每天學西藥——鹽酸普拉克索片

【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸普拉克索片
英文名稱：Pramipexole Dihydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Pulakesuo Pian

【成份】

<p>本品主要成份：鹽酸普拉克索。</p>

【性狀】

本品為白色片。

【適應癥】

本品被用來治療特發性帕金森病的體征和癥狀，單獨（無左旋多巴）或與左旋多巴聯用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現變化和波動時（劑末現象或“開關”波動），需要應用本品。

【用法用量】

口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進食均可。一天三次。
1.初始治療：
起始劑量為每日0.375mg，然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應增加劑量以達到最大療效。如果需要進一步增加劑量，應該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，每日最大劑量為4.5mg。然而，應該注意的是，每日劑量高于1.5mg時，嗜睡發生率增加(見【不良反應】)。
2.維持治療：
個體劑量應該在每天0.375mg至4.5mg之間。在劑量逐漸增加的三項重要研究中，從每日劑量為1.5mg開始可以觀察到藥物療效。作進一步劑量調整應根據臨床反應和耐受性進行。在臨床試驗中有大約5%的患者每天服用劑量低于1.5mg。當計劃減少左旋多巴治療時，每天服用劑量大于1.5mg對晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和維持治療階段，建議根據患者的個體反應減少左旋多巴用量。
3.治療中止：
突然中止多巴胺能治療會導致神經阻滯劑惡性綜合征發生。因此，應該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應用普拉克索，直到日劑量降至0.75mg。此后，應每天減少0.375mg(見【注意事項】)。
4.腎功能損害患者的用藥：
普拉克索的清除依靠腎功能。對于初始治療建議應用如下劑量方案：
肌酐清除率高于50ml/min的患者無需降低日劑量。
肌酐清除率介于20-50ml/min之間的患者，本品的初始日劑量應分兩次服用，每次0.125mg，每日兩次。
肌酐清除率低于20ml/min的患者，本品的日劑量應一次服用，從每天0.125mg開始。如果在維持治療階段腎功能降低，則以與肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日劑量，例如，當肌酐清除率下降30%，則本品的日劑量也減少30%。如果肌酐清除率介于20-50ml/min之間，日劑量應分兩次服用;如果肌酐清除率低于20ml/min，日劑量應一次服用。
5.肝功能損害患者的用藥：
對肝功能衰竭的患者可能不需要進行劑量調整，因為所吸收的藥物中大約90%是通過腎臟排泄的。然而，肝功能不全對本品藥代動力學的潛在影響還未被闡明。

【不良反應】

使用本品預計可能出現以下不良事件：作夢異常，意識模糊，便秘，妄想，頭昏，運動障礙，疲勞，幻覺，頭痛，運動機能亢進，低血壓，食欲增加(暴食，食欲過盛)，失眠，性欲障礙，惡心，外周水腫，偏執；病理性賭博，性欲亢進或其它異常行為；嗜睡，體重增加，突然睡眠發作；搔癢、皮疹和其它過敏癥狀?；诎参縿φ赵囼灥膮R總分析，其中包括1923名服用本品的患者和1354名服用安慰劑的患者，分析顯示兩組都經常發生不良事件。63%服用本品的患者和52%服用安慰劑的患者至少報告過一起不良事件。帕金森病患者中，普拉克索治療組多于

【禁忌】

對普拉克索或產品中任何其它成份過敏者。

【注意事項】

1.當腎功能損害的帕金森病患者服用本品時，建議參照【用法用量】減少劑量。幻覺為多巴胺受體激動劑和左旋多巴治療的副反應。應告知患者可能會發生幻覺（多為視覺上的）。對于晚期帕金森病，聯合應用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發生運動障礙。如果發生上述副反應，應該減少左旋多巴用量。2.本品與嗜睡和突然睡眠發作有關，尤其對于帕金森病患者。在日常活動中的突然睡眠發作，有時沒有意識或預兆，但是這種情況很少被報導。必須告知患者這種副反應，建議其在應用本品治療的過程中要謹慎駕駛車輛或操作機器。已經發生過嗜睡和/或突然

【特殊人群用藥】

妊娠與哺乳期注意事項：
普拉克索對人懷胎期和哺乳期的感化還未被切磋。它對大年夜鼠和家兔異國致畸感化，但是，其在母體毒性劑量下對大年夜鼠胚胎有毒性(見毒理切磋)。本品禁用于懷胎期，錯非確切必要，比方，對胎兒潛伏的裨益大年夜于危害時。因為本品按捺人催乳素的分泌，因此其按捺泌乳。本品是不是是可分泌到裙釵乳汁中還未作切磋。大年夜鼠乳汁國藥物相干的發射性強度高于血漿。因為貧乏人的身材數值，應盡大概不在哺乳期內利用本品。但是，如果其利用不可制止的話，應中斷哺乳。

【藥物相互作用】

1.普拉克索與血漿蛋白的結合程度很低(低于20%)，在男性體內幾乎不發生生物轉化.因此，普拉克索不可能與影響血漿蛋白結合的其它藥物相互作用，也不可能通過生物轉化清除。由于抗膽堿能藥物主要通過生物轉化清除，所以盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互作用還未被研究，但可推測這種相互作用的可能性非常有限。普技克索與司來吉蘭和左旋多巴沒有藥代動力學的相互作用。2.西咪替丁可以使普拉克索的腎臟清除率降低大約34%，可能是通過對腎小管陽離子分泌轉運系統的抑制實現的。因此，抑制這種主動的腎臟清除途徑或通過這種途徑清除的藥物，例如西咪替丁和金剛烷胺，可能與普拉克索發生相互作用并導致任何一種或兩種藥物的清除率降低。當這些藥物與本品同時應用時，應考慮降低普拉克索劑量。當本品與左旋多巴聯用時，建議在增加本品的劑量時降低左旋多巴的劑量，而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。3.由于可能的累加效應，患者在服用普拉克索的同時要慎用其它鎮靜藥物或酒精。4.普拉克索應避免與抗精神病藥物同時應用(見【注意事項】)，例如預期會有拮抗作用時。

【藥理作用】

普拉克索是一種非麥角類多巴胺打動劑。體外切磋顯現，普拉克索對D2受體的特異性較高并具有純粹的內涵活性，對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這類連絡感化與帕金森氏病的相干性不明白。普拉克索療治帕金森氏病的切當機制尚不清楚，目前以為與拿獲紋狀體的多巴胺受體關于。動物電生理測試顯現，普拉克索可通過拿獲紋狀體與黑質的多巴胺受體而感化紋狀體神經器官元放電頻率。