一文讀懂 | 甲硝唑、塞可硝唑、替硝唑、奧硝唑的異同

硝基咪唑類藥物是臨床常用抗菌藥，藥物品種雖然很多，但目前臨床最常用的是甲硝唑、塞可硝唑、替硝唑、奧硝唑這四個品種，那么它們各自有何特點，！在臨床使用中常見問題有哪些？筆者參考文獻，做一總結，希望對大家更好地掌握這四種藥物的臨床應用有所幫助。

主要藥理作用：可抑制原蟲的氧化還原反應，使原蟲氮鏈發生斷裂發揮其殺滅原蟲的作用；藥物進入易感的微生物細胞后,在無氧或少氧環境和較低的氧化還原電位下，其硝基易被電子傳遞蛋白還原成具有細胞毒作用的氨基，抑制細胞DNA的合成，并使已合成的DNA降價，破壞DNA的雙螺旋結構或阻斷其轉錄復制，從而使細胞死亡，發揮其殺滅厭氧菌、有效控制感染的作用。

適用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎、牙周炎及術后傷口感染等；也可用于結直腸手術、婦科手術及口腔手術等術前預防用藥；腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病等的治療。

1、服藥后味覺改變；口腔有金屬味，多見于甲硝唑、替硝唑和塞克硝唑。

2、消化道反應：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉

3、過敏反應,如皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。

4、神經系統反應,如頭昏、眩暈、共濟失調，肌無力等。

1、本類藥物可減緩口服抗凝血藥(如華法林等）的代謝，而加強其作用，使凝血酶原時間延長。

2、甲硝唑、替硝唑、塞克硝唑用藥期間飲酒或飲用含有酒精的飲料，可發生雙硫侖反應(面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、惡心、嘔吐、氣促、心率加快、血壓降低、嗜睡、幻覺等)。用藥期間或停藥后3日內禁止飲酒或飲用含有酒精的飲料。

3、奧硝唑同其它硝基咪唑類藥物相比無雙硫侖反應（注：有雙硫侖樣反應的個案報道）。

4、同時應用苯妥英鈉、苯巴比妥等肝藥酶誘導劑，可加強本類藥代謝，使血漿藥物濃度下降，降低療效，同時應用西咪替丁等肝藥酶抑制劑，可減緩本類藥的代謝及排泄。

5、替硝唑與土霉素合用時，土霉素可干擾替硝唑清除陰道滴蟲的作用。

1、禁用于硝基咪唑類藥物或吡咯類藥物過敏患者；有活動性中樞神經疾病如癲癇及各種器官硬化癥；血液病患者如造血功能低下者；慢性酒精中毒患者禁用

2、禁用于孕婦及哺乳期婦女。

1、妊娠期婦女：本類藥物是細菌的致突變劑和嚙齒動物的致癌物，但并無證據表明，治療劑量可顯著增加人類患癌的風險，如對妊娠頭3個月應用甲硝唑的研究結果進行薈萃分析，并未得出畸胎生成傾向風險增加的結論。盡管如此。說明書還是要求妊娠期婦女禁用。

2、哺乳期婦女：甲硝唑、替硝唑和塞克硝唑可分布于母乳中，使乳汁帶有苦味，影響哺乳；另外，本類藥物嚙齒類動物有一定的致癌作用。為了避免不必要的藥物暴露，哺乳期婦女禁用，療程結束后24~48小時方可重新哺乳。

3、兒童患者：甲硝唑在醫生指導下可用；替硝唑12歲以下患者禁用；奧硝唑兒童慎用、建議3歲以下兒童不用；塞克硝唑12歲以上兒童可以服用本品。

1、根據PK/PD參數（濃度依賴性和時間依賴性抗菌藥物療效評價指標）制定合理給藥方案，對于濃度依賴型的藥物——盡量減少給藥次數以提高患者的依從性和減輕副作用。

2、用藥過程監測神經毒性及肝功能

3、甲硝唑代謝產物可使尿液呈深紅色，應告知患者，避免引起不必要的驚慌。

4、用藥期間注意患者是否出現頭痛、眩暈等神經系統不良反應，如發生，即停藥。

5、“雙硫侖樣”反應——應用期間或之后7日內禁酒及含乙醇的食物、藥物。

甲硝唑口服后有效濃度能維持12h，一般需每日3次給藥。

替硝唑與甲硝唑相比，藥效持續時間延長，一般1～2次給藥即可。

奧硝唑是第三代硝基咪唑類抗生素與替硝唑、甲硝唑相比，藥效持續時間更長，其血漿消除半衰期為14.4小時，高于甲硝唑的8.4小時和替硝唑的12.7小時，可減少患者服藥次數，方便使用。

塞克硝唑的半衰期也比較長17-19小時，每天服藥一次即可。

1、甲硝唑的消化道反應比較重，但口服時副作用小于靜脈給藥，所以能口服時盡量口服，如果必須靜脈給藥，最好不要超過一周。

2、建議你不要空腹服用，盡量飯后服用，可以減少對胃腸道的刺激。飯后立即服用，再配合服用維生素B6。

參考資料：

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