舒巴坦
聲明 本詞條可能涉及藥品內容，網上任何關于藥品使用的建議都不能替代醫囑。 舒巴坦（Sulbactam）為不可逆的競爭性β-內酰胺酶抑制劑，對革蘭陽性及陰性菌（除綠膿桿菌外）所產生的β-內酰胺酶均有抑制作用。單獨應用對淋球菌和腦膜炎球菌的周圍感染有效；舒巴坦與氨芐西林、頭孢哌酮、哌拉西林、美洛西林等聯合治療敏感細菌所致的呼吸道、尿路、婦產科、腹腔內、皮膚軟組織、眼耳鼻喉科和骨關節感染以及敗血癥、腦膜炎等。目前中國生產的舒巴坦產品主要為供靜脈或肌內注射用的氨芐西林/舒巴坦鈉聯合制劑(unasyn)。 目錄1簡介2藥效學
舒巴坦為不可逆的競爭性β-內酰胺酶抑制劑，對革蘭陽性及陰性菌(除綠膿桿菌外)所產生的β-內酰胺酶均  舒巴坦針劑3藥動學
口服后吸收差。肌內注射 0.5和 1.0g半小時后平均血藥峰濃度分別為13和28μg/ml。30分鐘靜脈滴注舒巴坦0.5和1.0g，血藥峰濃度分別為 20和 43μg/ml。T1/2為1小時。同時給予氨芐西林，舒巴坦血清濃度變化不大。靜脈給藥后舒巴坦可在各組織體液中檢出，包括女性生殖器官、腸粘膜、腹腔液、組織間液等。細菌性腦膜炎患者靜脈給舒巴坦1g和氨芐西林 0.8～2g，l～4小時后腦脊液中舒巴坦為0.5～12μg/ml。舒巴坦可透過胎盤到達胎兒，乳汁中亦可檢出舒巴坦。舒巴坦主要自尿中排出，注射給藥后 6小時，約 70%的原形藥經腎排出，24小時尿中排出量為給藥量的 85%。 本品由合成法制取,為不可逆性競爭型β-內酰胺酶抑制劑?？梢种痞拢瓋弱０访涪颉ⅱ?、Ⅳ、Ⅴ等型酶(對Ⅰ型酶無效)對青霉素、頭孢菌素類的破壞；與氨芐青霉素聯合應用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜  舒巴坦4適應癥5用法用量
舒巴坦/氨芐西林不能口服給藥，其復方制劑(舒巴坦：氨芐西林=1:2)可用于靜脈注射、靜脈滴注或肌內注射。靜脈注射時間至少 3分鐘，靜脈滴注 15～30分鐘，肌內注射應作深部肌注，配以 0.5%利多卡因溶解可減少疼痛。成人每日劑量(以下均為兩者聯合劑量)為 1.5～12g，分為每 6小時或 8小時給藥1次，自舒巴坦 0.5g及氨芐西林 1g，至舒巴坦4g及氨芐西林 8g。對不甚嚴重的感染可每 12小時給藥1次。兒童、嬰兒和新生兒每日劑量按體重150mg/kg，分為每 6～8小時給藥 1次。舒巴坦的每天劑量不能超過 4g。病情嚴重者(如腦膜炎)可增加氨芐西林，但不增加舒巴坦劑量。早產兒和 1周的足月新生兒，給藥間期一般為 12小時，每天相當于舒巴坦 50mg/kg和氨芐西林 100mg/kg。 為預防外科手術感染，在誘導麻醉時予以舒巴坦/氨芐西林聯合制劑 1.5～3g，必要時每 6小時重復一次，至 24小時為止。 [制劑與規格]注射用舒巴坦-氨芐西林0.75g(含舒巴坦 0.25g+氨芐西林 0.5g) 氨芐青霉素和本品以2:1的比率聯合應用.肌注,一次0.75g(其中本品為0.25g),一日2-4次;靜注或靜滴,一次1.5g,一日2-4次. 6禁用慎用7給藥說明
參閱氨芐西林。 目前中國生產的舒巴坦產品主要為供靜脈或肌內注射用的氨芐西林/舒巴坦鈉聯合制劑(unasyn)。舒他西林(sultamicillin)為舒巴坦雙酯的甲苯磺酸鹽與氨芐西林的聯合制劑。口服吸收良好，在腸壁酯酶水解為舒巴  阿莫西林舒巴坦匹酯片8不良反應9相互作用10兩者之間
舒巴坦與MDR-AB/PDR-AB/CRAB 題目中的三個英文縮寫的中文意思分別為“多重耐藥鮑曼不動桿菌”、“泛耐藥鮑曼不動桿菌”和“耐碳青霉烯類鮑曼不動桿菌”。這三種細菌都具有極強的耐藥性，且為院內感染中常見的致病菌，對ICU等病房的患者威脅很大，因為幾乎無藥可醫，這三種細菌引起感染的治療一直是很棘手的問題。 但值得注意的是，以上三種細菌在試驗中常常對頭孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦、氨芐西林/舒巴坦等含有舒巴坦的制劑敏感，而單用頭孢哌酮、哌拉西林、氨芐西林等藥物時，耐藥率往往高達80%以上甚至90%以上，因此，有人認為頭孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦、氨芐西林/舒巴坦等對這些細菌的獨特殺菌作用，實質上可能來自于舒巴坦。