制藥有限公司 【廠 址】 成都市羊市街西延線高家路段(028-7525988) 【批準文號】 國藥準字(1998)X-350號■ 2.鹽酸度洛西汀腸溶膠囊
商品名:欣百達,Cymbalta
【成份】主要組成成分鹽酸度洛西汀
【性狀】本品內容物為白色或類白色球狀腸溶顆粒。
30mg*膠囊:不透明白色囊體和藍色囊帽,囊體上印“30mg”,囊帽上印“LILL丫3240"
60mg*膠囊:不透明綠色囊體和藍色囊帽,囊體殼上印“60mg”,囊帽上印“LILLY 3237”
【適應癥】用于治療抑郁癥。
【用法用量】
起始治療:推薦本品的起始劑量為40mg/日(20mg一日二次)至60mg/日(一日一次或30mg一日二次),不考慮進食情況。現有的臨床研究數據未證實劑量超過60mg/日將增加療效。
維持/繼續/長期治療:一般認為抑郁癥的急性發作需要數月或更長時間的藥物治療,但尚沒有充足的試驗資料來確定患者應該連續服用度洛西汀治療達多長時間。對此類患者,應對其接受維持治療的必要性以及相應所需的劑量作定期評估。
特殊人群:腎臟功能受損患者的用量一對于晚期腎臟疾病(需要透析的)患者,
或有嚴重腎臟功能損害(估計肌酐清除率<30 mL/min的)患者,建議不用本品(見藥理毒理)。
肝功能不全的患者的用量一建議有任何肝功能不全的患者避免服用本品(見藥理毒理和注意事項)
老年患者的用量一對于老年患者,建議不必根據年齡調整劑量。與任何藥物一樣,治療老年患者時應該慎重。在老年患者中個體化調整劑量時,增加劑量時應該額外小心。
對妊娠后三個月的女性患者的治療一在妊娠后三個月內接觸SSRIs或SNRls(五羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑)的新生兒,產生的并發癥會導致住院時間延長、需要呼吸支持和管道喂食(見注意事項)。當孕期女性用度洛西汀治療時,在妊娠后三個月,醫生應對治療的潛在風險和獲益進行認真的評價。醫生應考慮在妊娠晚期逐漸減度洛西汀的用量。
度洛西汀停藥
已有報道本品及其他SSRI和SNRIs藥物的停藥反應(見注意事項)。停藥時應對這些癥狀進行監測。建議盡可能的逐漸減藥,而不是驟停藥物。由于減少藥物劑量或停藥而引起了無法耐受的癥狀時,可以考慮恢復使用以往的的處方劑量。隨后再以更慢的的速度減藥。
與單胺氧化酶抑制劑(MOA I)間的換藥
MOAT停藥后至少14天才可開始本品的治療。本品停藥后至少5天才可以開始MOAT的治療(見禁忌和警告)。
【不良反應】
MDD急性期治療的安慰劑對照研究中,接受度洛西汀治療的患者中,發生率≧2%以及高于安慰劑組的不良反應。其中最常見的不良反應(發生率≧5%,且至少是安慰劑組發生率的兩倍)包括惡心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增多(詳情請咨詢專科醫生)
尿急-度洛西汀屬于已知的影響尿道阻力的藥物。如果應用度洛西汀治療的過程中出現尿急,應當考慮藥物導致的可能性。
實驗室變化-9周MDD或13周DPNP安慰劑對照研究中,與基線比較,度洛西汀治療結束后,ALT、AST、CPK和堿性磷酸(醋)酶均值出現輕度增高。與安慰劑組比較,度洛西汀治療的患者中出現這些異常值表現為偶發、中度、一過性的異常(見注意事項)。
生命體征改變-在為期9周的MDD安慰劑對照研究中,度洛西汀的劑量為40-120mg/日,導致血壓升高,與安慰劑比較,收縮壓平均升高2mrnHg,舒張壓平均升高0.5mmHg,收縮壓超過140mmHg的發生率增加。
9周的MDD和13周DPN尸安慰劑對照研究中,度洛西汀治療導致心率輕度增加,與安慰劑比較約增加2次/分鐘。
