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    【建議收藏】常用25種降脂藥物匯總,用法用量、不良反應(yīng)總結(jié)

     期茶 2025-09-02

    血脂異常是指血漿中膽固醇和(或)甘油三酯水平升高,或高密度脂蛋白膽固醇水平降低,從而導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化,其中藥物是治療中關(guān)鍵的一環(huán)。

    臨床上,常用降脂藥物分為7大類,包括降膽固醇藥物:他汀類藥物、膽固醇吸收抑制劑、膽酸螯合劑、PCSK9抑制劑及降甘油三酯藥物:貝特類藥物、煙酸類藥物和高純度魚油制劑。

    #1 

    啟動(dòng)降脂治療的時(shí)機(jī)

    不同ASCVD風(fēng)險(xiǎn)的人群,LDL-C的合適水平和升高水平的判斷標(biāo)準(zhǔn)存在差異,因此啟動(dòng)降脂治療的LDL-C水平以及LDL-C治療目標(biāo)也各不相同。

    圖片

    臨床血脂檢測的常規(guī)項(xiàng)目包括總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)。

    同時(shí),載脂蛋白A1(ApoA1)、載脂蛋白B(ApoB)和脂蛋白(a)[Lp(a)]等指標(biāo)也被越來越多的臨床實(shí)驗(yàn)室納入血脂檢測項(xiàng)目。

    非高密度脂蛋白膽固醇(非HDL-C)可通過計(jì)算得出,它是降脂治療的次要干預(yù)目標(biāo)。當(dāng)血脂水平超過目標(biāo)值后,就要開始降脂治療。

    一級預(yù)防低危人群主要血脂指標(biāo)的參考標(biāo)準(zhǔn)

    分類

    TC

    LDL-C

    HDL-C

    TG

    非 HDL-C

    Lp(a)

    理想水平

    ——

    < 2.6

    ——

    ——

    < 3.4

    ——

    合適水平

    < 5.2

    < 3.4

    ——

    < 1.7

    < 4.1

    < 300

    邊緣升高

    ≥ 5.2 且 < 6.2

    ≥ 3.4 且 < 4.1

    ——

    ≥ 1.7 且 < 2.3

    ≥ 4.1 且 < 4.9

    ——

    升高

    ≥ 6.2

    ≥ 4.1

    ——

    ≥ 2.3

    ≥ 4.9

    ≥ 300

    降低

    ——

    ——

    < 1.0

    ——

    ——

    ——

    不同 ASCVD 風(fēng)險(xiǎn)等級中國人群的 LDL-C 目標(biāo)值

    風(fēng)險(xiǎn)等級

    分類

    LDL-C 推薦目標(biāo)值(mmol/L)

    推薦類別

    證據(jù)等級

    非糖尿病

    低危

    < 3.4

    Ⅱa

    B

    中、高危

    < 2.6

    A

    極高危

    <1.8 且較基線降低幅度> 50%

    A

    超高危

    <1.4 且較基線降低幅度> 50%

    A

    糖尿病

    低、中危

    < 2.6

    Ⅱa

    C

    高危

    < 1.8

    A

    合并 ASCVD

    < 1.4

    A

    #2 

    常見降脂藥物用法用量

    降脂治療的核心目標(biāo)是減少動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)的風(fēng)險(xiǎn)。除了對生活方式進(jìn)行調(diào)整之外,藥物治療是實(shí)現(xiàn)降脂的關(guān)鍵途徑。

    依作用機(jī)制分為兩類:一類以降低膽固醇為主,另一類以降低甘油三酯為主。

    降脂藥物種類特點(diǎn)

    種類

    藥品名稱

    調(diào)血脂特點(diǎn)

