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    復方丹參滴丸中各成分的現代藥理作用

     范文秀123 2019-12-09

    1.1 丹參的現代藥理作用

    丹參為唇形科植物丹參的干燥根。丹參具有祛瘀止痛,活血通經,涼血消腫,清心除煩之功效,主要用于經閉痛經,癥瘕積聚,胸腹刺痛,熱痹疼痛,瘡瘍腫痛,心煩不眠,胸痹。《日華子本草》云:“養神定志,通利關脈, 治冷熱勞,骨節疼痛,四肢不遂。丹參的主要成分是丹參酮、丹參素。

    1.1.1 抗心肌缺血

    丹參煎劑,丹參素等對腦垂體后葉素引起的家兔或大鼠心肌缺血均有不同程度的保護作用,能改善心電圖缺血性變化。

    丹參注射液可明顯擴張豚鼠和家兔的離心心臟冠狀動脈,增加冠狀動脈血流量。丹參素能增加冠脈血流量,并擴張側枝血管。丹參酮可改善缺血區血流量。對家兔的離體心肌進行的實驗顯示,丹參酮可抑制心肌收縮力,降低竇房結的自律性。

    丹參可使冠脈血流量增加,從而改善缺血心臟的舒張功能,使室內壓下降速率提高,改善了心臟舒縮功能。此外,對實驗性動物動脈硬化,丹參可降低動脈粥樣硬化面積,減少主動脈壁膽固醇含量。丹參還可以減輕纖維蛋白凝塊對血管內皮的損傷。

    1.1.2 抗血栓

    丹參酮,丹參素能抑制小鼠,大鼠的體外血栓形成。丹參抗血栓形成與其抗凝血及抑制血小板聚集等作用有關。丹參注射液可抑制ADP誘導的血小板聚集,使血小板粘性降低,通過抑制磷酸二酯酶的活力,增加血小板中cAMP含量,從而抑制血小板的聚集。丹參素能抗血小板聚集,減少血小板數,抑制血小板TXA2的合成。此外,丹參素對凝血功能有抑制作用,還能促進纖維蛋白降解。丹參素抗血小板凝聚作用強于抗凝血作用。丹參用于治療心絞痛及腦缺血,均與其抗血栓作用有關。

    1.1.3 抗腦缺血

    丹參能降低大鼠缺血所致腦卒中的發病率盒死亡率,減輕腦水腫。丹參對腦缺血后腦組織有明顯的保護作用。丹參抗腦缺血可能與其降低腦組織TXA2的生成、抑制缺血時腦組織興奮性氨基酸釋放、改善腦組織微循環等作用有關。

    1.1.4 改善微循環

    丹參注射液有短期增快麻醉犬微循環血流作用,并可使家兔外周血管血流加速,毛細血管網開放數目增加。給油腸系膜微循環障礙的小鼠應用丹參素后能擴張收縮狀態的腸系膜微動脈,加快血流流速,可消除腸系膜的血液瘀滯,促進側支循環的建立。

    1.1.5 促進組織的修復與再生

    丹參能促進肝、骨、皮膚等多種組織的修復與再生,其中促進肝組織的修復與再生作用尤其顯著。丹參能降低四氯化碳肝損傷大鼠的血清ALT,明顯減輕肝壞死和炎癥反應,減輕四氯化碳所致肝細胞膜流動性降低,抑制脂質過氧化反應。

    丹參能促進骨折愈合,其作用環節包括:促進骨折組織中鈣沉積,骨折部位骨痂形成提前,骨生成細胞分布部位及數量增加;成纖維細胞除有外形改變外,細胞的蛋白質合成更為旺盛,細胞的正常變性過程也加快;增多的破骨細胞出現在不同的骨痂部位,促進骨的改建。丹參能促進骨細胞樣細胞成熟,分泌膠原性物質和堿性磷酸酶,并使鈣鹽在膠原基質上沉積形成骨小結節,但丹參濃度過高反而抑制骨細胞樣細胞的生長。此外。丹參還有促進皮膚切口的愈合的作用。