體重變化-在MDD安慰劑對照研究中,應用度洛西汀治療9周的患者體重平均下降約0.5kg,而安慰劑治療的患者體重平均增加約0.2kg。
在糖尿病周圍神經痛的安慰劑對照臨床試驗中,接受度洛西汀治療13周的患者平均體重降低約1.1kg,安慰劑治療的患者體重平均增加約0.2kg。
心電圖的改變-持續8周的MDD安慰劑對照研究中,321例度洛西汀治療和169例安慰劑治療的患者進行了心電圖檢查。心率校正后的QT(QTc)間期在度洛西汀和安慰劑治療的患者之間沒有差異。兩者之間在QT、PR、QRS間期之間無顯著差異。
在為期13周的DPNP安慰劑對照研究中,528例接受度洛西汀治療和205例安慰劑治療的患者進行了心電圖檢查。接受度洛西汀治療的患者,其心率校正后的QT《QTc》間期改變與安慰劑治療者無差異。度洛西汀治療組和安慰劑治療組的QT、PR、QRS或QTc間期檢查均未發現有臨床意義的顯著差異。
上市前度洛西汀治療抑郁癥出現的其它不良反應(見原裝說明書描述)
【禁忌】度洛西汀腸溶膠囊禁用于已知對度洛西汀腸溶膠囊或產品中任何非活性成分過敏的患者。
◇禁止與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)聯用。(見警告)
◇未經治療的窄角型青光眼
◇臨床試驗顯示,度洛西汀有增加瞳孔散大的風險,
未經治療的窄角型青光眼患者應避免使用度洛西汀
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠分類C一在動物生殖研究中,發現度洛西汀對胚胎/胎兒和出生后的發育有不良影響。
【兒童用藥】對于兒童患者的療效和安全性尚不清楚(見警告)。如果考慮在兒童青少年中使用度洛西汀,必須權衡潛在的風險和臨床需要。
【老年用藥】在度洛西汀治療抑郁癥(MDD)臨床研究的2418例患者中,5.9%(143)為65歲以上年齡的患者。這些患者和年輕患者間未觀察到安全性和療效方面的顯著差異,其他臨床方面的報告也沒有發現老年人群和年輕人之間的明顯差異,但不能排除某些老年息者的敏感性增高。
【藥理作用】度洛西汀是一種選擇性的5-經色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SSNRI)。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮痛作用的確切機制尚未明確,但認為與其增強中樞神經系統5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關。臨床前研究結果顯示,度洛西汀是神經元5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑,對多巴胺再攝取的抑制作用相對較弱。體外研究結果顯示,度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。
【藥代動力學】度洛西汀腸溶膠囊消除半衰期大約為12小時(變化范圍為8-17小時),在治療范圍之內其藥代動力學參數與劑量成正比。一般于服藥3天后達到穩態血藥濃度。度洛西汀主要經肝臟代謝,涉及兩種P450酶:C丫P2D6和C丫P1A2。
◇吸收與分布一口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時,藥物開始被吸收(Tiag),口服6小時后度洛西汀達到最大血漿濃度(Cmax)。進食不影響Cmax,但是將延遲達峰時間6一10小時,略微降低吸收程度,約10%。晚間一次服藥與晨間一次服藥相比,度洛西汀的吸收滯后3小時,表觀清除增加1/3.
