瓜蒂

瓜蒂(《神農本草經》）

為葫蘆科1年生攀援或匍匐草本植物甜瓜的果蒂。均為栽培品，全國各地均有。6~7月間采摘尚未老熟的果實，切取果蒂，陰干。氣微，味苦。以干燥、色黃、稍帶果柄者為佳。生用或炒黃用。

【歷史】瓜蒂名出自《神農本草經》，為甜瓜之蒂，故名。異名有瓜丁（《千金翼方》）、苦丁香（《本草衍義補遺》），此象形而名之。又名甜瓜蒂（陶弘景）、甜瓜把（《山東中藥》）。

瓜蒂首載于《神農本草經》，謂其“主大水，身面四肢浮腫，下水，殺蠱毒，咳逆上氣，及食諸果，病在胸腹中，皆吐下之'對本品的豐要功效涌吐、利水、殺蟲概括已相當完備。其后魏晉時代《名醫別錄》補充了本品能“去鼻中息肉，療黃疸”的重要功用。宋初之《日華子本草》又謂：“治腦塞熱齄，眼昏，吐痰。”是對《神農本草經》、《名醫別錄》治鼻疾及催吐作用的具體化。明代《本草綱目》則總結了本品“吐風熱痰涎”之功效，并對主治病證進行歸納，謂其：“治風眩，頭痛，癲癇，喉痹，頭面有濕氣。”至此對本品之功效主治的認識已相當精深。清·《本草再新》又謂本品能“瀉心火，健脾土，利濕消利，止頭痛衄血。”補充了本品瀉火及治衄血之功。近代對本品的化學成分、藥理、毒性及臨床應用等方面又有所發展。

【性能】苦，寒；有毒。主歸脾、胃經。

【功效】涌吐，祛濕退黃，利水。

【應用】

一、風痰、宿食停滯及食物中毒諸證

瓜蒂苦寒涌泄，能吐風痰宿食，凡風痰停于胸膈、癲狂及宿食毒物入胃、停于上焦未吸收者，皆可以此涌吐以祛病邪而治之。如《傷寒論》瓜蒂散，以瓜蒂配赤小豆為散，以豆豉煎湯汁和散，溫頓服以催吐，治病如桂枝湯證、頭不痛、項不強、胸中痞鯁、氣上沖咽喉不得息者。《本草衍義》治風痰暴作、氣塞倒臥，用瓜蒂為末，合輕粉，以水調勻灌之以涌吐痰涎。《活法機要》治諸風膈痰、諸癇痰涌，以瓜蒂炒黃為末，以酸藎煎湯調下取吐。《太平圣惠方》治發狂欲走，以瓜蒂為末，進水服之取吐。《經驗后方》又以此方治風癇、纏喉風、咳嗽、遍身風疹、急中涎潮之證。《朱氏集驗方》治齣喘痰氣，以瓜蒂3個為末，水調服，吐痰即止。近代有以瓜蒂3~6g煎服，或0.6~1.8g研末吞服，用于誤食毒物或藥物，尚在胃中未被吸收，患者神志清醒的情況下的急救[中草藥藥理學.北京：人民衛生出版社，1938：145]。《藥對論》謂瓜蒂配赤小豆“二藥配伍，苦酸并用，正合‘酸苦涌泄’之意，催吐作用甚捷……對于誤食毒物不久，尚留于胃者，也可以此催吐，使毒物吐出，以免吸收中毒”。

二、濕熱黃疸

瓜蒂能除濕退黃，既可內服，也可塞鼻外用，如《千金翼方》治黃疸目黃不除，以瓜蒂為細末，納鼻中，令黃水出而退黃。《食療本草》治陰黃黃疸及暴急黃，以瓜蒂合赤小豆為末吸鼻中，每次黑豆少許，少時黃水出而病漸愈。內服如《金匱要略》一物瓜蒂湯，以瓜蒂銼末，水煎去渣頓服，治太陽中暍，又治諸黃。現代臨床報道以瓜蒂粉每個療程0.1g，分3~4次由鼻吸入，每次間隔10~20分鐘，1周后進行第2個療程，吸入后患者出現鼻塞噴嗅、流淚，繼而自鼻腔流出黏稠或稀薄的淡黃色液體，共治療急、慢性病毒性肝炎46例，總有效率達85.7%[菏澤醫藥，1982，(2)：56]。另有單用瓜蒂液口服（取瓜蒂5g加開水100ml，浸10分鐘，密封10天后取出濾過3~4次，經高壓滅菌3~4小時后備用），每日2~3次，食后服；3歲以下每次1ml，4~12歲每次2ml，成人每次5ml。觀察103例，結果10天內治愈者占46.6%，15天內治愈者達92.2%，肝大在40天內恢復者占97.09%，黃疸5天內消失者占70.87%，10天內消失為95.14%，肝功能全部恢復正常，追蹤觀察1~2年未發現肝硬化或死亡病例，治療中未見副作用[中華兒科，1959，(2)：123]。內服亦有配延胡索、丁香制丸用之者，意在加強疏肝止痛及減少嘔吐反應。

