|
抗血小板藥物與消化道出血？ 用藥前應該明確患者既往服藥史、消化道出血史、根治幽門螺桿菌感染、高齡患者避免雙抗或選擇氯吡格雷50mg qd等。服藥過程中避免服藥其他非甾體抗炎藥（NSAIDS）、 華法林等抗凝藥、糖皮質激素、維生素B1（維生素 B1 可促進阿司匹林分解）等。服藥前和服藥期間進行檢查，在用藥前最好先查血：如紅細胞、血小板、出凝血時間，期間如患者有上腹不適，應及時檢查，或停藥。正在服用阿司匹林出現消化道出血，恢復抗血小板藥物首選阿司匹林＋質子泵抑制劑，不是換用氯吡格雷。服用抗血小板藥物劑型、劑量選擇，服用時間對于預防消化道出血也很關鍵。 什么時候服用抗血小板藥物？ 阿司匹林普通制劑餐后服用，阿司匹林腸溶片空腹服用，氯吡格雷片餐后15分鐘服用。不必糾結早晨、上午或晚上服用，只要固定一個時間段，堅持每日服用，兩個藥物半衰期足可以保證療效。 服用抗血小板藥物前需不需要基因檢測？ 氯吡格雷抵抗研究較多，北京阜外心血管醫院2017 年發表了一項涉及2萬名患者的氯吡格雷個體化用藥研究，初步驗證了氯吡格雷不良代謝型占比中國人群 13.54%，并發現基因對藥效確實有影響，這與美國FDA的聲明相符，所有真還是有必要查一下基因，目前最大阻力在價格和開展該項檢查醫療機構較少。 如何預測抗血小板藥物出血風險？ 預測嚴重出血的S2TOP-BLEED 評分（來自多變量 Cox 回歸模型） 根據患者臨床特征評估 S2TOP-BLEED 評分列表中每一欄分值，除了年齡相關的項目外，將其他所有項目分值想加得總分，再將總分代入風險分布圖中，得到不同年齡段嚴重出血事件的發生風險。 總之在預防疾病和減少副作用之間平衡才是我們應該面對的，讓患者不復發有質量生活是共同最求目標。 以上內容轉載自： 神經疾病日志 臨床常見抗血小板藥物介紹 血小板具有止血、促進凝血和保護毛細血管內皮細胞的作用，因此在生理性止血、動脈粥樣硬化和血栓形成中發揮著重要作用。 血小板黏附與聚集、凝血系統的激活，是對損傷血管的一種生理性防護反應，但過度的反應可導致血栓形成，引起腦梗死、心肌梗死等組織缺血、缺氧甚至壞死性疾病。 血小板形成血栓的機制為：血管壁受損（如動脈粥樣硬化斑塊破裂）導致內皮下膠原暴露，隨后血小板被激活，發生粘附，參與此過程的主要物質有血小板膜糖蛋白I(GPI)、vW因子和內皮下膠原；粘附發生后隨即發生血小板的聚集，導致血小板聚集的生理性因素主要有ADP、血栓烷A2、膠原、凝血酶等，稱為致聚劑。 血小板黏附與聚集過程會發生一系列反映，包括花生四烯酸（AA）的代謝，產生血栓素A2（TXA2），釋放二磷酸腺苷（ADP），最終通過與纖維蛋白原結合，血小板之間相互粘附、聚集形成早期血栓，同時血小板釋放的產物也可促進血液的凝固，導致血栓形成。 目前的抗血小板藥物從不同的環節干擾了血小板的活化或聚集，從而顯著減少臨床血栓事件，其抗血小板機制各有不同。 抗血小板藥物按照作用機制，分為如下幾類: ①環氧酶抑制劑; ②二磷酸腺苷受體拮抗藥(ADPR-A); ③血小板膜糖蛋白(GP)Ⅱb /Ⅲa受體抑制劑; ④磷酸二酯酶抑制劑; ⑤ 5-羥色胺受體拮抗劑。 下面我們就分別介紹一下其中的代表藥物： 環氧化酶抑制劑的代表藥物阿司匹林(aspirin )是一種傳統的非甾體類抗炎藥，是目前臨床應用最為廣泛的抗血小板藥物。