安眠藥又稱鎮靜催眠藥,是一類對中樞神經系統具有抑制作用的藥物,小劑量時引起安靜或嗜睡狀態,表現為鎮靜作用,較大劑量時可誘導入睡,延長睡眠時間,即催眠作用。某些藥物還具有抗驚厥作用和麻醉作用。 目前臨床上常用的安眠藥主要分為兩類,第一類為苯二氮?類,常見藥物有地西泮、勞拉西泮、氯硝西泮、艾司唑侖、阿普唑侖等,第二類為非苯二氮?類新型安眠藥,常見藥物有環吡咯酮類的佐匹克隆和右佐匹克隆、咪唑吡啶類的唑吡坦,還有扎來普隆。 苯二氮?類鎮靜催眠藥的作用機制為與特異性的神經細胞膜受體相互作用,強化并促進腦內主要抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的神經傳導功能,主要在中樞神經各個部位,發揮突出前和突觸后的抑制作用,不僅具有鎮靜催眠作用,還可抗焦慮、抗驚厥、抗癲癇、松弛骨骼肌,治療劑量下,就能干擾記憶通路的建立,影響近事記憶。 苯二氮?類藥物服用后的次日清晨,醒后感到嗜睡、困倦、頭暈、疲勞等癥狀,感覺像醉酒一樣,稱為宿醉效應,尤其是一些半衰期較長的藥物如阿普唑侖、地西泮、氯硝西泮、硝西泮、氟硝西泮等,宿醉效應更加明顯。 苯二氮?類藥物常見惡心、便秘、唾液分泌減少、口干、轉氨酶升高等不良反應。較少見頭痛、認知障礙、構音障礙、共濟失調、語言含糊不清、記憶力下降、定向力障礙、抑郁、易怒、精神錯亂,甚至自殺想法或傾向等不良反應。偶見性欲減退、陽痿、性欲高潮降低、食欲減退、食欲增加、體重增加等不良反應。 苯二氮?類藥物還可引起全身骨骼肌肉松弛,包括引起呼吸肌松弛,對于有支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、睡眠呼吸暫停綜合癥等慢性呼吸系統疾病的患者,可出現呼吸抑制。治療劑量便可干擾記憶通路的建立,影響一過性近事記憶,但不影響遠期記憶。長期用藥可引起記憶力減退和認知功能損害,特別是老年人。 長期服用苯二氮?類藥物(一般>2個月)后突然停藥,很可能發生戒斷反應,常見的有焦慮、頭痛、困倦、震顫、神經質、食欲喪失、感覺異常、反跳性失眠、異常激惹狀態、肌肉疼痛或無力、流感樣癥狀等,少見的有惡心、嘔吐、抑郁、乏力、胃痙攣、共濟失調、視物模糊、肌肉痙攣等,罕見的有譫妄、緊張癥、意識混亂、精神癥狀、癲癇發作等,這些癥狀通常較輕,有自限性,一般在用藥后的2-3內出現,并持續至少一周,可能給患者帶來不適和恐慌,但不會威脅生命。 非苯二氮?類新型鎮靜催眠藥的結構與苯二氮?類不同,但與苯二氮?類有相同受體結合部位,作用于不同區域,選擇性作用于苯二氮?受體偶聯的γ-氨基丁酸受體的A1和A2亞型,對A1亞型受體的選擇性更強,具有較強的鎮靜催眠作用,沒有明顯的抗焦慮、肌松、抗驚厥和遺忘作用。 佐匹克隆少見惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、上腹部疼痛、易激惹、精神紊亂;部分患者出現頭痛、乏力。偶見口苦(在唾液藥物濃度高于50mg/L時出現)、口干、肌無力、醉態及日間嗜睡。長期服藥后驟然停藥會出現戒斷反應,因藥物半衰期短,故出現較快。 右佐匹克隆最常見的不良反應是口苦、頭痛和頭暈,其他較常見的還有惡心、嘔吐、嗜睡、困倦、乏力等,一般癥狀輕微而短暫,可自行緩解或停藥后癥狀消失,不影響生活和功能。 唑吡坦無活性代謝產物,在推薦劑量下具有較低宿醉效應的風險,常見共濟失調、手足笨拙、精神紊亂、精神抑郁等不良反應。在所有安眠藥中,扎來普隆導致日間殘留鎮靜作用的風險最低,對于記憶力以及精神活動的影響最小,不會造成認知方面的損害。常見的不良反應包括眩暈、頭疼和困倦。 最后,不良反應定義為藥物在常規用法用量下所引起的有害反應,因此,即使經常服用半片安眠藥,同樣會誘發不良反應,安眠藥為精神藥品,一定要在醫生或藥師的指導下使用,切忌濫用。 |
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