    主要降膽固醇藥物

    他汀類藥物

    辛伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀

    抑制膽固醇合成,降 VLDL。治高膽固醇血癥、冠心病。禁活動(dòng)性肝病(非脂肪肝)、婦幼、兒童。

    膽固醇吸收抑制劑

    依折麥布

    抑小腸膽固醇吸收,治高膽固醇血癥、冠心病。禁活動(dòng)性肝病,不明轉(zhuǎn)氨酶升高、婦幼、兒童慎用。

    膽酸螯合劑

    考來烯胺、考來替泊、考來維侖

    結(jié)合膽酸促膽固醇排泄,對他汀無效的高膽固醇血癥有效,降脂作用弱。

    PCSK9 抑制劑

    依洛尤單抗、阿利西尤單抗、托萊西單抗、英克西蘭

    增強(qiáng) LDL 清除,用于他汀效果差 / 不耐受的高 LDL-C、家族性高膽固醇血癥。

    主要降甘油三酯藥物

    貝特類

    非諾貝特、吉非貝齊

    抑制肝合成,降甘油三酯顯著。禁活動(dòng)性肝病、婦幼、兒童。

    煙酸類

    阿昔莫司、普羅布考

    抑制脂肪細(xì)胞,降甘油三酯和總膽固醇。治高甘油三脂及混合性高脂血癥,腎不全慎用。

    高純度魚油制劑

    高純度魚油制劑

    EPA、DHA 降甘油三酯、總膽固醇,升 HDL-C,調(diào)節(jié)血脂,預(yù)防心血管病。

    常見降脂藥用法用量

    藥物類別

    藥物名稱

    推薦劑量

    不良反應(yīng)

    主要降膽固醇藥物

    他汀類

    阿托伐他汀

    10~20mg/d

    肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高;肌痛、肌炎、橫紋肌溶解;頭痛、失眠、抑郁;消化不良、腹瀉、腹痛、惡心等消化道癥狀

    瑞舒伐他汀

    5~10mg/d

    辛伐他汀

    20~40mg/d

    洛伐他汀

    40mg/d

    匹伐他汀

    2~4mg/d

    氟伐他汀

    80mg/d

    普伐他汀

    40mg/d

    膽固醇吸收抑制劑

    依折麥布

    10mg/d

    頭痛;惡心等消化道癥狀

    海博麥布

    10~20mg/d

    膽酸螯合劑

    考來烯胺

    5g/次,每日3次

    胃腸道不適、便秘、影響某些藥物的吸收。

    考來替泊

    5g/次,每日3次

    考來維侖

    1.875g/次,每日2次

    PCSK9抑制劑

    依洛尤單抗

    皮下注射,140mg 每兩周一次或 420mg 每月一次

    2.1% 注射部位反應(yīng)(安慰劑 1.6%),其他不良事件中,與安慰劑組無顯著性差異。

    阿利西尤單抗

    皮下注射,75mg 或 150mg,每兩周一次。

    3.8% 注射部位反應(yīng)(安慰劑 2.1%),其他不良事件中,與安慰劑組均無顯著性。

    托萊西單抗

    皮下注射,150mg,每兩周一次;450mg,每四周一次;600mg,每六周一次。

    最常見的不良事件包括尿路感染(實(shí)驗(yàn)組 5.9% VS 安慰劑組 4.1%)和高尿酸血癥(實(shí)驗(yàn)組 3.4% VS 安慰劑組 4.1%)。

