CYP3A4抑制劑/誘導劑有哪些？ | 百配健康

細胞色素P450體系是藥物氧化代謝的核心體系，其中含量最豐富的是CYP3A亞家族，該酶系能催化50％的處方藥（包括許多化療藥物）、環境致癌物、類固醇激素等的代謝。CYP3A的轉錄與表達受體內和體外多種因素調控，存在廣泛的個體差異。一些藥物既是CYP3A的底物，又是其誘導劑，從而導致藥物-藥物間相互作用，影響聯合用藥的療效。對CYP3A家族同工酶4(CYP3A4)多態性的研究發現，多數該酶的變異體與野生型相比活性明顯下降，從而影響了多種藥物的代謝速率，導致治療效果發生改變。

CYP3A4是CYP3A亞家族的主要成員，也是成人肝微粒體CYP450中最重要的成分，約占其總量的30%-40%，居第1位，甚至有的個體CYP3A4含量可達到P450總量的60%。該酶主要表達在小腸、肝臟和腎臟。

現已發現CYP3A4參與大約38個類別共150多種藥物（約占全部藥物50%）的代謝，包括紅霉素、尼莫地平、利多卡因、環孢霉素、奧美拉唑等外源性化合物，睪酮黃體酮、氫化可的松、雄烯二酮、雌二醇等內源性化合物。此外，還參與部分前致癌物的活化。與之相關的藥物相互作用亦十分多見，而且CYP3A4對藥物的代謝呈現出明顯的個體差異。

藥物主要是作為CYP450的底物、抑制劑或誘導劑。

A、酶誘導劑可使藥酶活性增強，使其本身或其他藥物代謝加快，導致藥物療效降低，達不到治療效果，占代謝性相互作用的23%。

B、酶抑制劑可以使藥酶活性減弱，使其本身或其他藥物代謝減慢，血藥濃度升高，占代謝性相互作用的70%。

C、底物：要催化反應的物質。

臨床最關注酶抑制劑：藥物對CYP450的抑制作用分為3類: 競爭性抑制、非競爭性抑制和自殺性抑制。在已有的研究中，CYP1、CYP2和CYP3家族參與了95%的外源物代謝活動。酶抑制劑可以使藥酶活性減弱，使其本身或其他藥物代謝減慢，占代謝性相互作用的70%。因此，臨床最關注酶抑制劑引起的相互作用。

經CYP450酶代謝的主要食物

CYP3A4誘導物和抑制劑目錄（僅為常用藥物）

CYP3A4的抑制劑可根據其效力進行分類，例如：

• 強抑制劑是引起血漿AUC值至少增加5倍或清除率降低80％以上的抑制劑。

• 中度抑制劑是引起血漿AUC值至少增加2倍或清除率降低50-80％的抑制劑。

• 弱抑制劑是引起血漿AUC值增加至少1.25倍但小于2倍，或清除率降低20-50％的抑制劑。

依法韋侖：對某些藥物即是抑制劑也是誘導劑。

食物特別注意規避：葡萄柚汁或葡萄柚/葡萄柚相關柑橘類水果[例如酸橙、柚子]）