糖尿病藥物主要分為口服降糖藥和注射類降糖藥,以下按藥物類別詳細列出臨床最常用的35余類/種核心藥物,涵蓋其作用特點、注意事項,為用藥提供參考(注:所有藥物需在醫生指導下使用,不可自行調整劑量或停藥)。 一、口服降糖藥 (一)二甲雙胍類(一線首選) 代表藥物:鹽酸二甲雙胍片/緩釋片 作用特點: 1. 不刺激胰島素分泌,通過減少肝臟葡萄糖輸出、改善外周組織對胰島素的敏感性(如肌肉、脂肪攝取葡萄糖)降低血糖。 2. 單獨使用不引發低血糖,還可減輕體重、改善血脂,降低2型糖尿病患者心血管并發癥風險。是國內外指南推薦的2型糖尿病患者首選(一線)用藥。 注意事項: 常見胃腸道反應(惡心、腹瀉、腹脹),建議餐中或餐后服用,緩釋片可減少反應。 禁忌:嚴重肝腎功能不全(eGFR<30 mL/min)、急性代謝性酸中毒(如糖尿病酮癥酸中毒)、嚴重感染、缺氧狀態(如心衰、呼吸衰竭)。 ![]() (二)磺脲類(促泌劑,二線/聯合用藥) 代表藥物:格列美脲、格列齊特緩釋片、格列吡嗪控釋片 作用特點: 刺激胰島β細胞分泌更多胰島素,降低空腹及餐后血糖,降糖作用較強。作為不適合使用二甲雙胍的2型糖尿病患者的治療首選 注意事項: 核心風險:低血糖(格列本脲作用強、半衰期長,風險最高,已逐漸淘汰;緩釋/控釋劑型風險較低),尤其老年、肝腎功能不全者需警惕。 常見體重增加,長期使用可能加重胰島β細胞負擔。 禁忌:1型糖尿病、胰島β細胞功能嚴重衰退、糖尿病酮癥酸中毒、磺胺類藥物過敏者。 (三)格列奈類(速效促泌劑,餐后血糖控制) 代表藥物:瑞格列奈、那格列奈 作用特點: 起效快(服藥后15-30分鐘起效)、作用時間短(半衰期1-2小時),僅在進餐時刺激胰島素分泌,主要降低餐后血糖,對空腹血糖影響小。此類藥物主要適用于尚保留部分胰島功能的2型糖尿病患者。 注意事項: 需餐前即刻服用(漏餐需停藥,避免低血糖),餐前30分鐘內服藥也可。 低血糖風險低于磺脲類,但仍需注意(尤其與二甲雙胍、胰島素聯用時)。 禁忌:1型糖尿病、嚴重肝腎功能不全、糖尿病酮癥酸中毒。 (四)α-葡萄糖苷酶抑制劑(餐后血糖控制) 代表藥物:阿卡波糖、伏格列波糖 作用特點: 抑制小腸黏膜刷狀緣的α-葡萄糖苷酶,延緩碳水化合物(如淀粉、蔗糖)分解為葡萄糖,減少餐后血糖升高幅度,不刺激胰島素分泌。是當前診治指南中推薦使用的一線藥,也是我國唯一獲得葡萄糖耐量受損適應癥的藥物。 注意事項: 需餐時即刻整片吞服或與前幾口食物同服,空腹服用無效。 常見胃腸道反應(腹脹、排氣增多、腹瀉),從小劑量開始逐漸加量可減輕。 禁忌:嚴重胃腸道疾病(如腸梗阻、腸潰瘍)、腎功能不全(eGFR<25 mL/min)、糖尿病酮癥酸中毒。 (五)噻唑烷二酮類(胰島素增敏劑) 代表藥物:羅格列酮、吡格列酮 作用特點: 激活過氧化物酶體增殖物激活受體γ(PPARγ),增加肌肉、脂肪、肝臟對胰島素的敏感性,改善胰島素抵抗,降低空腹及餐后血糖。 注意事項: 常見體重增加、水腫(可加重心衰),羅格列酮需警惕心血管風險(如心肌梗死風險升高,臨床使用受限)。 禁忌:紐約心功能分級Ⅱ-Ⅳ級心衰、嚴重肝損傷、膀胱癌病史(吡格列酮可能增加膀胱癌風險,需評估)。 (六)二肽基肽酶-4抑制劑(DPP-4i,二線/聯合用藥) 代表藥物:西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀、阿格列汀 作用特點: 降低腸促胰素(GLP-1)的失活,增加GLP-1在血液中的濃度,促進胰島素的分泌,同時抑制胰高血糖素分泌來降血糖。 一般不發生低血糖,不增加體重,無胃腸道反應,安全性和耐受性高。 注意事項: 利格列汀主要經膽汁排泄,腎功能不全者無需調整劑量;其他藥物需根據eGFR調整劑量。 (七)鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2抑制劑(SGLT2i,一線/聯合用藥,兼顧心血管/腎臟保護) 代表藥物:達格列凈、恩格列凈、卡格列凈、埃格列凈 作用特點: 抑制腎臟近曲小管的SGLT2,減少葡萄糖重吸收,使過多葡萄糖從尿液中排出,降低血糖;同時具有利尿、減重作用,還可降低2型糖尿病合并心血管疾病或高危因素患者的心血管事件(如心梗、心衰住院)及腎臟事件(如蛋白尿進展、腎功能惡化)風險。 