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    《藥二》第二章高頻考點(diǎn)總結(jié)

     lzlyr 2016-07-15

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    一、鎮(zhèn)靜與催眠藥(★★★★)

    1.藥理作用(★★★)

    A.巴比妥類:該類藥引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)非特異性抑制作用,使之從興奮轉(zhuǎn)向抑制,出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠和基礎(chǔ)代謝率降低。中等劑量可起麻醉作用,大劑量時(shí)出現(xiàn)昏迷,甚至死亡。

    藥物進(jìn)入腦組織的快慢取決于藥物的脂溶性,脂溶性高的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用快,如異戊巴比妥;脂溶性低的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用慢,如苯巴比妥。

    B.苯二氮卓類:為苯二氮卓受體激動(dòng)劑,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥物口服從胃腸道吸收,地西泮吸收最快。

    C.其他類:環(huán)吡咯酮類如佐匹克隆,其異構(gòu)體有艾司佐匹克隆,作用于γ-氨基丁酸(GA- BA)受體,具有鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥等作用。;γ-氨基丁酸a(GABAa)受體激動(dòng)劑,如含有咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)的唑吡坦,僅具有鎮(zhèn)靜催眠作用,而無抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥等作用。

    2.典型不良反應(yīng)和禁忌癥(★★)

    A.巴比妥類不良反應(yīng):常見嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象。長期應(yīng)用后可發(fā)生藥物依賴性,表現(xiàn)為強(qiáng)烈要求繼續(xù)應(yīng)用或增加劑量,或出現(xiàn)心因性依賴、戒斷綜合征。服用巴比妥類藥患者如出現(xiàn)剝脫性皮疹,可能致死。一旦出現(xiàn)皮疹等皮膚反應(yīng),應(yīng)立即停藥。禁忌癥:嚴(yán)重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、貧血、未被控制的糖尿病、過敏者禁用巴比妥類藥。

    B.苯二氮卓類不良反應(yīng):常見嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、共濟(jì)失調(diào)。老年人、體弱者、幼兒、肝病和低蛋白血癥患者,對本類藥的中樞性抑制作用較為敏感。突然停藥后可能發(fā)生撤藥癥狀。禁忌癥:對苯二氮草類藥過敏者、妊娠期婦女、新生兒禁用苯二氮卓類藥。呼吸抑制、顯著的神經(jīng)肌肉呼吸無力、嚴(yán)重肝損害者禁用硝西泮、氟西泮。

    C.其他類:(1)唑吡坦:常見共濟(jì)失調(diào)、精神紊亂,尤以老年患者居多。

    (2)佐匹克隆:常見嗜睡、精神錯(cuò)亂、酒醉感、戒斷現(xiàn)象。

    3.藥物相互作用(★★★★)

    A.巴比妥類:(1)本品加速其他藥物代謝。①降低乙酰氨基酚類藥的療效,增加肝中毒危險(xiǎn)。②與糖皮質(zhì)激素、洋地黃類、環(huán)孢素、奎尼丁、三環(huán)類抗抑郁藥合用,可降低這些藥物的效應(yīng)。③與抗凝血藥合用,抗凝作用減弱,停用巴比妥類藥后又可引起出血傾向。

    巴比妥類與氯胺酮同時(shí)使用,特別是大劑量靜脈給藥,有血壓降低、呼吸抑制的風(fēng)險(xiǎn);與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑或單胺氧化酶抑制劑合用,可引起神經(jīng)系統(tǒng)抑制效應(yīng)增強(qiáng);與吩噻嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用,增加中樞神經(jīng)抑制作用。

    B.苯二氮卓類:與抗高血壓藥或利尿降壓藥合用,可增強(qiáng)降壓效果。與鈣通道阻滯劑合用,可使體位性低血壓加重;與氯硝西泮合用,由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)使卡馬西平和()本類藥的血漿藥物濃度下降,清除半衰期縮短;與西咪替丁合用,可抑制由肝臟轉(zhuǎn)化本類藥的中間代謝產(chǎn)物如氯氮卓和地西泮,使清除減慢,血漿藥物濃度升高,但對勞拉西泮無影響。

    C.其他類:唑吡坦:與氯丙嗪合用,可延長氯丙嗪的血漿藥物清除時(shí)間;與丙米嗪合用可增加嗜睡反應(yīng)和逆行遺忘的發(fā)生,并降低丙米嗪的峰濃度。佐匹克隆:與肌松藥或其他中樞神經(jīng)抑制劑合用可增強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用;與苯二氮卓類抗焦慮藥或催眠藥合用,可增加戒斷癥狀的出現(xiàn)。

