 大家好，我是懷章藥師。 長期吃比索洛爾的朋友，都想知道這個(gè)藥是如何發(fā)揮降壓作用的，除了降壓外，比索洛爾還有哪些作用，它的起效時(shí)間和維持時(shí)間是多久，什么時(shí)間吃更好，與美托洛爾之間有什么區(qū)別，比索洛爾有哪些副作用，為什么要避免突然停藥，要避免與哪些藥物一起使用等等。這篇科普文章，對您很重要，請耐心看完。 一、比索洛爾是如何發(fā)揮降壓作用的？ 我們?nèi)梭w內(nèi)有一種物質(zhì)叫兒茶酚胺，兒茶酚胺與人體中的相關(guān)受體結(jié)合，會產(chǎn)生相應(yīng)的生理學(xué)效應(yīng)，它的生理作用包括興奮血管的α受體，使血管收縮，主要是小動脈和小靜脈收縮，表現(xiàn)在皮膚和黏膜比較明顯，另外對腎臟、腦、骨骼肌的血管也有一定的收縮作用。 作用于心臟的β受體本身，當(dāng)體內(nèi)兒茶酚胺釋放增多時(shí)，會導(dǎo)致心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，心搏出量增加，血壓的收縮壓增高等等。所以，兒茶酚胺對血壓的調(diào)節(jié)起著極其重要的作用。 比索洛爾是洛爾類降壓藥中很常用的一種降壓藥，與其他洛爾類藥物的降壓作用機(jī)制相似，它通過抑制β受體與兒茶酚胺結(jié)合，使兒茶酚胺與β受體相關(guān)的生理學(xué)效應(yīng)被抑制，從而發(fā)揮降壓作用的。 它的降壓機(jī)制主要在于阻斷β受體而達(dá)到抑制β受體的激動作用，通過降低交感神經(jīng)活性，起到減慢心率，減低心肌收縮力、降低心排出量的作用。此外，它還能夠抑制腎素釋放，降低血管腎素濃度；阻斷中樞β受體，降低外周交感神經(jīng)活性；減少去甲腎上腺素釋放以及促進(jìn)前列環(huán)素生成。 因此，比索洛爾，對于有高腎素活性、高血流動力學(xué)、靜息心率較快的的青年高血壓患者或者合并心絞痛的患者更為合適。除了用于降壓外，比索洛爾還可以用于心絞痛及心肌梗死、快速型室上性心律失常、室性期前收縮，以及慢性心力衰竭等疾病。 二、起效時(shí)間和維持時(shí)間 用于降壓時(shí)，比索洛爾的安全有效劑量在2.5mg 到20mg之間，一般情況下，它的常用量為5mg，每日一次。當(dāng)血壓控制不理想時(shí)，劑量可增至每日一次，每次10mg，或者可考慮與長效的地平類降壓藥或者利尿劑一起聯(lián)用，以使血壓進(jìn)一步達(dá)標(biāo)。 用于慢性心力衰竭時(shí)，應(yīng)從低劑量開始，每周調(diào)整用藥，逐漸增加至目標(biāo)劑量。因此，比索洛爾具體使用多大的劑量，需不需要聯(lián)合用藥，是醫(yī)生根據(jù)您的血壓水平、合并癥、個(gè)體反應(yīng)以及目標(biāo)血壓值所決定的，不可自行增減用量。 服藥后，血藥濃度大約3到4小時(shí)達(dá)到高峰，開始發(fā)揮降壓作用，半衰期為10到12小時(shí)，每天服用一次就可以維持24小時(shí)的有效降壓。一般情況下，需要用藥2周后才能更大限度地發(fā)揮降壓作用。 所以，剛開始服用這個(gè)藥時(shí)，如果降壓效果不理想，不要著急換藥或者增加藥物的劑量，給降壓藥一點(diǎn)時(shí)間，也讓自己的身體慢慢適應(yīng)。 三、什么時(shí)間吃更好？ 比索洛爾的吸收非常好，口服后在小腸幾乎被完全吸收，大約有10%的首過效應(yīng)，生物利用度大約為90%。為了避免服藥后，藥物吸收太快，增加副作用的發(fā)生，所以，藥品的說明書明確指出，在服用比索洛爾時(shí)，需要在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用，而且注意不要咀嚼。這一個(gè)用藥細(xì)節(jié)，大家一定要記清楚。 四、與美托洛爾之間，有什么區(qū)別？ 大家都知道，美托洛爾和比索洛爾都是選擇性β1受體阻滯劑。它們都是洛爾類的降壓藥，結(jié)構(gòu)很相似，藥理作用也很相似，但它們在用藥的選擇上有一些區(qū)別。 首先呢就是對心臟的的選擇性不一樣。 比索洛爾的選擇性要更高一些，也就是說它更專一的作用于心臟，對于支氣管的影響會更小一些，對于合并有慢性支氣管炎癥或者部分哮喘的患者來說，比索洛爾會更友好一些。 但需要注意的是，比索洛爾雖然對支氣管的影響較小，但和所有β-受體阻滯劑一樣，除非必要，都應(yīng)避免用于有氣道阻塞性疾病患者，如果確實(shí)需要使用比索洛爾的患者，應(yīng)特別謹(jǐn)慎用藥，并從最低劑量開始給藥，并密切監(jiān)測相關(guān)的癥狀（如呼吸困難、活動耐量降低、咳嗽）。 第二呢就是脂溶性不一樣。 