表觀分布容積平均為1640升。度洛西汀與人體血漿蛋白有高度親和性(>90%),主要與白蛋白和α1一酸性糖蛋白結合。目前還未評價度洛西汀和其他高蛋白結合藥物之間是否有藥物相互作用,肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結合。
◇代謝和排泄一口服C14標記的度洛西汀以確定其人體內生物轉化和降解。血漿中的度洛西汀僅占總放射標記物的3%,提示度洛西汀代謝廣泛,代謝產物多。度洛西汀主要的生物轉化途徑包括結合后萘基環氧化以及進一步氧化。體外試驗中C丫P2D6和C丫PIA2都可催化萘基環氧化,血漿中的代謝產物包括葡萄糖醛酸結合的4-羥基度洛西汀、硫酸結合的5-羥基6一甲氧基度洛西汀。尿中分離出多種其他代謝產物,有些僅出現在小的消除代謝旁路中。尿液中僅有少量未經代謝的鹽酸度洛西汀原形(約占口服劑量的1%),大部分(約占口服劑量的70%)以鹽酸度洛西汀代謝產物形式經尿液排出,大約20%經糞便排出。
特殊人群
◇性別一度洛西汀在男性、女性中的半衰期相似,不同性別無需調整劑量。
◇年齡一比較健康老年女性(65-77歲)與健康中年女性(32-50歲)單次口服40mg度洛西汀后的藥代動力學,其Cmax無差異,但老年女性的血藥濃度一時間曲線下面積(AUC)稍高(約25%),并且半衰期延長4小時。人群藥代動力學分析提示:從25至75歲中,年齡每增加1歲,藥物清除率下降約1%。但是年齡作為一個預測因素,僅能解釋患者間個體變異的很小部分。無須根據年齡調整劑量(見用法用量)。
◇吸煙一吸煙者鹽酸度洛西汀的生物利用度(AUC)減少約1/3。不推薦吸煙者調整劑量。
◇種族一尚未進行專門的藥代動力學研究,探討不同種族的藥代動力學特征。
◇腎功能不全一關于度洛西汀對終末期腎臟疾病(ESRD)患者影響的數據非常有限。單次口服60mg度洛西汀后,接受長期間歇性血液透析的終末期腎病患者,其Cmax和AUC值比腎功能正常的人群增加約100%,然而兩者消除半衰期近似。大部分經尿液排出的主要循環代謝產為葡萄糖醛酸結合的4-羥基度洛西汀、硫酸結合的5-羥基6一甲氧基度洛西汀,其AUC大約升高7-9倍,預計多次口服藥物后增加會更明顯。因此,不推薦終末期腎病的患者(需要透析者),或嚴重腎功能損害(估計肌配清除率[CrCL]<30mL/min=者,使用度洛西汀腸溶膠囊(見【用法用量】)。人群藥代動力學分析顯示,輕度到中度腎功能障礙(肌酐清除率[CrCL]30一80 mi/min)者,對度洛西汀的表觀清除無顯著影響。
◇肝功能不全一臨床上明顯的肝功能不全患者,度洛西汀的代謝和清除均下降。單次口服20mg
度洛西汀后,6名中度肝功能不全肝硬化的患者(Child一Pugh B級)與年齡、性別相當的健康人群相比,平均血漿清除率為后者的15%,平均AUC較后者增加5倍。雖然肝硬化患者的Cmax與肝功能正常者近似,但是,前者半衰期延長3倍(見【注意事項】)。不推薦度洛西汀用于治療有任何肝功能不全的患者(見「用法用量」)。
【貯藏】15一30℃室溫保存
欣百達療效概述:
欣百達(鹽酸度洛西汀)是禮來公司繼著名的抗抑郁藥“百優解”之后在抑郁癥治療領域推出的又一主打產品。欣百達屬新型雙遞質抗抑郁藥(SNRI),能對人腦中兩種重要的神經遞質—五羥色胺和去甲腎上腺素進行雙重作用,從而有效地治療抑郁的情緒癥狀和軀體癥狀。