研究發現，舒巴坦除了可以抑制鮑曼不動桿菌所產的β-內酰胺酶的活性外，還可以與鮑曼不動桿菌的PBPs 2a結合，從而體現其對鮑曼不動桿菌的獨特殺菌作用。這給治療MDR-AB、PDR-AB、CRAB等的感染提供了一條新的途徑。我個人的方案一般有兩種，在這里供大家參考：1.頭孢哌酮/舒巴坦+磷霉素；2.氨芐西林/舒巴坦+環丙沙星。 舒巴坦鈉目錄1簡介2成分3制劑規格4藥理毒理5藥動學6適應癥7禁忌癥8不良反應9相互作用
⒉舒巴坦鈉與氨基糖苷類抗生素合用時，有協同抗菌作用。 ⒋別嘌醇與舒巴坦鈉合用可使皮疹發生率增高。 ·成人 ·常規劑量（含最大量、極量） ·靜脈滴注 ⒈成人每日劑量（舒巴坦及氨芐西林聯合劑量）為1.5-12g，分為每6小時或8小時給藥1次，靜脈滴注15-30分鐘。對不太嚴重感染可每12小時給藥一次。舒巴坦的每日劑量不能超過4g。病情嚴重者（如腦膜炎）可增加氨芐西林劑量，但不增加舒巴坦劑量。 ⒉預防外科手術感染：在誘導麻醉時予以舒巴坦/氨芐西林聯合制劑1.5-3g，必要時每6小時重復一次，至24小時為止。 ·靜脈注射 成人每日劑量（舒巴坦及氨芐西林聯合劑量）為1.5-12g，分為每6小時或8小時給藥1次。對不太嚴重感染可每12小時給藥一次。舒巴坦的每日劑量不能超過4g。靜脈注射時間至少3分鐘。 ·肌內注射 ·腎功能不全時劑量 ·兒童 ·常規劑量（含最大量、極量） ·靜脈滴注 靜脈滴注15-30分鐘。 ·靜脈注射 靜脈注射時間至少3分鐘。 ·肌內注射 10給藥說明11注意事項12性狀13鑒別14檢查
溶液的澄清度與顏色 取該品5份，各0.3g，分別加水5ml溶解，溶液應澄清無色；如顯 Ⅸ A 第一法）比較，均不得更深。 水分 取該品，照水分測定法（附錄Ⅷ M 第一法 A）測定，含水分不得過1.0%。 結晶性 取該品少許，依法檢查（附錄Ⅸ D），應符合規定。 重金屬 取該品，依法檢查（附錄Ⅷ H 第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。 體重 每1kg注射1ml，應符合規定。 無菌 取該品，分別加入100ml0.9%無菌氯化鈉溶液中使溶解，用薄膜過濾法處理后，依法檢查 （附錄Ⅺ H），應符合規定。 【含量測定】照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D））測定。 溶液（取40%四丁基氫氧化銨溶液6.6ml，加水稀釋至1800ml，用1mol/L磷酸溶液調節pH值至5.0± 的分離度應符合規定。 測定法 取該品約55mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻，取10μl 【類別】β內酰胺酶抑制藥。 【貯藏】嚴封，在陰涼干燥處保存。 【制劑】⑴注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉⑵注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉 頭孢哌酮-舒巴坦又名舒巴坦-頭孢哌酮、舒普深、瑞普欣 中文名 頭孢哌酮-舒巴坦 外文名 Sulbactam and Cefopcrazone, Cefperazone-Sulbactam 用 法 靜脈滴注、肌內注射 肌內注射 成人一次1-2g每日2～4次 目錄1藥品簡介【別名】 【外文名】Sulbactam and Cefopcrazone, Cefperazone-Sulbactam 【結構式】  【用法及用量】 靜脈滴注、肌內注射: 成人一次1-2g(頭孢哌酮0.5～1g)每日2～4次。 小兒:每日40～80mg/kg(體重)分2～4次用藥。 最大劑量:每日160mg/kg，分2～4次用藥，舒巴坦的最大劑量每日不得超過80mg/kg。 