三、頭痛、牙痛、鼻息肉等

瓜蒂味苦能燥能泄，祛邪氣而治頭痛。《本草綱目》謂：治“頭痛……頭面有濕氣”，可去“頭風濕氣”。《類證活人書》以本品為末，卩畜人鼻中，出黃水，治濕家、頭中寒濕、頭疼鼻塞而煩者。治牙痛，《圣濟總錄》之瓜蒂散以本品炒黃研末，與麝香相和，綿裹，置病牙處咬之，此瓜蒂性苦，清上焦之風火，麝香辛散以止痛。治鼻息肉，《太平圣惠方》之瓜蒂膏，以本品為末，羊脂和之，以少許敷息肉上，每日3次，能消鼻竅濕熱久蘊而成之息肉。

此外，《神農本草經》謂本品“主大水，身面四肢浮腫”。孟詵《食療本草》以本品配赤小豆、丁香為末，吹入鼻中，少時黃水流出，隔日1次，以利濕消腫。

【用法用量】2.5~5g，入丸、散劑，每次0.1~0.3g。外用適量，研末瞎鼻，待鼻中流出黃水即停藥。

【使用注意】

1. 體虛、失血、胃弱、上部無實邪者，孕婦及產后忌用。

2. 本品有毒，不宜大量服用。鮮瓜蒂毒性更大，使用干品較妥。

3. 本品使用不當的毒副作用

(1) 中毒性休克：一般服用30分鐘即覺不適，出現惡心、頻繁嘔吐、腹痛腹瀉、胸悶心悸、呼吸困難、血壓下降、發紺、頭痛抽搐、昏迷甚至死亡。

(2) 心臟損害：心電圖可見心動過速、傳導阻滯、心肌受累；尸檢可見心肌纖維斷裂壞死、心臟房室充有黏稠的凝血血塊。

(3) 肝腎損害：尿中出現蛋白及血丙氨酸氨基轉移酶增高；尸檢可見肝腎充血。

(4) 其他：可見血象升高；尸檢可見肺臟充血出血、肺泡壁增厚、腦組織充血、胃及腸管高度擴張、黏膜下層水腫及黏膜脫落等。尚有損害視神經的報道。

口服瓜蒂30個或30g以上可致中毒和死亡，對其中毒主要是對癥處理，同時服用醋酸鈉和維生素C可解除部分毒性，硫代硫酸鈉對其有解毒效應。對中毒劇烈嘔吐者，沖服麝香0.03~0.06g，即可解除；對中毒呼吸困難者，亦可用開水灌服麝香0.06g，再用生姜1個搗爛，分成兩半，布包蒸熟后，用兩塊布包裹，互相替換在患者胸背部用力摩擦以救治；昏迷者，也可以麝香0.06g沖服。麝香可解瓜蒂之毒，止嘔，興奮呼吸中樞及血管運動中樞，解除瓜蒂對呼吸循環中樞的麻痹作用，能開竅回蘇。對大汗淋滴、四肢厥冷、血壓下降、脈遲弱者，也可以人參10g，干姜、炙甘草各20g，肉桂6g(煱）水煎服，以回陽救脫。對中毒早期，可用1：5000高錳酸鉀洗胃，并口服硫酸鎂導瀉，以盡量減少有毒成分的再吸收；及時建立靜脈通道輸液、輸血，糾正酸中毒，矯正水、電解質平衡，防止呼吸循環衰竭。

【按語】

一、關于瓜蒂對肝臟作用的討論

從古代臨床應用及近代臨床報道，本品可治濕熱黃疸，包括急性黃疸型傳染性肝炎，可主治肝臟之病。今從瓜蒂的藥理作用也提示其有效成分葫蘆素B、E，有保肝作用，能使肝功能異常者恢復正常。但從瓜蒂的毒理作用研究，瓜蒂中毒可使血中丙氨酸氨基轉移酶升高，能損害心、肝、腎等內臟，似有矛盾。究其理，在于劑量。小劑量如前臨床報道中成人每日口服250mg，或采用鼻腔吸入取黃水流出，則可起到清濕熱解毒、保肝、治肝炎之功效；而大劑量則引起中毒，可造成心、肝、腎內臟之損害。故用瓜蒂治肝炎，掌握用量用法十分重要。