注意事項: 核心風險:泌尿生殖道感染(尿糖升高導致,需注意個人衛生,定期監測)、血容量不足相關反應(體位性低血壓、頭暈,尤其老年、合用利尿劑者)。 禁忌:eGFR<45 mL/min(部分藥物eGFR<30 mL/min禁用)、透析患者、嚴重腎功能不全、糖尿病酮癥酸中毒。 二、注射類降糖藥 (一)胰島素(1型糖尿病首選,2型糖尿病后期或急癥時使用) 按作用時間分為速效、短效、中效、長效、預混5類,臨床常用以下幾種: 1. 速效胰島素類似物 代表藥物:門冬胰島素、賴脯胰島素、谷賴胰島素 作用特點: 起效快(10-15分鐘)、達峰快(30-60分鐘)、作用時間短(4-6小時),主要用于控制餐后血糖,需餐前10分鐘內注射(或餐后立即補注)。 注意事項: 低血糖風險較高(尤其劑量過大、漏餐時),需嚴格遵醫囑調整劑量;注射部位需輪換(腹部、上臂外側、大腿外側),避免脂肪增生。 2. 短效胰島素(常規胰島素) 代表藥物:生物合成人胰島素(短效) 作用特點: 起效較慢(30分鐘-1小時)、達峰時間1-3小時、作用時間6-8小時,需餐前30分鐘注射,可用于控制餐后血糖或靜脈滴注治療糖尿病酮癥酸中毒。 注意事項: 低血糖風險較高,靜脈使用時需嚴密監測血糖;過敏反應罕見(如皮疹、瘙癢)。 3. 中效胰島素 代表藥物:低精蛋白鋅胰島素 作用特點: 起效時間1-2小時、達峰時間4-12小時、作用時間12-18小時,主要用于控制空腹血糖,通常睡前或早晚注射,可與速效/短效胰島素聯用。 注意事項: 可能引起體重增加,注射后可能出現皮下硬結(輪換部位可減少);低血糖風險低于速效,但夜間低血糖需警惕。 4. 長效胰島素類似物 代表藥物:甘精胰島素、地特胰島素、德谷胰島素 作用特點: 起效平緩(1-2小時)、無明顯峰值、作用時間長(甘精/地特24小時,德谷可達42小時),每日注射1次(固定時間),主要用于提供基礎胰島素,控制空腹血糖,低血糖風險低(德谷胰島素風險最低)。 注意事項: 不可靜脈注射,僅皮下注射;德谷胰島素可與速效胰島素混合注射(同一注射器),其他長效胰島素不建議混合。 5. 預混胰島素(速效/短效+中效) 代表藥物:門冬胰島素30(30%速效+70%中效)、精蛋白鋅重組人胰島素混合注射液(30R:30%短效+70%中效;50R:50%短效+50%中效) 作用特點: 兼顧基礎和餐后血糖,每日注射1-2次(早晚餐前),適合血糖波動較小、依從性要求高的患者。 注意事項: 低血糖風險較高,需嚴格控制劑量;注射前需搖勻(預混人胰島素需充分搖勻,預混胰島素類似物輕輕搖勻即可)。 (二)胰高血糖素樣肽-1受體激動劑(GLP-1 RA,二線/聯合用藥,兼顧減重、心血管保護) 代表藥物:利拉魯肽、司美格魯肽、艾塞那肽、度拉糖肽、周制劑(司美格魯肽周制劑、度拉糖肽周制劑) 作用特點: 模擬天然GLP-1作用,血糖依賴性刺激胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌,降低空腹及餐后血糖;同時延緩胃排空、抑制食欲,顯著減輕體重;還可降低2型糖尿病合并心血管疾病或高危因素患者的心血管事件風險。 注意事項: 常見胃腸道反應(惡心、嘔吐、腹瀉、食欲下降),從小劑量開始逐漸加量可減輕,周制劑反應較日制劑平緩。 禁忌:有甲狀腺髓樣癌(MTC)個人史或家族史、多發性內分泌腺瘤病2型(MEN2)患者(可能增加MTC風險,雖罕見但需警惕)。 周制劑需每周固定時間注射,注射部位與胰島素相同,可皮下注射于腹部、上臂或大腿。 三、其他輔助用藥(用于糖尿病并發癥或合并癥) 1. α-硫辛酸:用于糖尿病周圍神經病變,改善神經感覺異常(如麻木、疼痛);注意避光輸注,偶見胃腸道反應。 2. 依帕司他:醛糖還原酶抑制劑,減少山梨醇在神經細胞蓄積,緩解糖尿病神經病變;偶見肝功能異常,需監測肝功能。 3. 甲鈷胺(維生素B12制劑):營養神經,輔助治療糖尿病周圍神經病變;無明顯不良反應,可長期使用。 以上為糖尿病臨床最核心的常用藥物,實際用藥需結合患者年齡、體重、胰島功能、肝腎功能、心血管風險、血糖水平及并發癥情況,由醫生制定個體化方案,患者需嚴格遵醫囑用藥,并定期監測血糖、肝腎功能及相關指標,避免自行調整用藥。 |
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