    1.1.6 鎮靜、鎮痛

    丹參具有養心安神功效,產生鎮靜作用。丹參能明顯抑制小鼠自主活動,與眠爾通和氯丙嗪合用能增強抑制效果,也能增強戊巴比妥鈉的催眠效果。

    丹參能抑制貓丘腦后核內臟痛放電,表明有一定的鎮痛作用。

    1.2 三七的現代藥理作用

    三七為五加科植物三七的干燥根。三七具有散瘀止血、消腫定痛之功效,主治咳血,吐血,便血,崩漏,外傷出血,胸腹刺痛,跌仆腫痛。《玉楸藥解》云:“三七和營止血,通脈行瘀,行淤血而斂新血。”三七主要化學成分為三七皂苷和黃酮皂苷。

    1.2.1 抗血栓

    三七具有活血散瘀的功效,能抗血小板凝聚,抗血栓形成。其有效成分為三七皂苷。三七皂苷靜脈注射能明顯對抗凝血酶誘發的彌漫性血管內凝血,抑制大鼠模型血小板數目的下降和纖維蛋白降解產物的增加。因此三七抗血栓的作用環節主要包括抗血小板凝聚,抗凝血酶和促進纖維蛋白溶解。但有資料表明,家兔靜脈注射或喂飼三七皂苷每日200mg/kg,需連續20天才出現明顯的抗血小板凝聚作用,提示臨床用三七治療血栓性疾病起效較緩慢。

    1.2.2 對心血管系統的作用

    三七皂苷和其他活性成分對心血管系統具有廣泛的藥理活性

    1.2.2.1 對心臟的影響

    三七皂苷給麻醉貓或犬靜脈注射,可使其左心室內壓最大上升速率顯著降低,達峰值所用時間顯著延長,心率減慢,外周血管總阻力及血壓顯著下降,但心輸出量(co)、心臟指數、心搏指數不下降或有增加。以上顯示三七皂苷具有降低心肌收縮力,減慢心率,擴張外周血管,降低外周阻力的作用。

    1.2.2.2 對血管血壓的影響

    實驗證明,三七皂苷對不同部位血管具有選擇性擴張作用,對大動脈,如胸主動脈,肺主動脈擴張作用弱,而對腎動脈、腸系膜動脈、門靜脈、下腔靜脈等小動脈和靜脈擴張作用強,并能顯著降低冠脈阻力,增加冠脈血流量。因此三七具有擴張血管,降低心肌收縮力,降壓作用。

    1.2.2.3 抗心肌缺血

    三七皂苷是三七抗心肌缺血作用的物質基礎,在家兔冠脈結扎致急性心肌缺血實驗中,三七皂苷于結扎前與再灌注前5分鐘靜脈注射,可顯著改善缺血,縮小心肌梗死面積。對大鼠冠脈結扎后再灌注引起的心肌缺血,三七皂苷能劑量依賴性地縮小梗死面積。因此,三七能夠擴張冠脈,增加冠脈血流量,改善心肌血氧供應,抑制心肌收縮力,降低心肌耗氧量。

    1.2.2.4 抗動脈粥樣硬化

    家兔腹腔注射三七皂苷8周,能明顯抑制實驗性動脈粥樣硬化兔動脈內膜斑塊的形成。其機制可能與降低血小板血栓素含量有關。

    1.3 冰片的現代藥理作用

    冰片是從龍腦香科植物龍腦香樹脂和揮發油中提取的結晶,或從菊科植物艾納香葉提取的結晶;或以松節油、樟腦等為原料,用化學方法合成的人工合成品。冰片具有開竅醒神、清熱止痛的功效。主治熱病神昏,痙厥,中風痰厥,氣郁暴厥,中惡昏迷,目赤,口瘡咽喉腫痛等。《新修本草》云:“主心腹邪氣,風濕積聚,耳聾。明目,去目赤膚翳。合成冰片中含有龍腦和異龍腦。

    1.3.1 提高耐缺氧能力

    給小鼠腹腔注射龍腦、異龍腦200mg/kg,結果表明,龍腦和異龍腦均能延長缺氧小鼠的存活時間,其中異龍腦的作用較龍腦好。

    1.3.2 抗菌作用

    冰片可抑制或殺滅金黃色葡萄球菌,乙型溶血性鏈球菌,綠色鏈球菌。

    1.3.3 抗炎作用

    龍腦,異龍腦能抑制蛋清蛋清所致大鼠足跖腫脹,其原理可能與拮抗PGE和抑制炎癥介質釋放有關,但對巴豆油所致小鼠耳廓腫脹,兩種成分的抑制作用并不完全相同,龍腦的作用不明顯。

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