二、關于瓜蒂“其升則吐”、“其降則瀉”的討論

李時珍《本草綱目》謂：“瓜蒂乃陽明經除濕熱之藥，故能引去胸脘痰涎，頭目濕氣，皮膚水氣，黃疸濕熱諸癥。”張景岳謂：“甜瓜蒂，能升能降，其升則吐，善涌濕熱頑痰積飲，去風熱頭痛、癲癇、喉痹、頭目眩暈，胸膈脹滿，并諸惡毒，在上焦者，皆可除之。其降則瀉，善逐水濕痰飲，消浮腫水臌、殺蠱毒，凡積聚在下焦者，皆能下之。蓋其性峻而急，不從上出，即從下出也本品味苦有毒，功專涌泄，對邪實之證宜之。至于上則涌之、下則泄之，據近代對本品的藥理學研究，本品對胃腸道有較強的刺激作用，可引起反射性嘔吐及下利，“可作催吐或利尿藥'然本品當以升散涌吐為主，觀歷代所用之方，多以涌吐上焦痰涎宿食等為主。至于其治浮腫、臌脹、水飲等，多采用鼻腔吸入之法，取吹鼻使黃水流出以去水濕之邪，不似甘遂、大戟之類的內服峻下逐水。從藥理學研究雖有內服瀉利作用，但治水腫、臌脹或黃疸諸濕熱壅滯之證，鮮有用此內服者。

【現代研究】

一、 化學成分

瓜蒂含固醇，皂苷，氨基酸，葫蘆苦素B、D、E，異葫蘆苦素B，葫蘆苦素B-2-O-β-O-吡喃葡萄糖苷；還含α-菠菜固醇。

二、 藥理作用

甜瓜蒂注射液，瓜蒂中的葫蘆苦素B、E有保肝作用；葫蘆苦素B、D、E均有強效的細胞毒作用與抗癌作用；葫蘆苦素能提高細胞免疫功能，葫蘆苦素B主要增強細胞免疫功能，對體液免疫也有較強作用；葫蘆苦素D有降血壓和抑制心臟作用。

瓜蒂的毒性成分為甜瓜蒂毒素，含葫蘆苦素B、E等成分，內服能通過刺激胃黏膜的感覺神經，反射性地引起嘔吐中樞興奮，而有強烈的催吐作用。急性毒性：小鼠的半數致死量（m^/kg)為甜瓜蒂注射液6.87±0.2(尾靜脈），葫蘆苦素B14.0±3.0(灌胃）、1.0±0.07(皮下注射），葫蘆苦素E6.3(灌胃）、4.6(皮下注射）、L5(腹腔注射）、0.96(靜脈注射）。亞急性毒性：大鼠每日口服葫蘆苦素B、E(2mg/kg)，連續2個月，無明顯的毒性反應。如劑量加大至5mg/lcg或更大則可使部分大鼠死亡。狗連服葫蘆苦素B、E3個月，每日0.12、0.3或0.9mg/kg，在劑量較大時部分動物未到期即死亡，主要癥狀為貧血與肝損害，其余臟器未見明顯病變

三、 臨床新用

1. 治療原發性肝癌   臨床報道以葫蘆素B、E片（為瓜蒂提取之成分制成）每次0.2mg，每日3次；漸增至飽和量0.6mg，每日3次。治療II、III期普通型和硬化型原發性肝癌33例。服藥1~9周后，一般腫瘤縮小2~6cm，質變軟，肝痛明顯減輕，食飲增加。服藥1個月后，腫瘤不再縮小時，可加用小劑量放療或化療，以防止腫塊再次增大。可延長晚期患者的壽命，治后半年的生存率為40%左右。有1例服藥4個月后腫塊消失[新醫藥通訊，1979，：41]。

2. 治療遷延性、慢性肝炎   用瓜蒂的提取成分葫蘆素B、E片，每日0.6或0.9mg，或瓜蒂粗提物22號片，每日4.5mg，均分3次服。同服醋酸鈉，每次200mg，維生素C200mg，療程為7~13周。治療309例，總有效率為69.9%，顯效率為46.6%。對改善癥狀、回縮肝脾、消退黃疸、降低氨基轉移酶等都有較好的效果。此外還能糾正蛋白倒置，提高非特異性細胞免疫功能等。隨訪近百例，遠期效果亦較好[中草藥通訊，1978，9(1)：40，1979，10(3)：1]。

