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    西藥丨每日一藥--氟西汀

     健康快樂有財 2019-07-13

    新新老師繼續帶大家學習西藥,今日帶大家學習的西藥是氟西汀。

    今日西藥--氟西汀

    【化學結構】

    【結構特點】

    ?結構中有一個手性碳,藥用其外消旋體。

    ?代謝產物去甲氟西汀為較強的抗抑郁藥,且半衰期長。

    【適應證】

    (1)適用于抑郁癥及其伴隨之焦慮,尤宜用于老年抑郁癥。

    (2)用于治療強迫癥,但藥物劑量應相應加大。

    (3)適用于神經性貪食癥。

    (4)用于治療驚恐狀態,對廣泛性焦慮障礙也有一定療效。

    【典型不良反應】

    不良反應較輕,大劑量時耐受性較好。常見不良反應有失眠、惡心、易激動、頭痛、運動性焦慮、精神緊張、震顫等,多發生于用藥初期。有時出現皮疹(3%)。大劑量用藥(每日40~80mg)時,可出現精神癥狀,約1%患者發生狂躁或輕躁癥。長期用藥常發生食欲減退或性功能下降。

    【禁忌證】

    對本品過敏者禁用。

    【藥物相互作用】

    (1)SSRIs禁止與MAOIs類藥物合用。在停止SSRIs或MAOIs14天內禁止使用另一種藥物,否則可能引起5-HT綜合征。

    (2)與其他5-HT活性藥物合用,可能會增加并導致5-HT能神經的活性亢進,而出現5-HT綜合征。

    (3)與西沙比利、硫利達嗪、匹莫齊特、特非那定合用,會引起心臟毒性,導致QT間期延長,心臟停搏等。應禁止合用。

    (4)與CYP2D6或者其他CYP同工酶的抑制劑或作用底物(如西咪替丁、阿米替林、氯氮卓、奮乃靜、馬普替林、丙米嗪、利托那韋、丁螺環酮、阿普唑侖等)合用,可使本品血藥濃度升高。

    (5)與CYP誘導劑(如卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英等)合用,會降低本品的血藥濃度與藥效。

    (6)與降糖藥物合用,可降低血糖,甚至導致低血糖發生。停用本品時血糖升高。故在使用本品和停藥后一段時間,應監測血糖水平,及時采取干預措施。

    (7)SSRIs、5-HT及NA雙重再攝取抑制劑(SNRIs)均有能增加出血的風險,特別是在與阿司匹林、華法林和其他抗凝藥合用時。

    (8)與地高辛合用可能會增加其血藥濃度,增加發生洋地黃中毒的風險。

    說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

    【注意事項】

    (1)冠狀動脈硬化等心臟病、肝臟疾病、腎臟疾病或尿潴留者、糖尿病、青光眼、使用其他藥物有血液系統不良反應史者(本品誘發骨髓功能抑制的危險性增加)、抗利尿激素分泌異常或有其他內分泌紊亂者慎用。

    (2)老年人對本品較為敏感,可引起認知功能障礙、精神錯亂、激動、不安、焦慮、房室傳導阻滯或心動過緩,也可引起再生障礙性貧血。

    (3)用藥前、后及用藥時應監測全血細胞計數(血小板、網織紅細胞)及血清鐵檢查。在給藥前檢查1次,治療開始后應經常復查達2-3年,項目包括尿常規血尿素氮、肝功能檢查、血漿藥物濃度監測、眼科檢查(包括裂隙燈、眼底鏡和眼壓檢查)。有條件者應檢細胞抗原等位基因。

    (4)遇以下情況需停止使用卡馬西平:

    1)肝臟中毒癥狀或活動性肝病,有骨髓功能抑制的明顯證據。但如癲癇只有應用本品才能控制,其他藥物無效時考慮減量,密切隨訪白細胞計數,如停止下降并回升,則加大劑量以達到控制癲癇發作;

    2)出現心血管系統不良反應或皮摩;

    3)用作特異性疼痛綜合征的止痛時,如果疼痛完全緩解,應每月試行減量或停藥。

    【注意事項】

    (1)癲癇(如癲癇控制不良,請避免使用,如有驚厥發作,停止使用)、心臟病、糖尿病、閉角型青光眼、有躁狂病史、出血性疾病(尤其是胃腸道出血)、正在服用增加出血風險藥物的患者慎用。駕駛車輛、高空作業、操縱機器人員應慎用。

    (2)輕、中度肝功能不全者應減少初始劑量,根據反應逐漸將劑量加大;明顯肝功能不全患者慎用;明顯腎功能不全患者慎用;妊娠期服用該類藥物的安全性尚未確定,因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用,除非在利大于弊時方可使用。

    【用法用量】

    口服:20毫克/日。用于治療強迫癥,20~60毫克/日。用于治療(神經性貪食癥),60毫克/日。老年人日劑量一般不宜超過40mg。最高推薦日劑量為60mg。

    【制劑與規格】

    片劑:10mg。

    膠囊劑:20mg。

    【習題訓練】患者,女,30歲,產后一周,出現情緒低落,興趣缺失,精力不足等癥狀,繼而就醫,醫師診斷其為產后輕度抑郁,開具氟西汀治療。

    下列關于氟西汀的說法錯誤的是( )。

    A.屬于單胺氧化酶抑制劑類抗抑郁藥。

    B.用于抑郁癥,強迫癥以及神經性貪食癥的治療。

    C.妊娠期婦女不宜使用。

    D.有癲癇病史者慎用。

    E.常見不良反應有戒斷反應。

    點擊下方空白區域查看答案

    參考答案:A 


    解釋:氟西汀屬于選擇性五羥色胺再攝取抑制劑類抗抑郁藥。

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