阿司匹林可以有效降低冠心病患者的冠狀動脈缺血狀況，臨床上用于冠心病的一、二級預防、急性冠狀動脈綜合征(ACS)的治療，經皮冠狀動脈介入的治療(PCI)及冠脈成形術后血管再狹窄等癥狀的預防。 該類藥的代表為氯毗格雷(clopidogrel)，臨床主要用于治療心肌梗死、腦梗死等動脈或靜脈血栓，以及與血小板聚集相關的疾病。對于ACS接受有創介入治療的患者，氯毗格雷可顯著降低心血管死亡、急性心肌梗死的風險。 氯毗格雷在預防急性血管事件發生方面優于阿司匹林。對于高危患者(指曾發生腦卒中、外周動脈疾病、癥狀性冠狀動脈疾病或糖尿病的患者)，其預防效果可能更加明顯。其抗血栓作用比噻氯匹定（氯吡格雷的上一代藥物）和阿司匹林強，在安全性方面也有明顯的提高。氯毗格雷已成為繼阿司匹林之后臨床最主要的抗血小板藥物。據研究顯示，氯毗格雷與阿司匹林雙聯抗血小板的治療方案，效果更好。 氯毗格雷的不良反應主要為胃腸道反應，發生率約20%左右。另外氯吡格雷抵抗的發生幾率也在5%－20%左右。 該類藥物的另一個代表為替格瑞洛(ticagrelor)，是由美國阿斯利康公司研發的一種新型小分子P2Y12受體抑制劑，于2011年7月20日美國FDA批準上市。是一種可逆的、有直接活性的ADP受體抑制劑，藥物本身及其代謝產物均有活性。該藥口服吸收迅速，對P2Y12受體的抑制水平具有劑量依賴性，用于ACS(包括接受藥物治療和經PCI治療)患者，可降低血栓性心血管事件的發生率。與其他抗血小板藥物相比，替格瑞洛起效更快，抗血小板作用也更加顯著。與氯毗格雷相比，替格瑞洛血小板抑制作用更早、更強、更持久，同時個體間變異低。氯毗格雷抵抗者改用替格瑞洛也能更好地抑制血小板聚集。 替格瑞洛最常見的不良反應是出血和呼吸困難。 此類藥物的代表藥物為替羅非班(tirofiban)，其通過靜脈注射給藥，抑制血小板聚集的終末環節，可劑量依賴性地抑制體外血小板的聚集，延長出血時間、抑制血栓形成，具有高效、高選擇性的特點，能有效改善ACS患者的臨床癥狀及長期預后，是國內目前最常用的GPⅡb-Ⅲa受體抑制劑。 據研究報道，對阿司匹林或氯毗格雷抵抗患者，在常規應用阿司匹林和氯毗格雷基礎上加用替羅非班可以降低PCI圍手術期心肌梗死的發生率。 西洛他唑( cilostazol)是一種磷酸二酯酶抑制劑中的代表藥物，其作用機制為通過選擇性抑制磷酸二酯酶的活性，減少腺苷酸環化酶的降解轉化，增加血小板和血液內環磷酸腺苷的含量，進而發揮抗血小板聚集和擴張血管的作用，防止血栓形成及血管閉塞。該藥目前尚未發現死亡、心肌梗死等嚴重不良反應，是有效和安全的抗血小板藥物。在腦卒中方面較阿司匹林更有效和安全，可明顯降低出血發生率。臨床上部分有胃潰瘍病史或是難以耐受阿司匹林引起的胃腸道反應的患者，多選擇該藥替代阿司匹林。 沙格雷酯可以特異性地與5-HT2受體結合，從而抑制血小板的聚集，臨床上可用于慢性缺血性血管閉塞癥等多種血栓性疾病。據研究顯示，在服用阿司匹林的基礎上給予沙格雷酯可降低穩定型心絞痛患者的血小板聚集水平，可用于穩定型心絞痛患者的輔助治療。 總之，抗血小板藥物作為抗栓治療的重要支柱，是治療各種心腦血管疾病的重要工具。兼顧風險和臨床獲益，追求更高的安全性是抗血小板藥物不變的主題。 抗血小板藥物的“三國演義”—淺談阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛 隨著心血管疾病患者的增多，抗血小板藥物越來越被大家所重視，之前陸續寫了幾篇關于阿司匹林的科普，受到了大家的好評，今天就來給大家科普下阿司匹林民國時期稱之為萬應靈丹的阿司匹林，什么樣的人應該吃呢？