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鈣拮抗劑分類：根據(jù)作用受體分為:L-型通道拮抗劑和T-型通道拮抗劑，臨床上所使用均為L-型通道拮抗劑。根據(jù)化學結(jié)構(gòu)分為二氫吡啶類、苯烷胺類和地爾硫草類3類。根據(jù)藥物對心臟和血管選擇性分為血管選擇性(二氫吡啶類)和心臟選擇性(苯烷胺類和地爾硫草類)。 表1中的第三代藥物，以及緩、控釋藥物屬于中長效的降壓藥物。 表1選擇性鈣拮抗劑的分類 第一代 第二代 第三代 新劑型 新化學結(jié)構(gòu) 二氫吡啶類： 硝苯地平 硝苯地平緩釋 尼群地平 氨氯地平 動脈> 心臟 非洛地平緩釋 硝苯地平控釋 拉西地平 苯烷胺類:動脈<心臟 維拉帕米 維拉帕米緩釋 地爾硫草類:動脈二心臟 地爾硫草 地爾硫草緩釋 鈣拮抗劑的降壓機制：鈣拮抗劑能減少鈣通道開放，進而使平滑肌細胞舒張，動脈血管擴張，外周血管阻力下降，降低血壓。鈣拮抗劑還能降低交感神經(jīng)活性，減少神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺等縮血管物質(zhì)，使血壓下降。鈣拮抗劑抑制心肌細胞鈣內(nèi)流可使心肌收縮力下降(負性肌力)，心率減慢(負性頻率),心輸出量下降，也是血壓下降的一個因素。但在整體情況下，二氫吡啶類鈣拮抗劑舒張血管引起的血壓下降會反射性引起交感神經(jīng)興奮，可部分抵消上述負性肌力和負性頻率的作用。 降壓治療中鈣拮抗劑的優(yōu)勢：鈣拮抗劑已在臨床廣泛地使用多年，在高血壓患者使用鈣拮抗劑作為主要降壓藥，是最為常用的降壓藥物之一。具有以下特點: 口服吸收良好，降壓迅速;降壓后不減少甚至增加腦和腎臟的血流;對脂質(zhì)及糖代謝無不良影響;不良反應較小;能緩解冠狀動脈痙攣，適合心絞痛;長期應用具有防止或逆轉(zhuǎn)靶器官損害(心肌肥厚，動脈粥樣斑塊)的作用。對需要聯(lián)合用藥的高血壓病人，鈣拮抗劑最適宜與其他藥物聯(lián)合使用。鈣拮抗劑對以下高血壓人群有更好療效:老年患者;收縮期高血壓;對利尿劑有不良反應者;肥胖患者;與妊娠有關(guān)的高血壓;伴有心、腦、腎血管并發(fā)癥的患者(如冠心病)。 如何看待硝苯地平的3種制劑：1.普通型：通用名為心痛定。口服吸收好，服藥后20~30分鐘出現(xiàn)最大藥效,作用持續(xù)6~8小時,因此要服用2~3次/日。主要缺點一是血壓波動較大; 二是由于快速擴張血管，血壓下降，導致心動過速，心悸。因此，合并冠心病的老年患者最好不用心痛定，一般情況下不推薦含服用心痛定以快速降壓。2.緩釋劑型：主要有骨架型和包衣型緩釋片2種，通過制劑手段來延緩藥物在胃腸道內(nèi)的釋藥速率，達到藥物緩慢釋放、吸收的效果。緩釋劑的血濃峰時在1.6~4小時，血藥濃度時間曲線比普通片平緩長久，服用1次能降壓效果約12小時。所以2次/日服用即可。3.控釋劑型：常用的產(chǎn)品為欣然和拜新同。利用滲透壓原理將藥物制成片芯,用半滲透性包衣材料包裹藥物片芯后，用激光在膜上開一釋藥小孔，借滲透壓控制藥物釋放。理想的控釋劑藥物單位時間釋放固定量的藥物，不受胃腸道動力、年齡和進食等因素的影響。控釋劑最大效應在服藥后2~6小時，持續(xù)時間可達30小時。比起普通型和緩釋劑型來，欣然和拜新同的降壓更為平穩(wěn)，晝夜變異減小，能減輕清晨血壓上揚，可最大限度地保護靶器官。服用1次/日，可避免漏服藥物所致的血壓波動。欣然和拜新同具有相似的降壓效果，而欣然價位較低。 鈣拮抗劑主要不良反應：常見的不良反應有頭痛、心悸、面部潮紅、夜尿增多。部分患者眼瞼、踝部水腫，是因小血管擴張所致。對于心力衰竭的患者，一般不首先選擇鈣拮抗劑降壓;由于維拉帕米和地爾硫卓有較強的心臟抑制作用，不用于心力衰竭患者;上述兩藥能導致竇性心動過緩，房室傳導阻滯等,使用時應當注意。 |
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