瑞格列奈片（諾和龍）可以改善Ⅱ型糖尿病患者的血糖控制水平，其療效優于或達到磺脲類藥物的標準，但安全性明顯高于該類藥物，沒有嚴重的副作用，可作為治療Ⅱ型糖尿病的一線用藥。“問上醫”用美國家庭醫生的智庫為您介紹。
瑞格列奈片的作用機制正常人的胰島素分泌是脈沖式的，進餐后會出現一個分泌高峰，以對應處理餐后大量食物帶來的血糖，而Ⅱ型糖尿病患者餐后的胰島素峰會延遲、減低甚至消失，導致餐后高血糖，餐后高血糖已被證明較空腹高血糖更易誘發心臟、血管病變，引發危險的糖尿病并發癥。瑞格列奈片餐前給藥，餐時刺激胰島素釋放，餐后形成一個胰島素分泌高峰，而在兩餐之間，則不會刺激胰島素分泌，達到模仿生理性胰島素分泌的目的。這對控制全日平均血糖水平，減少并發癥的發生，保護胰島中正常的β細胞有重要意義。 瑞格列奈片為短效胰島素促泌劑，其作用機制為通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平，此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。瑞格列奈通過與β細胞上的受體結合，并關閉β細胞膜上的鉀離子通道，抑制鉀離子從β細胞外流，細胞內鉀離子過多會開放鈣通道，使鈣離子的流入增加，此過程誘導β細胞分泌胰島素。
瑞格列奈片的優點
瑞格列奈避免了同類傳統藥物諸多難以克服的缺點，雖然它刺激胰島素分泌的機理與磺酰脲類藥物相似，但其與β細胞結合的位點與磺酰脲類藥物不一樣。磺酰脲類藥物通過損耗性機制持續刺激胰島β細胞釋放胰島素，甚至在低血糖期間也是如此，還會干擾β細胞合成胰島素的過程，長期用藥加速了Ⅱ型糖尿病患者β細胞的老化、衰竭，導致藥物失效。瑞格列奈僅刺激餐后胰島素釋放，它不進入β細胞內，其作用強度依賴于血糖濃度，當血糖濃度下降，其刺激β細胞分泌胰島素的能力也相對減弱，對糖尿病患者起保護作用。 臨床的藥理研究發現，瑞格列奈所引起的胰島素釋放是葡萄糖依賴性的，即當葡萄糖濃度非常低時，瑞格列奈對胰島素釋放的刺激作用減到最小。當兩餐間葡萄糖濃度下降時，瑞格列奈不再繼續刺激胰島素分泌，可以大大降低發生低血糖的危險性。 因瑞格列奈“進餐則服藥，不進餐則不服藥”的方式，提供了給藥的靈活性，且副作用少，所以患者的依從性較好。 瑞格列奈代謝迅速，不易在體內蓄積，且代謝產物沒有降糖作用，故不易發生低血糖事件。研究表明，無論是單一治療還是與二甲雙胍聯合治療對肝、腎功能無明顯影響，體現了極高的安全性。
哪些人應該使用瑞格列奈片？
瑞格列奈片適用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。 使用方法 嚴格遵醫囑服用。 瑞格列奈片應在餐前服用，通常在餐前15分鐘內服用，服用30分鐘內即出現促胰島素分泌反應。 劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5mg，以后如需要可每周或每兩周作調整。最大的推薦單次劑量為4mg，但最大日劑量不應超過16mg。（同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量，詳細請參看藥品隨帶的說明書或詢問醫生） 可單用或與其他降糖藥合用，如二甲雙胍等，合用時應適當減少瑞格列奈片的劑量。 衰弱和營養不良的患者，應謹慎調整劑量。 輕癥患者可從小劑量開始用，體重指數大者應適當加大劑量。 服藥期間注意監測餐后血糖。
瑞格列奈片的副作用低血糖。當各種原因導致瑞格列奈代謝不完全時，體內有力藥物濃度上升，可能會引起低血糖。該反應通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重，可輸入葡萄糖。 視覺異常。已知血糖水平的改變可導致暫時性視覺異常，尤其是在治療開始時。只有極少數病例報告瑞格列奈片治療開始時發生上述的視覺異常，但在臨床試驗中沒有因此而停用瑞格列奈片的病例。 過敏反應。可發生皮膚過敏反應，如瘙癢、發紅、蕁麻疹。
瑞格列奈與其他藥物的相互作用服藥后，瑞格列奈迅速經胃腸道完全吸收，胃腸道內的食物對吸收沒有明顯影響，其主要在肝臟內通過肝藥酶代謝。 具有抑制肝藥酶活性的藥物，如咪唑類抗真菌藥、大環內脂類抗生素，會延緩瑞格列奈的清除，增強療效。 誘導肝藥酶增生的藥物，如曲格列酮、利福平、卡馬西平、巴比妥類藥，則會加速瑞格列奈的代謝，減短其作用時間。 瑞格列奈進入血液循環后會與血漿蛋白廣泛結合，因此與血漿蛋白結合率較高的藥物會增加游離的瑞格列奈水平，從而使藥物的降糖作用增強，增加低血糖的危險。
注意事項
瑞格列奈主要經肝臟代謝，肝功能不全患者慎用。 同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈片也可能致低血糖。 與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。如果合并用藥后仍發生持續高血糖，則不宜繼續用口服降糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。 必須注意的是，使用瑞格列奈治療糖尿病時，飲食和運動治療仍是必要的。只吃藥不調整生活習慣的話，藥物的治療效果也將大打折扣。 瑞格列奈的主要排泄途徑是肝臟，僅有少量經腎臟排泄，因此輕、中度腎功能不全的患者，可以在醫生的指導下，調整劑量后使用。腎功能嚴重不全患者慎用。 為防止血糖突降，來不及呼救而失去知覺，糖尿病患者應隨身攜帶記有病情的卡片，以便及時搶救。
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