如何正確服用阿司匹林！當胃不好遇上了阿司匹林，該如何是好？氯吡格雷、替格瑞洛之間若即若離、千絲萬縷的關系，指導大家更好的用藥，對抗疾病，保障健康。 關于阿司匹林什么人應該服用？什么時間服用？胃不好的人如何服用？大家可以點開鏈接看看，不重復贅述。阿司匹林作為經典的抗血小板藥物，在臨床中應用范圍最廣。簡單說下作用機制以便和氯吡格雷、替格瑞洛區別。作用機制：在動脈血栓形成過程中，TXA2 是活化血小板的重要因素。而阿司匹林屬于環氧化酶（COX）抑制劑，主要通過減少 TXA2 的合成發揮抗血小板作用。主要用于動脈血栓栓塞性疾病的預防和治療。對于靜脈血栓栓塞性疾病和心腔內血栓的形成抑制作用較弱，其抗栓療效明顯弱于其他抗凝藥物，不作為首選。 曾有患者和網友問我，說我條件好，能不能用氯吡格雷、替格瑞洛替代阿司匹林，這里解答下，如果需要應用阿司匹林的人群，沒有阿司匹林過敏，需要單獨應用抗血小板藥物的患者，不建議應用氯吡格雷、替格瑞洛替代，因為目前沒有研究表明后2種藥物可以替代阿司匹林，阿司匹林仍是心血管疾病抗血小板的老大地位。我們科室對于80+歲以上的老年患者，考慮消化道出血風險較大，應用泰嘉（氫氯吡格雷國產，每片劑量25毫克）50毫克1/日替代了阿司匹林腸溶片100毫克1/日，但仍要根據患者心臟病情況權衡利弊。曾有一段時間有“阿司匹林抵抗”話題比較火熱，認真學習了胡大一教授的文章，比較認同胡教授的說法，試圖不去應用阿司匹林才是阿司匹林最大的抵抗。 進口 氯吡格雷(P2Y12受體抑制劑) 1970年首次被用于抗血小板：作用機制：選擇性地抑制 ADP 與血小板受體的結合，抑制 ADP 介導的糖蛋白 GPⅡb/Ⅲa 復合物的活化，而抑制血小板聚集。 國產 用法：口服吸收迅速，每日一次，每次 75 mg。單用用于阿司匹林過敏者，一般來講氯吡格雷多數是和阿司匹林聯用。冠心病應用雙抗：不穩定性心絞痛患者、心肌梗死患者、冠脈支架患者、冠脈搭橋患者考慮阿司匹林+氯吡格雷聯用（氯吡格雷 300 mg 首劑量，此后 75 mg/d）+阿司匹林 (75～150 mg/d），治療應持續 9～12 個月。 治療期間嚴密監測出血，尤其是胃腸道出血，定期復查血常規和便常規。 禁忌癥：1.過敏。2.消化道出血或其他活動性出血。 特別提醒：胃不好患者如果應用抑制胃酸藥物選擇氯吡格雷+泮托拉唑（拉索拉唑也可），不可選用奧美拉唑，因為奧美拉唑會降低氯吡格雷抗血小板效果。 替格瑞洛(P2Y12受體抑制劑) 是一種新型強效P2Y12受體拮抗劑。也是和阿司匹林聯用，冠心病應用雙抗：不穩定性心絞痛患者、心肌梗死患者、冠脈支架患者、冠脈搭橋患者考慮阿司匹林+替格瑞洛聯用（替格瑞洛180 mg 首劑量，此后 90mg，2/日）+阿司匹林 (75～150 mg/d），治療應持續 9～12 個月。 主要不良反應：1.出血2.呼吸困難 我們不難看出氯吡格雷和替格瑞洛都屬于P2Y12受體抑制劑。二者不能聯合應用，雙聯抗血小板治療方案： 1.阿司匹林+氯吡格雷 2.阿司匹林+替格瑞洛。 關于替格瑞洛和氯吡格雷孰強孰弱，各位醫學大神意見尚未統一。 完 |
|
|
來自： goodluckchao > 《待分類》
