|
原創妝說 妝說 最近同行在公眾號后臺留言美白，也有同行咨詢化妝品的美白成分、評價方法等，小編匯總了黑色素形成機理，黑色素抑制機理、常見化妝品功效成分以及美白效果評價效果，以下供大家參考。 一、黑色素如何形成的？  1.1黑色素公認的形成途徑  1.2黑色素形成必須有三種基本物質 a.絡氨酸為制造黑色素的主要原料； b.絡氨酸酶是絡氨酸轉變為黑色素的主要限速酶，為銅及蛋白質的組合物； c.絡氨酸在絡氨酸酶的作用下產生黑色素，此種作用為氧化過程，必須與氧結合才能轉變為黑色素。 1.3 黑色素形成機理 一般認為是在核素細胞內黑素體上的絡氨酸經絡氨酸酶催化而合成的，絡氨酸氧化成黑色素的過程是比較復雜的，紫外線能夠引起絡氨酸酶的活性和黑素細胞活性的增強，因而會促進這一氧化作用，進而加深，甚至惡化原有色素的沉著。 皮膚的黑色素形成過程包括黑素細胞的遷移、黑素細胞的分裂成熟、黑素小體的形成、黑色素顆粒的運轉以及黑色素的排泄等一系列復雜的生理生化過程。 二、黑色素生成的抑制機理 三、常見的美白原料 3.1 間苯二酚類化合物 a.光甘草定 光甘草定是甘草黃酮類生物活性物質中的重要成分，屬于異黃烷類，純凈的光甘草定為無色或淡黃色粉末，不溶于水，易溶于有機溶劑，如：甲醇、乙醇、乙醚、丙二醇等。 光甘草定被稱為化妝品中美白黃金，高效抗氧化，有效抑制黑色素生成過程中多種酶的活性，特別是抑制絡氨酸酵素活性。 b.白藜蘆醇 白藜蘆醇是無色針狀晶體，化學名為（E）-5-[2-(4-羥苯基)-乙烯基]-1,3-苯二酚，其結構式為： 白藜蘆醇難溶于水，易溶于乙醇，乙酸乙酯、丙酮等極性溶劑。白藜蘆醇有較強的光不穩定性和熱不穩定性，在紫外線照射下產生熒光，pH＞10時，穩定性較差，遇到三氯化鐵-鐵氰化鉀溶液呈藍色，遇氨水等堿性溶液顯紅色。 白藜蘆醇是含有芪類結構的非黃酮類多酚化合物，1940年首次從毛葉藜蘆的根部分離獲得。在自然條件下以自由態和糖苷兩種形式存在。白藜蘆醇能夠通過抑制黑色素母細胞中絡氨酸酶的mRNA的表達，以及抑制TRP-1等來實現美白的功效。白藜蘆醇也能夠對B16黑色素細胞的增殖有一定的抑制作用。 c.苯乙基間苯二酚 苯乙基間苯二酚結構為： 苯乙基間苯二酚，分子量為214.27。白色結晶固體，氣味清淡，熔點為78∽82℃。在水中溶解度為0.5%，溶于乙醇、甘油、丁二醇等多元醇。 作為一種新型的美白祛斑原料，研究表明：苯乙基間苯二酚是最有效的絡氨酸酶抑制劑之一，苯乙基間苯二酚能有效抑制B16V細胞內合成黑色素的活性，但是苯乙基間苯二酚具有光不穩定性的缺點，容易與金屬離子螯合，光照條件下會從白色漸變為淺黃色，最終變為粉紅色。 d. 4-丁基間苯二酚 4-丁基間苯二酚是通過阻礙絡氨酸酶活性而達到黑色素合成抑制效果。 3.2 果酸及其衍生物 果酸是α-羥基酸，簡記為AHAs，包括檸檬酸、蘋果酸、丙酮酸、乳酸、甘醇酸、酒石酸、葡糖糖酸等，因存在于多種水果的提取物中，故統稱為果酸。 果酸主要是通過滲透至皮膚角質層，加快細胞更新速度和促進細胞死亡脫離兩方面來改善皮膚狀態，有使皮膚表面光滑、細嫩、柔軟的效果，并有減退皮膚色素沉著、色斑等功效。 3.3 維生素C及其衍生物 維生素C又稱為抗壞血酸，是最具代表的黑色素生成抑制劑，在生物體內擔負著氧化和還原的作用，其作用過程有兩個：一是在絡氨酸酶催化反應時，可還原黑色素的中間體多巴醌而抑制黑色素的生成；另一作用是使深色的氧化型黑色素還原成淡色的還原型黑色素。 黑色素的顏色是由黑色素分子中的醌式結構決定的。而維生素C具有還原劑的性質，能使醌式結構還原成酚式結構，結構式有以下幾種： 抗壞血酸能美白皮膚，但是維生素C易變色，對熱不穩定，維生素C的衍生物則相對穩定。 3.4 壬二酸 壬二酸具有較強的祛斑效果，但是由于對乳化體系的不良影響和溶解性等方面的問題，限制了壬二酸在化妝品的應用。