2不良反應及注意事項【不良反應】 本品應用中可出現頭孢哌酮單用藥的某些不良反應，但病人對本藥有較好的耐受性。皮膚過敏，腹瀉，藥物熱。可逆性中性粒細胞減少，血紅蛋白及紅細胞壓積降低，一過性嗜酸性粒細胞增多，血小板減少和凝血酶原降低。谷草轉氨酶、谷內轉氨酶、堿性磷酸酶或血膽紅素一過性升高。 【注意事項】 ①對本品任何成份過敏者禁用。β-內酰胺類藥物過敏者慎用。 ②嚴重膽囊炎患者、嚴重腎功能不良者慎用。 ③用藥期間禁酒及禁服含酒精藥物。 【規格】 注射劑: lg中含舒巴坦 500mg、頭孢哌酮 500mg 頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉中文名 頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉 外文名 Sulbactam and Cefoperazone 別 稱 規 格 注射劑: lg中含舒巴坦 500mg 目錄1用法及用量靜脈滴注。先用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液適量溶解，然后再用同一溶媒稀釋至50～100ml供靜脈滴注，滴注時間為30～60分鐘。 1．成人：常用量一日2～4g，嚴重或難治性感染可增至一日8g。分等量每12小時靜脈滴注1次。舒巴坦每日最高劑量不超過4g。 2．兒童：常用量一日40～80mg/kg，等分2～4次滴注。嚴重或難治性感染可增至一日160mg/kg。等分2～4次滴注。新生兒出生第一周內，應每隔12小時給藥1次。舒巴坦每日最高劑量不超過80mg/kg。 2不良反應1．主要為胃腸道反應，如稀便或輕度腹瀉、惡心、嘔吐等。 4．實驗室檢查：丙氨酸氨基轉移酶、門冬酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶和血膽紅素增高，尿素氮或肌酐升高，多呈一過性。 5．其他反應：頭痛、發熱、寒戰、注射部位疼痛及靜脈炎、菌落失調等。 3注意事項注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉，本品用于治療由敏感細菌所引起的下列感染：呼吸道感染（上呼吸道與下呼吸道）；泌尿道感染（上泌尿道與下泌尿道）；腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其它腹內感染；敗血癥、腦膜炎；皮膚及軟組織感染、眼部感染、骨骼及關節感染；盆腔炎、子宮內膜炎、淋病和其它生殖器、道感染等；預防因腹腔、婦科、心血管、骨科及整形手術所引起的手術后感染。 藥品名稱 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉 漢語拼音 Zhu She Yong Tou Bao Pai Tong Na Shu Ba Tan Na 藥品類型 工傷醫保乙類雙跨 目錄1警示語嚴禁用于食品和飼料加工 2成份本品為復方制劑，其組分為： （1）0.75g：每瓶含頭孢哌酮鈉與舒巴坦鈉[頭孢哌酮（C25H27N9O8S2）0.5g和舒巴坦（C8H11NO5S）0.25g]均勻混合的無菌粉末。 （2）1.5g：每瓶含頭孢哌酮鈉與舒巴坦鈉[頭孢哌酮（C25H27N9O8S2）1.0g和舒巴坦（C8H11NO5S）0.5g]均勻混合的無菌粉末。 （3）2.25g：每瓶含頭孢哌酮鈉與舒巴坦鈉[頭孢哌酮（C25H27N9O8S2）1.5g和舒巴坦（C8H11NO5S）0.75g]均勻混合的無菌粉末。 （4）3.0g：每瓶含頭孢哌酮鈉與舒巴坦鈉[頭孢哌酮（C25H27N9O8S2）2.0g和舒巴坦（C8H11NO5S）1.0g]均勻混合的無菌粉末。 3性狀本品為白色或類白色的粉末。 