    英克司蘭鈉注射液

    皮下注射,單次皮下注射 284mg;首次給藥后,在 3 個(gè)月時(shí)再次給藥,隨后每 6 個(gè)月給藥一次。

    現(xiàn)有研究顯示英克司蘭鈉不良反應(yīng)主要為注射部位不良事件。

    伊努西單抗

    皮下注射,150mg,每兩周一次或者 450mg,每四周一次。

    常見不良事件為注射部位反應(yīng)、尿路感染及高尿酸血癥,除注射部位外不良反應(yīng)均不明顯,有 1 (1%) 例患者因不良事件永久停藥。

    昂戈瑞西單抗

    皮下注射,150mg,每兩周一次或者 300mg 每四周一次。

    昂戈瑞西單抗與安慰劑之間的治療后不良事件發(fā)生率基本相似。

    注射用瑞卡西單抗

    皮下注射,150mg,每四周一次;300mg,每八周一次;450mg,每十二周一次。

    不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組類似。

    -

    主要降甘油三酯藥物

    貝特類

    非諾貝特

    0.2~0.3g/d

    肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高;肌病;腎毒性

    苯扎貝特

    0.6~1.2g/d

    吉非貝齊

    1.2g/d

    煙酸類

    煙酸緩釋片

    1~2g/d

    顏面潮紅、皮膚瘙
    癢、皮疹、肝臟損
    害、高尿酸血癥、
    高血糖、棘皮癥和
    消化道不適等

    阿昔莫司

    0.25~0.5g,2次/d

    高純度魚油制劑

    ω-3脂肪酸

    1.5~3.0g/d

    消化道癥狀;輕度轉(zhuǎn)氨酶升高;輕度肌酸激酶升高;出血傾向

    #3 

    降脂藥物的聯(lián)合使用

    降脂藥物的聯(lián)合應(yīng)用正逐漸成為血脂異常干預(yù)策略的重要發(fā)展方向。常見聯(lián)合方案包括降膽固醇的聯(lián)合治療,以及降甘油三酯的聯(lián)合治療。

    對于低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平未達(dá)標(biāo)的患者,主要的聯(lián)合治療方案包括他汀類藥物聯(lián)合膽固醇吸收抑制劑或PCSK9抑制劑。

    對于甘油三酯(TG)水平升高的患者,主要的聯(lián)合治療方案包括貝特類藥物、高純度ω-3脂肪酸以及煙酸類藥物的組合應(yīng)用。

    降脂藥物的聯(lián)合應(yīng)用

    聯(lián)合策略

    適用情況

    血脂降幅或 MACE

    安全性關(guān)注點(diǎn)

    他汀類藥物 + 膽固醇吸收抑制劑

    單藥 LDL-C 不達(dá)標(biāo)

    LDL-C 50% ~ 60%

    常規(guī)監(jiān)測

    他汀類藥物 + PCSK9 單抗

    單藥 LDL-C 不達(dá)標(biāo)

    LDL-C ≥ 75%

    常規(guī)監(jiān)測

    他汀類藥物 + 膽固醇吸收抑制劑 + PCSK9 單抗

    雙藥 LDL-C 不達(dá)標(biāo)

    LDL-C ≈ 85%

    常規(guī)監(jiān)測

    他汀類藥物 + 高純度 IPE 4 g/d

    LDL-C 達(dá)標(biāo)、TG 2.3 ~ 5.7 mmol/L

    MACE 風(fēng)險(xiǎn)降低 25%

    心房顫動(dòng)、出血

    他汀類藥物 + 非諾貝特或 ω-3 脂肪酸

    LDL-C 達(dá)標(biāo)、TG 2.3 ~ 5.7 mmol/L

    MACE 風(fēng)險(xiǎn)降低

    腎功能、心房顫動(dòng)、出血

    貝特類藥物 + ω-3 脂肪酸

    單藥 TG ≥ 5.7 mmol/L

    TG 60.8% ~ 71.3%

    常規(guī)監(jiān)測

    貝特類藥物 + 煙酸類藥物

    單藥 TG ≥ 5.7 mmol/L

    缺乏數(shù)據(jù)

    常規(guī)監(jiān)測

    ω-3 脂肪酸 + 煙酸類藥物

    貝特類藥物不耐受,且單藥 TG ≥ 5.7 mmol/L

    TG > 33%

    常規(guī)監(jiān)測

    血脂異常患者除藥物治療外,還需堅(jiān)持健康生活方式和危險(xiǎn)因素管理,如低脂均衡飲食、控制體重、鍛煉、戒煙、限酒。保持積極樂觀心態(tài),綜合這些措施,可更好控制血脂,降低心腦血管疾病風(fēng)險(xiǎn)。

    圖片

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