用尿素將壬二酸絡合后，即形成壬二酸尿素絡合物，其水溶性增強。 壬二酸是一種天然存在的二羥酸，能選擇性地作用于異常活躍的黑色素細胞，阻滯絡氨酸酶蛋白的合成，但對功能正常的黑色素細胞作用較小。 3.5 熊果苷及其衍生物 熊果苷化學名稱為氫醌-β-吡喃葡糖苷或4-羥苯基-β-吡喃葡糖苷，是從植物中分離得到的天然活性物質，也可化學合成得到。熊果苷為白色粉末，易溶于水和極性溶劑，不溶于非極性溶劑。從其分子結構看，它實際上是對苯二酚的衍生物，結構式為： 熊果苷是絡氨酸酶抑制劑，能夠在不具備黑素細胞毒性的濃度范圍內抑制絡氨酸的活性，阻斷多巴及多巴醌的合成，從而抑制黑色素的生成。 3.6 曲酸及其衍生物 曲酸又稱為曲菌酸，是生物制劑，分子量為142.11，外觀為白色針狀晶體，熔點152℃，溶于水、乙醇和乙酸乙酯，略溶于乙醚、氯仿和吡啶，微溶于其他溶劑，與氯化鐵作用呈特殊的紅色，其結構為： 曲酸對黑色素的生成有兩個抑制作用：一是使絡氨酸氧化成為多巴和多巴醌時所需的絡氨酸的氫化催化劑失去活性；另一是由多巴色素生成5,6-二羥基-吲哚-羧酸的抑制作用。曲酸對光、熱的穩定性較差，容易氧化、變色，易于金屬離子螯合，而且皮膚吸收性較差。 3.7 氨甲環酸
傳明酸是一種蛋白酶抑制劑，能抑制蛋白酶對肽鍵水解的催化作用，從而阻止了如發源性蛋白酶等酶的活性，進而抑制了黑斑部位的表皮細胞機能的混亂，并且抑制黑色素增強因子群，再徹底斷絕因為紫外線照射而形成的黑色素發生的途徑。即讓黑斑不再變濃、擴大及增加，從而能有效地防止和改善皮膚的色素沉積。 3.8 4-甲氧基水楊酸鉀 4-甲氧基水氧酸鉀是日本資生堂的專利成分，是一種水楊酸衍生物，它通過阻礙絡氨酸酶活性可達到抑制黑色素合成的效果，具有類似于無光澤或黃褐斑的美容醫療中所用的水楊酸煥膚作用，另外已確認4MSK還具有角化細胞的增殖、分化調節作用，因此，對4MSK通過調節表皮的新陳代謝，促進黑色素排除，可發揮臨床效果。 3.9 亞油酸 亞油酸是一種大量存在于植物油中的不飽和脂肪酸，細胞膜的膜脂質中其含量也較高。有報告稱其美白的作用機制并非是通過阻礙絡氨酸酶，而是通過促進絡氨酸酶的分解，進而減少絡氨酸酶的量，最終使黑色素合成減少。亞油酸還可以促進皮膚的新陳代謝，亞油酸就是以這些符合作用來發揮其臨床效果。 3.10 煙酰胺 煙酰胺，屬于維生素類物質，也稱維生素B3，通常會加速角質層新陳代謝，促進含黑色素的角質細胞脫落，作用于已經產生的黑色素，減少其向表層細胞轉移，促進表皮層蛋白質的合成，改善肌膚質地。 3.11 泛酸衍生物 泛酸衍生物能有效抑制絡氨酸酶的活性，黑色素脫除作用顯著，有良好的美白作用。 3.12 生物美白制劑 具有減少皮膚黑色素的生成、使皮膚美白的生化活性的物質有多種，他們具有抑制絡氨酸酶，減緩黑色素及緩和的脫色作用。 3.13 天然動植物提取物 動物提取物，如胎盤萃取液、珍珠水解液等，經實踐證明均具有良好的美白作用，其他如超氧化物歧化酶（SOD）也可抑制色素沉著。 植物提取物的應用迎合了人們回歸自然的意識，許多中草藥或其他天然植物提取物都有特定的有效成分，他們能抑制絡氨酸酶的活化，而阻斷黑色素的生成。常見典型的提取物：當歸、黃芩、甘草等提取物。 四、化妝品美白效果評價方法
五、結論 在化妝品市場宣傳過程中，許多廠家可能會宣傳不同的化妝品美白原料的風險，通過這樣側面來打擊競爭對手，比如熊果苷風險物質氫醌、煙酰胺里面的煙酸雜質，氨甲環酸的凝血劑會不會有風險，維生素C類物質白天用反黑等情況，但是化妝品配方工程師在開發過程中會通過不同的風險控制方法來解決產品用原料的風險，希望大家能客觀認識化妝品美白功效原料，小編希望匯總的化妝品功效成分匯總及功效評價方法概述能幫助化妝品同行認識美白相關知識！ |
|
|