    4.用藥監(jiān)護(hù)(★★★)

    A.依據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥(重點(diǎn)記憶,重點(diǎn)中的重點(diǎn),A型題常考)

    ?對入睡困難者首選艾司唑侖或扎來普隆;

    ?對焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者可選用氟西泮或選用三唑侖;

    ?對由精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致的失眠,可選氯美扎酮;

    ④對睡眠時(shí)間短且夜間易醒早醒者,可選夸西泮;

    ⑤對憂郁型的早醒失眠者,在常用催眠藥無效時(shí),可配合抗抑郁藥阿米替林和多塞平;

    ⑥對老年失眠者,10%水合氯醛糖漿起效快;

    ⑦為改善起始睡眠(難以入睡)和維持睡眠質(zhì)量(夜間覺醒或早間覺醒過早),可選服唑吡坦、艾司佐匹克隆;

    ⑧對偶發(fā)性失眠者可選擇唑吡坦、雷美替胺。

    B.注意用藥的安全性:鎮(zhèn)靜催眠藥長期使用易產(chǎn)生耐藥性及依賴性,因此,應(yīng)交替使用,并盡量避免長期使用一種藥;(2)服用鎮(zhèn)靜催眠藥期間可降低駕駛員和機(jī)械操作者的注意力,服用后應(yīng)注意避免駕車、操縱機(jī)器和高空作業(yè)。(3)酒精可增強(qiáng)睡眠程度,加重頭痛、頭暈等不良反應(yīng),在服用鎮(zhèn)靜催眠藥期間不宜飲酒。

    C.巴比妥類:過敏患者易出現(xiàn)皮疹,嚴(yán)重者可能發(fā)生剝脫性皮疹和史蒂文斯—約翰綜合征。靜脈注射巴比妥類藥,特別是快速給藥時(shí),容易出現(xiàn)呼吸抑制、暫停,支氣管痙攣,瞳孔縮小、心律失常、體溫降低甚至昏迷。

    苯二氮卓類:用藥后可致人體的平衡功能失調(diào),覺醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運(yùn)動(dòng)障礙、認(rèn)知功能障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象。

    5.主要藥品適應(yīng)證及注意事項(xiàng)(★★★★)

    A.地西泮:?適應(yīng)證:用于焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇和抗驚厥,并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣、手術(shù)麻醉前給藥。?注意事項(xiàng):嚴(yán)重的精神抑郁者可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應(yīng)采取預(yù)防措施;對伴有嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變者,可加重通氣衰竭;原則上不應(yīng)作連續(xù)靜脈滴注,但在癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)例外;長期使用本品,停藥前應(yīng)漸減量,不要驟然停止;本品可透過胎盤屏障。(注意這幾點(diǎn)注意事項(xiàng),其余的看一下書)(★★★★)

    B.佐匹克隆:?適應(yīng)證:用于失眠。?注意事項(xiàng):哺乳期婦女不宜使用;大量長期用藥突然停藥可引起戒斷癥狀。由本品所致的困倦可能延續(xù)到第2天,不宜駕車、操作機(jī)械或高空作業(yè)等;肌無力者需進(jìn)行監(jiān)護(hù),呼吸、肝腎功能不全者應(yīng)調(diào)整劑量。(★★)

    C.唑吡坦:?適應(yīng)證:用于偶發(fā)失眠和暫時(shí)失眠患者。?注意事項(xiàng):急性酒精中毒者應(yīng)用時(shí)可發(fā)生致命危險(xiǎn);嚴(yán)重慢性阻塞性肺病或有睡眠呼吸暫停綜合征者,可加重疾病的癥狀;應(yīng)用唑吡坦時(shí),如出現(xiàn)腹部或胃部痙攣、激惹神經(jīng)癥或痛的感覺、肌肉痙攣、抽搐、震顫、難以控制哭喊、不明原因疲勞無力等癥狀,需即停藥,并在停藥 48h后隨訪;由于應(yīng)用唑吡坦過程中會(huì)出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)等不良反應(yīng),在治療中(特別是老人)出現(xiàn)步態(tài)不穩(wěn)、手足笨拙等癥狀時(shí),應(yīng)核對劑量。(★★)

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