“抑郁癥是一種嚴重的身心疾患,在全球和中國的患病率呈不斷上升的趨勢。現有的抗抑郁藥物對于治療抑郁的情緒癥狀,如哭泣、悲傷等療效比較顯著,但對于治療抑郁癥軀體癥狀的治療不是十分理想。”中華醫學會精神科分會副主任委員,中南大學湘雅二醫院精神衛生研究所所長趙靖平教授說。“欣百達的雙通道作用機制使它在有效控制患者情緒癥狀的同時,還能有效緩解由抑郁引起的軀體疼痛癥狀,這將給醫生和患者帶來一個更好的治療選擇。”
欣百達的上市彌補了當前主流抗抑郁藥在軀體疼痛癥狀治療方面的不足,是一種作用全面的新型抗抑郁藥劑。在有效控制抑郁的情緒癥狀的同時,欣百達能有效緩解患者的軀體疼痛癥狀。另外,依靠平衡的作用機制,欣百達的起始劑量即能發揮治療作用,無需調整劑量,使治療更為方便,定將為更多的患者帶來福音。
三.去甲腎上腺素和特異性5-HT再攝取抑制劑(NaSSAs) 商品名:瑞美隆REMERON 成分:米氮平mirtazapine 適應癥:抑郁癥。 用量和用法:成人和老人起使劑量應為15mg/日,臨睡前服用1次或分次早晚各服1次。逐漸加大劑量至獲最佳療效,有效劑量通常為15-45mg.。應連續服用,最好在癥狀完全消失4-6個月后再逐漸停藥。 注意事項:肝功能不良者,癲癇和器質性腦綜合征患者,心臟病和傳導阻滯,低血壓患者,排尿困難前列腺肥大患者,畸形窄角性青光眼和眼內壓增高的病人,糖尿病患者,黃疸患者,處于抑郁的狂躁期病人慎用。患精神分裂癥及其它精神病的患者服用抗抑郁藥后,其癥狀有可能加重。本藥可能影響駕車或操作機器的能力。不建議妊娠及哺乳期的病人服用該藥。 不良反應:食欲和體重增加。嗜睡,鎮靜。體位性低血壓。躁狂癥,驚厥發作。震顫。肌痙攣。浮腫。骨髓抑制,肝酶升高,藥疹。 藥物相互作用:病人在治療期間應禁止飲酒。正在使用單胺氧化酶抑制劑或停藥在2周之內的病人不宜使用本藥。米氮平可能加重苯二氮卓類的嗜睡作用。 包裝:片劑15mg*30片,60片,90片,30mg*10片,30片,45mg*30片。 四.5-HT拮抗和再攝取抑制劑(SARIs) 美舒玉(鹽酸曲唑酮) 50毫克/片 組成 每片含鹽酸曲唑酮(Trazodone hydrochloride)50mg。 藥理作用 美舒郁對于人類的抗抑郁作用,其機構未完全被了解。在動物上,美舒郁選擇性的抑制Brain synaptosomes 對于serotonin的吸收,同時對于serotonin 的前趨物,5-hydroxytry ptophan所誘發的行為改變有加強作用,美舒郁對于麻醉后的狗的心臟傳導效應和三環抗抑郁劑所引起的,在性質上有所不同,同時于量上也較不顯著,美舒郁不是單胺氧化酵素抑制劑(MAOI)同時和安排他命類的藥物也不同,并不會刺激中樞神經系統。對于人類美舒郁口服后可良好吸收,并不會選擇性的集中于任一組織。當美舒郁于飯后服用時,食物可能會增加藥量的吸收,減少最高血中濃度同時延長到最高濃度的時間,當空用腹使用美舒郁時,大約于一小時可達最高血中濃度,而于飯后服用則須兩小時。美舒郁的排泄是兩相的包括初相(半衰期3至6小時)接著是較慢的第二相(半衰期5至9小時),同時并不受食物的影響,因為美舒郁在身體的排除速率因人而異。對某些病人,美舒郁可能會儲積于血漿中。對于美舒郁有反應的病人,三分之一的住院病人和一半的門診病人,在治療開始的第一周,會有治療反應;四分之三的病人,在第二周內會有一定治療效果;四分之一病人需要二至四周才能達到治療效果。 適應癥 治療各種形態之抑郁癥。 禁忌癥 嚴重肝功能障礙及對本品過敏之病人。 