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    生物活性多肽及其在化妝品中的應用

     子丘自誠 2019-12-13

    生物活性肽由于其具有分子量小、易吸收、可以多種方式與受體結合而增強對受體的特異性、降低毒性作用并增強皮膚的滲透性、較好穩定性和可溶性等特點,為其在皮膚美容治療方面的廣泛應用提供了很好的前提。

    它還影響著生物體內許多重要的生理、生化功能。肽科學已經應用于醫學、化學、生物學、藥學、營養學、食品工業、畜牧業等人類生活的諸多方面,并蓬勃發展。

    目前研究發現,來自于普通食物如動植物的肽具有多種生理活性,可用于改善人們的健康狀況,用于疾病的預防及治療。為此,我們聚美麗學院請到了長期從事多肽研究的專家劉志國,為我們重點剖析生物活性多肽及其在化妝品中的應用。

    以下是課程實錄:

    ?  多肽的基本知識

    1、 肽的分類可根據氨基酸殘基的數目而直呼其為幾肽。

    例如,2個氨基酸形成的肽稱為二肽,3個氨基酸形成的肽稱為三肽,以此類推。

    一般將2-10個氨基酸殘基組成的肽稱為寡肽,由11-50個氨基酸殘基組成的肽稱為多肽,由50個以上的氨基酸殘基組成的肽通常被稱為蛋白質。

    2、 ①均由氨基酸組成;

          ②肽鍵鏈接;

          ③蛋白質中氨基酸的加權平均分子量為128,減去生成肽鍵脫去1分子水,氨基酸殘基的加權平均分子量為110。

    3、活性多肽的來源:

    ①天然生物體內提取

    ②酶法制備

    ③化學合成

    ④微生物發酵

    4、小分子活性肽的特點:

    ①科學原理,機理明確

    ②生物活性極強

    ③功效確切

    ④安全性高

    ⑤活性多樣

    ⑥質量可控,純度高

    ⑦透膜吸收好

    5、美容多肽的優勢對比

    ?  多肽的美容歷史

    20世紀初:肌肽:最早由Gulewitsch與Amiradzibi在1900年從牛肉提取物中檢測到,對氧 自由基和金屬離子引起的脂質過氧化反應具有明顯抑制作用。谷胱甘肽:1921年Hopkins在酵母中首次發現了谷胱甘肽,是20世紀最偉大的 發現之一。是迄今為止發現最好的小分子抗氧化劑,清除皮膚組織代謝中產生的 過多的自由基和過氧化物。

    20世紀70年代:銅肽發現 1973年,美國科學家羅倫-皮卡特發現銅肽可以減少疤痕組織生成,刺激皮膚 自行愈合。1986年,ProCyte公司成立,1999年,ProCyte公司成立NEOVA品牌 ,將GHK.Cu應用于人體組織修復,除皺,頭發增生等治療。

    20世紀八九十年代:使用DNA、RNA、天然膠原蛋白風靡一時,但由于人皮膚具有獨特的生理化學 屏障性質,尤其是角質層,這些高分子除了保濕作用以外,很難透過表皮發揮進一步的作用。

    21世紀初: 2002年Lipotec公司將研發的產品乙酰基六勝肽-3(argireline)申請國際專利,與 此同時,Sederma公司推出產品棕櫚酰五勝肽-3(Palmitoyl Pentapeptide-3)。 2011年,含多肽化妝品年銷售額突破160億美元,并每年實現30%-40%增長。

    ?  美容多肽的類型

    1、信號類勝肽:

    信號類勝肽能促進基質蛋白(matrixprotein)尤其是膠原蛋白的合成,同時還可能增加彈性蛋白、透明質酸、糖胺聚糖和纖維連接蛋白的生成。該類勝肽通過增 加基質細胞活動促進膠原蛋白的合成,使得皮膚看起來更顯彈性和年輕。棕櫚酰寡 肽(棕櫚酰三肽-1)的作用基本于此相同,這也是棕櫚酰寡肽得到普遍使用的原因。

    2、神經遞質抑制類勝肽:

    此類勝肽為類肉毒素機理,通過抑制SNARE接受體的合成,抑制肌膚的兒茶酚胺和乙酰膽(acetylcholine)過度釋放,局部阻斷神經傳遞肌肉收縮訊息,使臉部肌 肉放松,達到平撫細紋的目的。此類勝肽同信號類勝肽一樣應用廣泛,特別適合應用于表情肌集中的部位(眼角、臉部、額頭)。

    3、承載類勝肽:

    這類多肽以藍銅肽為代表,人體血漿中的三肽Gly-L-His-L-Lys(GHK)和二價銅離子有很強的親和力,能自發地形成絡合物銅勝肽(copperpeptide或GHK-Cu) 。 銅(Copper)是維持身體機能所需要的微量元素(每日需求2毫克),功能很多且 復雜,是各種細胞酵素作用需要的元素。在皮膚組織的作用上,有抗氧化、促進膠原增生、協助傷口愈合的功能。科學家發現銅分子的除皺作用,主要是借著胺基酸復合物(勝肽peptide)的載體,使具有生化效果的二價銅離子成分進入細胞, 發揮生理功能。銅鍵結氨基酸GHK-CU,是科學家從血清中發現的一種由三個氨 基酸及一個銅離子所組成的復合物,這種藍銅勝肽可以有效促進膠原蛋白 (Collagen)和彈性(Elastin)蛋白的制造,增加血管生長和抗氧化能力,并刺激葡萄糖聚胺(GAGs)產生,幫助皮膚回復自我修補的天賦能力。

    4、特殊功能的勝肽:

    除抗皺以外,其他全新功能的美容勝肽也層出不窮:促進眼睫毛(毛發)再生、 美白,豐胸,減肥纖體等,特殊功能的美容勝肽也越來越成為美容勝肽的熱點。

    作用機理:

    1、美白祛斑:抑制在皮膚色素沉著中起關鍵作用的酪氨酸酶的活性,阻斷黑色素向角質層傳遞。

    2、促進眼睫毛(毛發)生長:刺激角蛋白基因,促進眼睫毛增濃增長。

    3、豐胸:激勵PGC-1α的表達,促進胸部脂肪的生成速率,達到豐胸的美容效果。(PGC1α: 過氧化物酶體增殖活化受體γ輔助的活化因子-1α。與脂肪細胞的分化及其生理功能關系密切,調節脂肪生成速率)。

    ?  蓬勃發展的國內多肽

    ?  多肽的合成工藝簡介

    羅伯特·布魯斯·梅里菲爾德,美國生物化學家,發現了多肽固相合成法。他因發明多肽固相合成法,對發展新藥物和遺傳工程的重大貢獻而獲1984年 諾貝爾化學獎 。

    固相合成是將反應物連接在一個不溶性的固相載體上的一種合成方法。

    ●  多肽的合成

    ①多肽固相合成法:

      (簡寫為FMOC-CL),與一個(簡寫為AA) 的氨基端脫氫反應,生成FMOC-AA-OH。

     用2,6-二氯苯甲酰氯將Fmoc-AA-OH的羧基進行活化,形成Fmoc-AA-Cl。與 Wang Resin(HMP樹脂)的-OH在堿性環境(如加入Pyridine)下脫去一分子HCl而縮合形成Fmoc-AA-Wang Resin。

    ②固相多肽合成的過程

    ③多肽純化工藝流程:

    ④多肽的合成及純化方法:

    1、 反相色譜分離技術

    2、分子篩技術

    3、離子交換分離技術

    以上就是課程中節選的部分,由于篇幅有限,想了解更多精彩內容的同學們,趕緊掃描下方二維碼或者下載“聚美麗學院”APP,即可觀看全部課程內容。

     

    聚美麗學院-研發學院是中國化妝品行業最大最專業的研發工程師學習平臺,由李慧良、孫培文、蔣麗剛等國內最優秀的化妝品科學家聯合發起,致力于提高國內化妝品工程師的專業水平,幫助解工程師們在研發過程中所遇到的實際問題,推動中國品牌走上國際舞臺。

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