別看左氧氟沙星大名鼎鼎,莫西沙星也毫不示弱!同屬于喹諾酮類抗菌藥,雖然晚了一代,但莫西沙星抗菌譜廣,抗菌活性強,在呼吸科、泌尿科、皮膚科、婦科、眼科等應用廣泛且療效顯著。
如果莫西沙星有朋友圈: 莫西沙星 好歹我也是第四代喹諾酮類藥物,不良反應還是相對比較輕的好吧。寶寶心里苦,伐開心…… 26分鐘前 氧氟沙星,左氧氟沙星,加替沙星 氧氟沙星:老弟,你還年輕,走自己的路,讓別人說去吧。淡定~ 左氧氟沙星:阿莫,人家也是實話實說,有理有據,別在意啦, 加替沙星:老莫,你比我強多啦。。。老子都退市了,還跟我比慘? 撇開莫西沙星的不良反應,客觀而言,莫西沙星的臨床應用已相當廣泛。我們今天就來著重介紹一下莫西沙星。 首先莫西沙星屬于喹諾酮類抗菌藥,來看一下喹諾酮類藥物的發展史。
莫西沙星抗菌譜有多廣? (圖片來源:醫生站馬序竹老師《臨床常用抗菌藥物概述》講座PPT) 莫西沙星屬于第四代喹諾酮類藥物,對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌(銅綠假單胞菌除外)、非典型致病菌和厭氧菌有較強的抗菌作用。此外,其對肺炎衣原體、肺炎支原體和軍團菌也有很強的抗菌活性。 臨床上莫西沙星主要用于治療呼吸系統感染、泌尿生殖系統感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染等疾病。 莫西沙星是怎么發揮作用的? 莫西沙星通過結合并抑制細菌的拓撲酶發揮殺菌作用,拓撲酶控制細菌DNA的復制、轉錄、修復和重組,對染色體功能至關重要。 莫西沙星口服吸收迅速,絕對生物利用度約為91%。吸收后迅速分布于體液及組織中,在血漿、支氣管黏膜、肺泡巨噬細胞中均有足夠濃度。食物(包括乳制品)不會顯著影響莫西沙星的吸收。 莫西沙星經肝臟代謝,不依賴細胞色素P450酶系統。口服或靜脈輸注400mg莫西沙星后,44%-48%以原形從糞便(25%)和尿液(20%)排出;約有52%經過肝臟的生物轉化后從尿液(16.5%)或膽汁/糞便(36%)途徑排出。莫西沙星半衰期為11-15小時,多次給藥可有蓄積。 哪些藥物與莫西沙星會發生相互作用? 1、莫西沙星與能延長QT間期的藥物,如西沙比利、紅霉素、奮乃靜/阿米替林、Ia或III類抗心律失常藥、吩噻嗪類藥及三環類抗抑郁藥等合用時,導致QT間期延長的不良反應相加,導致心血管系統不良反應(如QT間期延長、尖端扭轉型室速、心搏驟停)的風險增加。 2、氟喹諾酮類藥物能增強華法林的抗凝血作用,故莫西沙星與華法林合用時應監測患者的凝血酶原時間。 3、莫西沙星與抗酸藥、礦物質和多種維生素合用會形成多價螯合而減少本藥的吸收,導致藥物濃度降低,因此抗酸藥、抗逆轉錄病毒、含有鎂、鋁、鐵和其他礦物質的制劑需要再口服本藥4小時前或2小時后服用。 4、同時服用口服炭及0.4g莫西沙星能減少藥物的全身利用,在體內能阻止80%藥物吸收。 5、同時使用皮質激素與氟喹諾酮類藥物可能增加肌腱斷裂風險,尤其是老年患者。 6、莫西沙星與雷尼替丁、丙磺舒、高劑量鈣劑、茶堿、華法林、口服避孕藥、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、嗎啡(腸外給予)、普魯苯辛聯用,尚未觀察到藥物相互作用。 莫西沙星適應證及推薦劑量 成人(≥18歲)上呼吸道和下呼吸道感染,如:急性竇炎,慢性支氣管炎急性發作,社區獲得性肺炎;以及皮膚和軟組織感染;復雜腹腔感染包括混合細菌感染,如膿腫。 1、口服給藥:推薦劑量均為一次0.4g,一日1次。 ①慢性支氣管炎急性加重:5天。 ②急性鼻竇炎、皮膚及軟組織感染:7天。 ③社區獲得性肺炎:10天。 2、靜脈給藥:推薦劑量均為一次0.4g,一日1次,滴注時間為90分鐘。一旦臨床情況允許,應改為口服給藥。 ①慢性支氣管炎急性加重:5天。 ②急性鼻竇炎、皮膚及軟組織感染:7天。 ③社區獲得性肺炎采用序貫治療:7-14天。 3、輕度肝功能異常患者不必調整莫西沙星劑量。 4、任何程度的腎功能受損患者均不必調整莫西沙星劑量。 5、老年人無需調整劑量。 哪些人不能用莫西沙星? 1、對本藥或其他喹諾酮類藥過敏者、或對其他喹諾酮類有過敏史者。 2、QT間期延長的患者、患有低鉀血癥患者及接受Ia類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或III類(如胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物治療的患者。 3、嚴重肝功能損害者。 4、氨基轉移酶高于正常值上限5倍以上者。 5、妊娠期、哺乳期婦女。 6、18歲以下兒童。 為啥要警惕莫西沙星的不良反應? 2008年,歐洲藥品管理局(EMA)對莫西沙星安全性進行了審查并得出結論:莫西沙星口服藥對臨床適應癥的好處超過危險;但出于安全考慮,建議限制其應用,并加強對莫西沙星口服藥的警示,警示包括腹瀉、婦女和老年人心衰、嚴重皮膚反應和致死性肝損傷危險等風險。 同年拜耳公司發出警告:莫西沙星導致嚴重肝損害和皮膚反應,莫西沙星禁用于肝功能受損和轉氨酶比正常值上限高于5倍的患者。 美國食品藥品監督管理局(FDA)也多次對氟喹諾酮類藥物發出警告并修改了藥物說明書,嚴格限制其用于鼻竇炎、支氣管炎和非復雜性泌尿道感染患者,因其可能致殘甚至并發多種永久性嚴重不良反應。 盡管莫西沙星絕大多數不良反應較為輕微,多數是輕中度胃腸道反應、中樞神經系統不良反應、皮膚過敏等,但亦有文獻報道過莫西沙星較為罕見的嚴重不良反應,包括過敏性休克、爆發性肝衰竭、QT間期延長、癲癇、大皰性皮膚反應、嚴重低血糖、肌腱炎及肌腱斷裂等嚴重不良反應。因此關于莫西沙星嚴重不良反應值得大家關注。用藥過程中一旦出現可疑不良反應,應立即尋求醫師或藥師的幫助。 莫西沙星用藥過程中還需要注意啥? 1、為預防不良反應的發生,臨床應用時不但須注意詢問患者用藥過敏史,對于過敏體質或者曾有藥物過敏史的患者應避免使用。肝功能受損和轉氨酶比正常值上限高于5倍的患者禁用。 2、嚴格按藥品說明書要求合理用藥,并加強用藥監護,定期監測肝臟功能,如出現不良反應應及時停藥并對癥治療。鑒于老年患者中不良反應發生率較高,對于這類特殊人群,使用莫西沙星時更應高度關注,密切觀察用藥過程中患者的不適。 3、聯合用藥時需要考慮到藥物相互作用可能導致的不良反應,當莫西沙星與延長QT間期的藥物、糖皮質激素類和茶堿類藥物合用時,可能會加重不良反應癥狀。因此聯合用藥時更需慎重。 4、靜脈給藥時需要注意避免輸液過快。增加藥物濃度或加快給藥速度可能增加QT間期延長的幅度。靜脈滴注推薦劑量為一次0.4g,一日1次,滴注時間為90分鐘。 5、用藥期間應避免在紫外線及日光下過度暴曬。 6、如果患者在使用莫西沙星治療期間出現嚴重腹瀉,需考慮患假膜性腸炎。 7、特別警示:①喹諾酮類藥物可增加肌腱炎和肌腱斷裂的風險,60歲以上老人、使用類固醇藥物及腎臟、心臟、肺移植的患者,其風險進一步增加。②喹諾酮類藥物可能會加重重癥肌無力患者的肌無力,故有重癥肌無力史者避免使用本藥。 # 合理用藥百科 藥師的樂學空間 解決用藥問題
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