比索洛爾的脂溶性要低一些，這個(gè)脂溶性越低，它透過血腦屏障的能力就越弱，產(chǎn)生中樞系統(tǒng)相關(guān)的副作用就會少一些。比如有些人吃了美托洛爾后，容易出現(xiàn)犯困，嗜睡，乏力這樣副作用，換了比索洛爾之后，這個(gè)癥狀可能就會減輕或者消失。 第三呢就是代謝途徑有區(qū)別。 比索洛爾是經(jīng)肝腎雙通道代謝，有嚴(yán)重腎功能不全的患者或者嚴(yán)重肝腎功能不全的患者都要調(diào)整用藥的劑量，而美托洛爾主要是經(jīng)肝臟代謝，對腎臟的影響較小，對于腎功能損傷的患者是無需調(diào)整用藥劑量的。所以說有腎臟方面疾病的患者，特別是有尿毒癥的患者，盡量不選擇比索洛爾，選擇美托洛爾會相對更安全一些。 第四呢就是半衰期不同。 比索洛爾更長效，每天只要吃一次，作用能維持24小時(shí)，而美托洛爾的普通片比較短效，每天需要多次給藥。但美托洛爾緩釋片這種劑型，通過一個(gè)個(gè)很小的微囊緩慢釋放藥物，從而達(dá)到長效制劑的作用。一天吃一次，它的作用也是可以維持24小時(shí)的。 五、比索洛爾有哪些副作用？ 比索洛爾比較常見的副作用可能會出現(xiàn)頭暈、眩暈、頭痛、心動過緩、肢端發(fā)冷或麻木、容易疲勞，有些人可能會出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉便秘的胃腸道的癥狀、有些人可能會出現(xiàn)支氣管炎、咳嗽、性欲減退等等副作用。 所以，在使用藥物的過程中，如果用藥后感覺不適，要及時(shí)告知醫(yī)生，根據(jù)不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度決定是否需要調(diào)整用藥方案。 六、要注意不能突然撤藥？ 大家應(yīng)該都聽說過，長期服用β受體阻滯劑后，不能突然撤藥，比索洛爾也不例外。也就是說大家吃的時(shí)候可以吃上去，但是停的時(shí)候要慢慢停。 因?yàn)殚L期使用比索洛爾后，β受體被阻滯后，這種受體的數(shù)目會顯著增加，一旦突然停藥，會導(dǎo)致這些受體對兒茶酚胺的敏感性過度增加，增加不穩(wěn)定型心絞痛或者心肌梗死發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。 您也可以這么簡單理解，我們的心臟上相當(dāng)于有一個(gè)油門，一個(gè)剎車，吃比索洛爾就相當(dāng)于多踩一點(diǎn)剎車，如果是突然間停藥，這等于把這個(gè)剎車突然間抬起來，車子就直接沖出去了。 所以說，服用β受體阻滯劑，不單單只是比索洛爾，也包括美托洛爾，普奈洛爾等等洛爾類的降壓藥，如果想停藥，就應(yīng)該慢慢的停，要避免停藥太快。 七，要避免與哪些藥物合用？ 由于比索洛爾的藥理作用會引起心率減慢、心肌收縮力降低，與某些也能引起心率減慢，心肌收縮力下降，房室傳導(dǎo)阻滯的藥物一起使用時(shí)，會大大增加這種副作用發(fā)生的概率，可能引起嚴(yán)重的不良反應(yīng)，因此，一般不推薦與這類藥物一起使用，比如維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮等。 另外需要注意的是，地平類降壓藥中的硝苯地平與比索洛爾同時(shí)合用時(shí)，雖然藥理作用可能相加，能夠相互抵消心率相關(guān)的副作用，通常耐受良好，但有報(bào)道稱，可能發(fā)生心血管不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，尤其是左心室功能不全和心臟傳導(dǎo)異常的這部分患者，所以這兩者一起使用時(shí)，需要謹(jǐn)慎用藥。 因此，當(dāng)比索洛爾需要聯(lián)合使用地平類降壓藥時(shí)，通常選擇的是氨氯地平，而不是選擇硝苯地平。 除此之外，下面這些藥物也可能會相互影響藥效或者增加副作用的發(fā)生，有可能會發(fā)生比較嚴(yán)重的副作用，在特殊情況必須同時(shí)使用時(shí)，用藥也要謹(jǐn)慎一些，比如:茶堿、多沙唑嗪、哌唑嗪、特拉唑嗪、坦索羅辛、格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲、格列齊特、胰島素、溴吡斯的明等等。 最后，提醒一下，藥物的調(diào)整要在專業(yè)醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行，不可擅自調(diào)整藥物。 您清楚了嗎？ 藥學(xué)科普，僅供參考 |
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