副作用 美舒郁最常見的副作用是鎮靜。 有時會伴有疲勞、激動、口干、頭昏和低血壓。 藥物相互作用 美舒郁可能會加強酒精的作用,與MAO抑制劑有相互作用,不宜合并使用。 孕婦、哺乳期婦女及兒童之使用 由于缺乏經驗,本品不推薦使用在孕婦及哺乳期婦女。對于十八歲以下者,其使用效果與安全性尚未確立。 用量與用法 劑量應從低量開始,漸漸增加并注意臨床反應和任何無法耐受的反應。有昏睡現象發生時,須將每日劑量的大部分置于睡前服用或降低劑量。一般情況下,美舒郁應于飯后或點心后立即服用。在治療第一周內癥狀有所減輕,在兩周內會有較佳的抗抑郁效果。25%病人,需要二周至四周才能達到較佳的治療效果。 普通成人劑量 最初建議劑量是每天150毫克,每三至四天可增加五十毫克(一日)。對于門診病人的最高劑量每天不得超過400毫克(分開服用)。住院病人(即較嚴重的抑郁病人),每天不得超過600毫克(分開服用)。 維持劑量:對于較長的維持治療,劑量應保持在最低劑量。一旦有足夠的反應,劑量可依治療反應漸漸降低。一般建議應該繼續幾個月以上。 包裝 盒裝:50mg/片,20片/盒。 五.三環抗抑郁藥 1.阿米替林Amitriptyline(Elavil)2.安拿芬尼 3.多塞平 安拿芬尼 多塞平 六.四環抗抑郁藥
路滴美®Ludiomil®薄膜衣片 抗抑郁藥 品名 正式品名:鹽酸馬普替林片 商品名:路滴美 英文名:Maprotiline Hydrochloride Tablets 性狀 本品為薄膜衣片,除去薄膜衣后,顯白色。 藥理作用 本品系四環類抗抑郁藥,能阻止中樞神經突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取,具有解除精神遲滯作用,從而達到抗抑郁的效果,消除憂郁情緒。其抗膽堿作用比三環類抗抑郁藥弱。 吸收、分布、消除 一次口服50毫克馬普替林后,8小時之內,其血藥濃度高峰為48-150毫微摩爾/升(13-47毫微克/毫升)。多次口服馬普替林每日150毫克,無論每日用藥一次或分三次服用,在治療的第二周均可達到穩態血藥濃度320-1270毫微摩爾/升(100-400毫克/毫升)。 馬普替林在血和血漿之間的分隔系數是1.7。腦脊液中活性物質濃度約為敵國清中的2-13%。在治療濃度或更高的血漿濃度下,其蛋白結合率為88-89%。其表觀分布容積為23升/公斤體重。 馬普替林從血中清除的半衰期平均為43小時(范圍27-58小時)。 老年患者(年齡60歲以上)的穩態血濃度較使用相同劑量的年輕患者為高。 有腎功能損害時(肌酐清除率24-37毫升/分),若肝功能仍然正常,馬普替林的半衰期和腎臟排泄幾乎不受影響。 適應癥 抑郁癥 內源性抑郁癥,遲發性抑郁癥(更年期性抑郁癥)。 精神性抑郁癥,反應性和神經性抑郁癥、耗竭性抑郁癥。 用法與用量 每日用量不宜超過150毫克。 1.輕度到中度抑郁癥,特別是用于治療可以自行就診的病人: 口服25毫克,每日1-3次,或25-75毫克,每日1次,應根據病人病情嚴重度和反應而定。 2.嚴重抑郁癥,特別是住院病人: 口服25毫克,每日3次,或75毫克,每日1次,必要時根據病人的反應:將每日劑量逐漸增至150毫克,分數次服或1次服用。 3.兒童和青少年病例: 應逐漸增加劑量,開始用25毫克,每日1次。必要時根據病人的反應將每日劑量逐漸增至25毫克,每日3次;或75毫克,每日1次。路滴美用于兒科的經驗尚有限,所推薦的劑量只是粗略的指導原則。 