一、概述
臨床上常用的麻醉藥物分為局部麻醉藥和全身麻醉藥兩大類，后者又可分為吸入麻醉藥和靜脈麻醉藥。本課主要介紹基層醫療機構可能使用的三種局部麻醉藥。
局部麻醉藥是通過可逆性地阻滯神經傳導，因而在局部產生暫時的喪失感覺或肌肉活動，以便進行外科手術。然而局部麻醉藥的作用并不僅限于局部，如局部麻醉藥被吸入進入血液循環或直接注入血液循環時，也可影響中樞神經系統、心血管系統及其他器官的功能，其影響程度和性質取決于單位時間內進入血液循環的局部麻醉藥的劑量。
局部麻醉藥按照其化學結構可分酯類和酰胺類。不同的局麻藥的效能、毒性、作用時間、穩定性、水溶性和黏膜滲透能力相差很大。這些差異就決定了各種局麻藥的適應證。局麻藥有多種用藥方法：表面使用，局部浸潤，局部靜脈麻醉，神經叢阻滯，硬膜外腔阻滯或蛛網膜下腔阻滯。局麻藥也可用于緩解術后疼痛，以減少對鎮痛藥的需求。
本課包括酯類的代表藥品普魯卡因（注射劑）和酰胺類的利多卡因（注射劑）、布比卡因（注射劑）。普魯卡因用于局部浸潤、神經叢阻滯、硬膜外腔阻滯及蛛網膜下腔阻滯，但由于其麻醉效能弱、作用時間短，現在僅用于局部浸潤；利多卡因主要用于浸潤麻醉、神經叢阻滯及硬膜外腔阻滯；布比卡因用于神經叢阻滯、蛛網膜下腔和硬膜外腔阻滯以及術后硬膜外鎮痛及分娩鎮痛。左布比卡因主要用于硬膜外腔阻滯。
為了評估局麻藥的安全劑量，考慮藥物的吸收和排泄及其效能是重要的。此外還應考慮其他因素：患者的年齡、體重、體格、臨床狀況、用藥部位的血供及給藥持續時間。給藥時應極為謹慎，防止將藥物注入血管而發生意外。口腔周圍的局部麻醉有可能影響吞咽功能，從而增加誤吸的危險。
局麻藥的毒性作用通常是由其過高的血藥濃度所致，局麻藥的毒性作用首先表現為耳鳴、口周感覺異常和眩暈，繼而表現為鎮靜和顫搐；嚴重時可發生驚厥。在靜脈注射給藥時，驚厥和循環衰竭的發生常非常迅速。超敏反應多見于酯類局麻藥，如普魯卡因；而酰胺類局麻藥則少見，如利多卡因、布比卡因。
（一）歷史沿革
最早應用的局麻藥是從南美洲古柯樹葉中提出的生物堿可卡因，但由于毒性大，使用受到限制。1904年根據可卡因的化學特點，人工合成了低毒性的普魯卡因后，使用范圍不斷擴大。1943年合成的利多卡因則是酰胺類局麻藥的典型藥物。
1884年Koller在眼科成功應用可卡因做表面麻醉。1905年Einhorn合成酯類局麻藥普魯卡因。1943年Lofren合成了酰胺類局麻藥利多卡因。
（二）局麻藥的藥理作用
1、局部麻醉作用：濃度自低而高，痛覺最先消失，依次為溫覺、觸覺和深部感覺，最后才是運動功能。
2、吸收作用：（1）對中樞神經系統的影響：初期表現為興奮、震顫、寒戰、甚至驚厥；如吸收量過大，表現為普遍抑制。（2）對心血管系統的影響：直接負性肌力作用。
（三）局麻藥分類
1根據分子結構
酯類：普魯卡因、丁卡因 酰胺類：利多卡因、布比卡因、羅哌卡因
2、根據時效的長短
短效：普魯卡因 中效：利多卡因 長效：布比卡因、羅哌卡因
二、利多卡因
（一）歷史沿革
利多卡因的發現源于對生物堿蘆竹堿的化學結構研究，于1934年由Lofgren首先合成，Gordh 首先臨床應用Lidocaine 。1948年上市，并用作局部麻醉劑。其局部麻醉作用比procaine強2-9倍，作用快，通透性強，維持時間長一倍。后發現lidocaine還具有抗心律失常作用，故1960年以后，靜脈注射還用于治療室性心動過速和頻發室性早搏。
（二）藥理學
本品為中效酰胺類局麻藥，局部麻醉作用較普魯卡因強，維持時間較普魯卡因長1倍。吸收后對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅的興奮，血藥濃度較低時，出現鎮痛和思睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強，當血藥濃度超過5μg/ml，則出現中毒癥狀，甚至引起驚厥。
雖然本藥的鹽酸鹽與碳酸鹽均系由利多卡因堿基產生麻醉作用，但兩者相比，其碳酸鹽的阻滯作用強，起效快，肌肉松弛好。碳酸鹽的表面麻醉作用為鹽酸鹽的4倍，浸潤麻醉和椎管麻醉作用為鹽酸鹽的2倍，傳導麻醉作用為鹽酸鹽的6倍。但兩者的毒性無顯著差別。
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利多卡因作為局麻藥其適應證是什么？ | |
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（三）適應證
作為局部麻醉藥主要用于硬膜外麻醉、神經阻滯麻醉、局部浸潤麻醉、表面麻醉(包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時作黏膜麻醉用)。