3. 治療慢性乙型肝炎   所致頑固性黃疸將68例慢性乙型肝炎患者分為治療組38例，對照組30例。治療組給予基礎保肝治療（甘草酸二銨、硫普羅寧），同時給予甜瓜蒂（甜瓜蒂研細末，20mg/次）經1側鼻腔緩慢吸入，每周1~2次，共4周；對照組給予保肝基礎治療（甘草酸二銨、硫普羅寧），同時將丁二磺酸腺苷蛋氨酸lg溶于10%葡萄糖注射液250ml中靜脈滴注，每日1次，共4周。結果：0)2組血總膽紅素水平變化：2組各有3例因治療2周時膽紅素水平升高而退出。2組治療前膽紅素比較，差別無統計學意義（P>0.05)。2組患者在治療2和4周時，血膽紅素水平明顯下降，與治療前比較差別有統計學意義（P<0.01)。且2組間比較差別也有統計學意義。②2組尿膽紅素結果：2組中各檢測18例患者治療前、后24小時尿膽紅素定量，組內、組間比較差別均無統計學意義（P>0.05)。③鼻分泌物膽紅素檢測結果：治療組21例患者10小時鼻分泌物量平均為431.52ml±129.83ml，分泌物膽紅素濃度平均為110.73分泌物排出膽紅素總量平均為56.92pmol±34.31Mjnol[天津醫藥，2004，32(6)：345]。

4. 治療慢性鼻炎   臨床報道以瓜蒂3g、黃連粉0.9g、冰片0.3g組成“鼻炎散”，治慢性鼻炎324例，有一定療效[新醫藥學雜志，1979，（9)：42]。

5. 治療糖尿病   用黃連瓜蒂滴鼻液（黃連、瓜蒂各等份，制成25%滴鼻液，加防腐劑分裝于10ml滴鼻塑料瓶內），治療前曾服用其他降糖藥物者，停服原降糖藥1個月。每日餐前半小時用黃連瓜蒂滴鼻液滴鼻3滴，兩側鼻腔交替給藥，30日為1個療程，治療期間所有患者均嚴格按糖尿病飲食。治療非胰島素依賴型糖尿病40例，結果顯效21例(52.5%)、有效15例（37.5%)、無效4例（10%)，有效率為90%[實用中醫藥雜志，1998，14(9)：28]。

6. 用于戒酒   將60例酒依賴患者分為實驗組(A組）與對照組（B組），每組30例。A組給予口服瓜蒂膠囊（等量的瓜蒂及赤小豆研末制成）3~6粒/次（0.6~1.2g/次）；B組給予阿撲嗎啡5~10mg/次，皮下注射。待2組患者產生惡心、嘔吐感時，令其聞酒味，然后飲白酒5g，每周治療1~3次，5~15次為1個療程。分別記錄惡心、嘔吐反應出現的時間和持續時間。于飲酒前及飲酒后5、15、30及180分鐘分別測血壓、脈搏、呼吸情況，并記錄其反應情況。于治療前及治療后每周測血K+、Na+、Cl'腹瀉嚴重者應隨時檢查，并給予對癥處理。完成療程形成條件反射自然終止，反應較強且形成條件反射者適時終止，反應強烈且不能耐受者及時終止。以患者是否建立對酒的厭惡條件反射為療效評定標準。結果：A、B組經1個療程均已建立條件反射，2組的治療次數、反應時間及持續時間、嘔吐次數比較，經《檢驗均無顯著性差異（P>0.05)。腹瀉只有A組存在，為0~6次，平均為3.8次±1.2次，患者多能耐受，只有個別病例需延長治療間隔時間；而B組沒有腹瀉。2組患者治療前后血離子（K+、Na+、Cl-)測定均在正常范圍內。2組患者治療前后血壓、脈搏、呼吸變化：A組11例治療后1分鐘及30分鐘血壓下降，B組19例治療后5分鐘血壓下降，其他均無顯著變化，但波動基本在正常范圍內。半年后隨訪，A組在家自行服藥的27例無再嗜酒，另3例復飲(均為未堅持服藥者），半年戒酒成功率為90.0%；B組復飲4例，半年戒酒成功率為86.7%。經檢驗兩組無顯著性差異[中國神經精神疾病雜志，2005，31(3)：195]。