4.老年患者: 宜逐漸增加劑量。開始用25毫克,每日1次;必要時根據病人的反應將每日劑量逐漸增至25毫克,每日3次;或75毫克,每日1次。 禁忌癥 已知對馬普替林過敏者。 路滴美忌用于已知或疑有癲癇,或低驚厥閾,或新近有心肌梗塞,或束枝傳導阻滯,窄角型青光眼,尿潴留(例如由前列腺疾病所引起)的病例。 對于酒精、安眠藥、止痛藥或治療精神病藥物急性中毒,應忌用或停用路滴美。 哺乳期婦女禁用。 不良反應 ·中樞神經系統 神經性-偶見或常見:頭暈、頭痛、暈眩。罕見:驚厥、椎體外系癥狀(例如震顫、靜坐不能、肌陣攣)、共濟失調。 ·皮膚 偶見:皮膚反應(皮疹、蕁麻疹),有時伴有發熱。個例:皮膚血管炎,癢,紫癜,光過敏反應,水腫。 ·胃腸道 偶見:惡心、嘔吐。罕見或偶見:便秘。 ·心血管系統 罕見或偶見:體位性低血壓、心動過速、心律失常。 ·呼吸道 個例:伴有或不伴有嗜酸細胞增多的過敏性肺泡炎。 ·內分泌系統 個例:乳房增大,溢乳癥。 ·肝臟 罕見:血清轉氨酶升高。個例:伴有或不伴有黃疸的肝炎。 ·血液 個例:白細胞減少,粒細胞缺乏癥,嗜酸細胞增多癥。 規格:25毫克/片 包裝 鋁塑包裝10片/板3板/盒 貯藏:密閉保存 有效期:暫定三年 批準文號 25毫克(94)衛藥試字J-05(2)號 七.可抑性單胺類氧化酶抗抑劑 1.嗎氯貝胺 2.悶可樂 悶可樂(異唑肼,異惡唑酰肼)Isocarboxazid(Marplan) 八.抗抑郁增效劑 1.奧氮平 2.丁螺環酮 3.維思通 丁螺環酮 維思通 九.天然提取物 路優泰 十.多巴胺再吸取阻滯劑
布普品(丁氨苯丙胺) 1.達體朗 2.黛力新 3. 米安色林 達體朗 別名:Tatinol 理化特性:成份: 每片含有12.5mg噻奈普汀。 特點: 噻奈普汀在人體對與抑郁有關的焦慮癥具有作用。 作用與用途:用于治療抑郁癥(輕度、中度或重度)。 用法和用量:口服: ⑴劑量一般為每日三片,于早、中、晚三餐前服用。 ⑵如果年齡超過70歲或存在腎功能衰竭,劑量酌減。 ⑶未經醫生同意,請勿停藥。所有病人必須嚴格按照醫生的醫囑服藥。 過量: 如無意或有意過量服藥,需立即請醫生會診并提供所有資料,治療措施包括:洗胃、心肺、代謝和腎功能監察,針對出現的臨床表現對癥治療,特別注意通氣和糾正代謝和腎臟功能紊亂。 注意事項:禁忌癥: ⑴正服用MAOI類藥物。 ⑵妊娠或哺乳; ⑶未滿15歲的兒童。 副作用: 少數病人服用本藥后可或多或少地出現副作用,如疲倦、食欲不振、失眠、瞌睡等。 注意事項: ⑴如果您需要全身麻醉,請告知您的麻醉師您正在服用本藥,并在手術前24或48小時停服本藥。 ⑵不要突然停藥,需在7至14天以上逐漸減量。 ⑶如在妊娠或哺乳中,請告知您的醫生。為避免不同藥物之間可能出現的相互作用,請您主動地將您正服用的其他藥物告知您的醫師或藥師。不應放在孩童可觸及的地方。 對駕車或操縱能力的影響: 一些病人會出現警覺注意力下降,需告知病人特別是駕車或操縱機器的病人,由于服用本藥而出現的易打瞌睡的危險性。 貯藏:貯存條件: 低于30℃。 有效期: 三年,如超過包裝上標明的有效期,請勿服用。 劑型與包裝:每盒10片和30片包裝。每片含有12.5mg噻奈普汀。 廠商:法國施維雅國際公司 批準文號:進口藥品注冊證編號:X19990247 黛力新 米安色林 |
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