（四）禁忌證
對本藥或其他酰胺類局部麻醉藥過敏者。其他資料（供參考）：阿－斯氏綜合征患者、預激綜合征患者、嚴重心臟傳導阻滯、嚴重肝腎功能不全、有惡性高熱、未經控制的癲癇患者及卟啉病患者禁用。
慎用：肝腎功能障礙、原有室內傳導阻滯、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。
（五）本藥其他作用特點
可降低心肌的自律性，提高心室致顫閾值，從而減少室顫的發生。臨床研究表明，利多卡因的上述作用只表現在心室肌及浦氏纖維，而對竇房結、心房及房室結無影響，因此利多卡因只對室性心律失常有效，而對室上性心律失常無效。
近年來臨床研究還發現，利多卡因對房室旁路不應期有一定的延長作用，因此對預激綜合征伴發的心律失常也有一定的療效。
（六）不良反應
1、過敏反應：少有紅斑樣皮疹及血管神經性水腫等表現，且通常輕微，嚴重者可致呼吸停止。眼科局麻導致暫時性視力喪失。
2、其他不良反應：如被吸人進入血液循環或誤注入血管時，可發生中樞神經系統、心血管系統及其他系統的不良反應，其程度和性質取決于進入血液循環的藥量。①神經系統的癥狀有：頭昏、眩暈、惡心、嘔吐、倦怠、說話不清、感覺異常、肌肉震顫、驚厥、神志不清、昏迷甚至呼吸抑制。②心血管系統的癥狀有：低血壓、心動過緩、心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯、心肌收縮力和心輸出量下降。③呼吸系統的癥狀有：呼吸改變與呼吸肌痙攣。④其他：惡心、嘔吐、血小板減少、高鐵血紅蛋白癥。
（七）注意事項
防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀。由于個體間耐受差異大，應先給小量試探，無特殊情況才給常用量或足量。用藥期間應注意檢查血壓、監測心電圖，并備有搶救設備；心電圖P～R間期延長或QRS波增寬，出現其他心律失常或原有心律失常加重者應立即停藥。本品擴散力強，一般不用于蛛網膜下腔阻滯。
有下列情況者慎用：①充血性心力衰竭者。②嚴重心肌受損者。③嚴重竇性心率過緩者。④不完全性房室傳導阻滯或室內傳導阻滯者。
（八）藥物相互作用
與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發生心臟和神經系統不良反應，應調整利多卡因劑量，并應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度；巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏；與普魯卡因胺合用，可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度；異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降。
與下列藥品有配伍禁忌:苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。
（九）用法和用量
1 、成人—常用：
（ 1 ）表面麻醉： 2 ％～ 4 ％溶液，一次不超過 100mg 。不加腎上腺素注射給藥時，一次量不超過 4.5mg/kg ；加 1 ： 200 000 濃度的腎上腺素時，一次量不超過 7mg/kg 。
（ 2 ）骶管阻滯用于分娩鎮痛：用 1.0 ％溶液，以 200mg 為限。
（ 3 ）硬脊膜外阻滯：胸腰段用 1.5 ％ ~2.0 ％溶液， 250 ～ 300mg 。
（ 4 ）浸潤麻醉或靜脈注射區域阻滯：用 0.25 ％ ~0.5 ％溶液， 50~300mg 。
（ 5 ）外周神經阻滯：臂叢 ( 單側 ) 用1.5％溶液， 250-300mg ；牙科用 2 ％溶液，20-100mg ；肋間神經 ( 每支 ) 用 1 ％溶液，30mg， 300mg為限；宮頸旁浸潤用 0.5％-1.0％溶液，左右側各100mg ；椎旁脊神經阻滯 (每支) 用1.0％溶液，30-50mg，300mg為限；陰部神經用0.5％-1.0％溶液，左右側各100mg。
（ 6 ）交感神經節阻滯：頸星狀神經用1.0％溶液， 50mg ；腰麻用 1.0 ％溶液，50-100mg 。
2 、成人—一次限量：
不加腎上腺素為200mg(4mg/kg) ，加腎上腺素為300 -350mg(6mg/kg) ；靜脈注射區域阻滯，極量 4mg/kg 。
3 、兒童：
隨個體而異，一次給藥總量不得超過 4.0-4.5mg/kg ，常用 0.25 ％-0.5 ％溶液，特殊情況才用 1.0 ％溶液。
下列哪種藥物不是利多卡因配伍的禁忌（ ）
