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他汀類藥物作為調節血脂，降低低密度脂蛋白膽固醇，預防動脈粥樣硬化性心血管疾病的基礎藥物，是很多有心血管高危風險朋友的常用藥，但面對各種各樣的他汀類藥物，到底應該如何選擇？這些藥物又有哪些特點呢？說起這些問題，可能很多朋友也都會有點懵，今天的這篇科普，就為大家介紹一下在不同國家最早上市的幾類他汀藥。 美國他汀——辛伐他汀，氟伐他汀，阿托伐他汀，瑞舒伐他汀
這幾種他汀類藥物都是最先在美國獲批上市的他汀類藥物，其中辛伐他汀最早出現（1988年獲批），是第一個應用于臨床的他汀藥，而氟伐他汀1994年上市，阿托伐他汀1997年上市，瑞舒伐他汀2001年獲批上市，目前這些藥物也都已經進入國內，有原研進口藥和多家仿制藥品牌可供患者選擇。 從藥物降脂作用來說，辛伐他汀屬于第一代他汀，氟伐他汀屬于第二代他汀，而阿托伐他汀和瑞舒伐他汀則屬于第三代的他汀類藥物，從降脂效果上來說，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是優于氟伐他汀和辛伐他汀的，辛伐他汀和氟伐他汀服用高劑量也只能達到使低密度脂蛋白膽固醇降低30%~50%的水平（低劑量降脂效果30%以內），這種降脂強度相當于低劑量的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，而中高劑量的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，可使血脂下降50%左右。
在藥物代謝途徑方面，辛伐他汀和阿托伐他汀主要是通過肝臟CYP3A4酶代謝，因此，其與其他具有CYP3A4抑制作用的藥物相互作用就更值得注意，特別是某些抗病毒藥物如利托那韋，抗真菌藥物伊曲康唑，酮康唑等，都是應該避免同服的藥物，而氟伐他汀主要通過肝藥酶CYP2C9酶代謝，瑞舒伐他汀則通過肝藥酶CYP2C9和CYP2C19代謝，在藥物相互作用方面，相對前兩種藥物要更少。 在服用時間靈活度方面，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀屬于長效藥物，可以每天選擇固定時間服用，另外氟伐他汀緩釋片由于藥物劑型的特點，也可以靈活選擇服用時間，而辛伐他汀則一般建議晚餐后服用，氟伐他汀膠囊則建議睡前服用，短效他汀建議晚間服用，主要還是為了讓他汀類藥物在夜間肝臟膽固醇合成最活躍的時段發揮藥物效用。 在腎功能影響方面，阿托伐他汀對腎功能無不良影響，腎功能不全患者也無需調整劑量，氟伐他汀輕中度腎功能不全患者無需調整劑量，而重度腎功能不全患者禁用，嚴重腎功能不全的患者服用瑞舒伐他汀劑量不應超過10mg，并做好腎功能監測，辛伐他汀對腎功能不全患者，同樣要做好劑量選擇和腎功能監測。 日本他汀——普伐他汀、匹伐他汀
首先在藥效方面，匹伐他汀的降脂強度要強于第一代的普伐他汀，但通常比阿托伐他汀和瑞舒伐他汀稍弱，普伐他汀的降脂強度類似于辛伐他汀。 在肝功能影響方面，他汀類藥物通常都有可能引發肝功能異常的不良反應風險，但通常親脂性的辛伐他汀、阿托伐他汀，氟伐他汀等藥物，可能引發轉氨酶升高的風險更高，而親水性的瑞舒伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀等，則可能影響相對更小，可以作為親脂類他汀肝臟不耐受的備選藥物，但無論選擇哪種他汀，都應該做好肝功能的定期監測。
普伐他汀在降脂強度方面沒有優勢，但在用藥安全性方面有其獨特優勢，首先它不經過肝藥酶代謝，因此對于肝藥酶競爭性代謝的藥物相互作用，使用普伐他汀風險就小得多，其次在導致肌肉痛、血糖升高等不良反應風險方面，親水性的普伐他汀也比其他的他汀類藥物要小得多。 同樣的匹伐他汀少量經過肝臟代謝，其在藥物相互作用方面同樣也有一定的安全性優勢，另外它同樣也屬于長效藥物，在服藥時間靈活性方面，比初代的他汀類藥物要更好。 中國他汀——血脂康
很多朋友可能會問：血脂康不是中成藥嗎？怎么也歸類成他汀了。實際上從藥物有效成分來看，血脂康中主要成分紅曲中，含有天然構型的洛伐他汀，其降脂作用的發揮，相信也與天然“洛伐他汀”的存在有密切的關系。 在降脂強度方面，與化學合成的洛伐他汀相比，血脂康含有的洛伐他汀結晶度低，體內溶出度和生物利用度都更高，同時藥物中的其他成分還減少了洛伐他汀在肝臟的首過效應，因此，雖然每日治療劑量的血脂康中僅含有約10mg的洛伐他汀，但其降脂強度可以達到30%左右。 在用藥安全性方面，血脂康的成分并不是單一的洛伐他汀，其他成分的輔助作用，以及低劑量他汀的特點也提升了藥物的安全性，根據上市20余年的臨床監測數據顯示，血脂康出現轉氨酶升高，肌肉痛（伴肌酸激酶升高）的幾率很低，與其他降壓藥、降糖藥聯合使用，患者的不良反應未增加。因此，在用藥安全性方面，血脂康還是有一定優勢和特點的。 上述介紹的7種他汀類藥物，分別來自于不同的國家，到底哪種更好，其實我們很難做出一個明確的排序，對于不同的患者來說，降脂的目標不同，對于他汀的耐受性不同，可能用藥的選擇也就各不相同，只要我們能夠合理的選擇藥物，加強血脂的控制，并能夠確保長期用藥的安全性，這樣的他汀就是適合我們的他汀，就是“最好”的他汀，您說是不是呢？ 歡迎點擊關注李藥師談另一公眾號，更多科普知識盡在—— |
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普伐他汀在日本于1989年上市，而匹伐他汀則2003年最早在日本上市，這兩種“日本他汀”，也都有其自身的特點。
