立普妥是阿托伐他汀的原研制劑,他汀類藥物通過抑制膽固醇合成 降低低密度脂蛋白膽固醇LDL-C,抑制血管炎性反應,穩定甚至逆轉動脈粥樣硬化斑塊而降低動脈粥樣硬化性心血管疾病ASCVD如冠心病,動脈粥樣硬化性腦卒中和外周血管疾病,這類疾病是脂質代謝紊亂和炎癥性血管疾病,他汀類藥物的調脂和抗炎作用在預防ASCVD的發生和進展方面起關鍵作用。可促使膽固醇流出斑塊,減少膽固醇流入斑塊,當LDL-C顯著降低到1.4-2.1,斑塊體積可保持穩定不再增長,若同時升高高密度脂蛋白膽固醇HDL-C達到1.2-1.4,和載脂蛋白A1達1.35-1.5g/L,可以觀察到斑塊的逆轉(縮小),也就是說,在降低LDL-C的同時升高HDL-C,才能逆轉動脈粥樣硬化斑塊,對于已經患有ASCVD的人群,需要進行能夠逆轉斑塊的他汀類治療,需要服用中等強度的他汀類藥物(阿托伐他汀20mg),目標值達到LDL-C小于<2.1,HDL-C>1.2,才能達到穩定甚至逆轉斑塊的目的。 他汀類藥物的最常見的不良反應為轉氨酶升高和肌病,轉氨酶升高并不反應藥物真實的毒性僅代表肝細胞內酶的釋放,其機制可能與藥物引起細胞膜結構改變導致肝酶滲漏有關,是膽固醇水平降低后繼發性效應,也與合并脂肪肝,大量飲酒或同時使用導致肝酶升高的藥物有關,此時也無需停藥,可密切觀察,如升高超過3倍正常值上限需停藥,并每周復查肝功,直至恢復正常, 他汀類發生肌病發生率為0.1-1%,一旦發生可通過更改他汀種類 調整藥物劑量或者間斷給藥,等措施避免,他汀類藥物其他不良反應還包括新發糖尿病,失憶和意識模糊等認知功能和神經系統損害, 總之,他汀類藥物在心血管疾病的一級預防和二級預防中有重要地位,有適應癥的人群應長期服用,定期復查肝腎功能,密切關注他汀相關的不良反應跡象,開始治療后4-8周復查肝功能,如無異常,則逐步調整為6-12個月復查一次,他汀類的不良反應是他汀類藥物治療過程中的類效應,服用阿托伐他汀(立普妥)出現不良反應換用其他品種雖然由于藥代動力學和化學結構等方面的差異可能減少一部分不良反應的發生,但并不能完全杜絕和避免他汀類的不良反應發生,,阿托伐他汀屬于強效他汀,降脂強度僅次于瑞舒伐他汀,半衰期長,一天服用一次即可,主要經過肝臟代謝,如肝功能出現問題,可以選擇主要經過腎臟清除的瑞舒伐他汀來替代。在某些特殊疾病如急性冠脈綜合征(包括不穩定心絞痛,心肌梗死)的患者,需要強化他汀治療,選擇大劑量強效他汀,如阿托伐他汀40-80mg/天,并持續該劑量3-6個月,目的是降低近,遠期心血管事件和死亡,最終改善預后,并長期確保LDL-C水平低于70mg/dl或降幅>50%,在此情況下,主張選擇強效他汀如阿托伐他汀或瑞舒伐他汀,不建議用弱效他汀替代。 立普妥為阿托伐他汀的原研產品,調脂效果確切,循證醫學證據充分,產品質量穩定,仿制藥雖然在藥品化學結構,含量,適應癥等方面與原研藥一致,但在輔料,產品工藝,雜質,晶型等方面與原研產品有所不同,造成在藥效學,藥代動力學和不良反應上與原研制劑有一定的差距,因此,如服用立普妥三年,血脂調整達目標值,無嚴重的藥物不良反應發生或不良反應可耐受,如經濟條件允許,不建議換用其他品種的他汀替代 |
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