安定

安定，又名地西泮（Diazepam），是苯二氮卓類精神藥物，具有抗焦慮、抗癲癇、鎮靜、松弛骨骼肌肉及消除記憶的作用，常用于醫治焦慮、失眠、肌肉痙攣及部分癲癇癥。地西泮亦用于若干醫療程序（如內視鏡檢查）中，以減輕緊張及焦慮，也用于一些外科手術中，促進記憶消失。地西泮被列入世界衛生組織的“基本藥物名單”中。本品有腸肝循環，長期用藥有蓄積作用。代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周，停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結合形式經腎排泄。

• 通用名：安定
• 商用名：地西泮
• 英文名：diazepam；Valium
• 藥品類別：鎮靜類
• 適應癥：焦慮、失眠、肌肉痙攣
• 用法用量：2.5~5mg，一日3 次
• 不良反應：嗜睡、眩暈、疲勞
• 注意事項：孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用
• 包裝規格：每片2.5mg；5mg
• 運動員慎用：慎用
• 是否納入醫保：否
• 是否處方藥：是

正在加載安定分子結構

安定，學名地西泮，又名苯甲二氮卓、VALIuM，Diapam、Stes01id、Stes01in。有機化合物，分子式C16H13ClN2O，分子量284.76。外觀為白色結晶粉末。熔點125～126℃。幾乎不溶于水，溶于丙酮。

作用與利眠寧相似。有鎮靜、抗驚厥、使橫紋肌松弛等作用，適用于精神抑郁性焦慮、緊張、不安、失眠等癥。對抗驚厥和對頑固性癲癇抑制作用很顯著。可由對氯苯胺和苯甲酰氯等合成。由于此藥依賴性較強，可配合純中藥的金麒康逐漸減停。

正在加載安定

本品為長效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經系統抑制藥，可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明，認為可以加強或易化γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性神經遞質的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經各個部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。

1、抗焦慮及鎮靜催眠作用

通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統的抑制，增強腦干網狀結構受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。

2、遺忘作用

地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。

3、抗驚厥作用

可能由于增強突觸前抑制，抑制皮質-丘腦和邊緣系統的致癇灶引起癲癇活動的擴散，但不能消除病灶的異常活動。

4、骨骼肌松弛作用

主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。

口服吸收快而完全，生物利用度約76%。0.5~2小時血藥濃度達峰值，4~10天血藥濃度達穩態，T1/2為20~70小時。

血漿蛋白結合率高達99%。地西泮及其代謝物脂溶性高，容易穿透血腦屏障；可通過胎盤，可分泌入乳汁。

本品主要在肝臟代謝，代謝產物去甲地西泮和去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達30-100小時。

本品有腸肝循環，長期用藥有蓄積作用。代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周，停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結合形式經腎排泄。