4適應癥本品用于治療由敏感細菌所引起的下列感染： 呼吸道感染（上呼吸道與下呼吸道）；泌尿道感染（上泌尿道與下泌尿道）；腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其它腹內感染；敗血癥、腦膜炎；皮膚及軟組織感染、眼部感染、骨骼及關節感染；盆腔炎、子宮內膜炎、淋病和其它生殖器、道感染等；預防因腹腔、婦科、心血管、骨科及整形手術所引起的手術后感染。 5規格（1）0.75g：（C25H27N9O8S20.5g和C8H11NO5S 0.25g) （2）1.5g：（C25H27N9O8S21.0g和C8H11NO5S 1.5g) （3）2.25g：（C25H27N9O8S21.5g和C8H11NO5S 0.75g) （4）3.0g：（C25H27N9O8S22.0g和C8H11NO5S 1.0g) 6用法用量肌內或靜脈注射。 成人每日用量按頭孢哌酮量計算為1～2g，分為等量，每12小時注射一次。嚴重或難治性感染，每日劑量可增至8g，分為等量，每12小時注射一次。但舒巴坦的總量每日不宜超過4g。 嚴重腎功能不全者，由于舒巴坦清除率降低，應適當調整給藥方案。肌酐清除率在16～ 30ml/分鐘之間的患者，本品每12小時最大用量所含舒巴坦不可超過1g；如肌酐清除率< 15ml/分鐘，本品每12小時用量所含舒巴坦不可超過0.5g。 肌內注射： 本品每1.5g用4ml（0.75g規格用3ml）滅菌注射用水直接溶解后，深部肌肉注射。如需添加利多卡因，應在滅菌注射用水溶解后加入，不可直接用利多卡因注射液溶解本品，否則會發生混濁或沉淀。 靜脈注射： 先將本品0.75g、1.5g規格用5ml或2.25g、3.0g規格用10ml滅菌注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解，然后將此溶液加入至適宜的輸液中，供靜脈注射或滴注?？捎糜谙♂尡酒返某Ｓ幂斠河校?0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化鈉注射液、10%葡萄糖注射液。 如用林格氏液稀釋，必須先用滅菌注射用水將本品溶解后再緩緩加入至林格液中，否則將產生乳白色沉淀。 7不良反應患者通常對頭孢哌酮－舒巴坦耐受良好。多數不良反應為輕度或中度，可以耐受，不影響繼續治療。 1.常見不良反應有腹瀉，稀便、ALT、AST、ALP和血膽紅素一過性升高； 2.較少見的不良反應（<1%）有：發熱、寒戰、頭痛、惡心、嘔吐、注射部位出現一過性疼痛、靜脈炎、斑丘疹、蕁麻疹，中性粒細胞輕微減低、血紅蛋白降低、血小板減少、低凝血酶原血癥、嗜酸性粒細胞增多； 3.長期使用本品可發生可逆性中性粒細胞減少癥； 4.偶見過敏性休克、Stevens—Johnson綜合征。 8禁忌對青霉素或頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。 9注意事項1.應用頭孢哌酮－舒巴坦前必須詳細詢問患者先前有否對本品、其他頭孢菌素類、青霉素類或其他藥物的過敏史，因為在青霉素類和頭孢菌素類等β內酰胺類抗生素之間可能存在交叉過敏反應。在青霉素類抗生素過敏患者中約5%~10%可對頭孢菌素出現交叉過敏反應。因此有青霉素類過敏史的患者，有指征應用本品時，必須充分權衡利弊后在嚴密觀察下慎用。應用本品時，一旦發生過敏反應，需立即停藥。如發生過敏性休克,需立即就地搶救，予以腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質激素及抗組胺藥等緊急措施。 2.本品不宜用含鈣的注射液如林格氏液直接溶解，否則會生成乳白色沉淀；也不可用偏酸性液體溶解，因pH低于4.5時，頭孢哌酮酸可能會析出。 3.本品用各種適宜的稀釋液配制成的藥液，在避光及陰涼處應在24小時內使用，超過此保存時間而未使用者，應予以棄去不得使用。 4.頭孢哌酮大部分經肝膽系統排泄，因此肝功能嚴重減退的患者，使用本品時需調整給藥方案。 5.本品如溶解后不透明，此乃稀釋液pH過低所致，絕不可加熱助溶，以免藥物破壞?？蛇m當增加稀釋液溶解，或加少量碳酸氫鈉注射液即可溶解透明。 6.腎功能嚴重減退的患者，使用頭孢哌酮－舒巴坦時需調整用藥劑量與給藥間期。 7.頭孢哌酮－舒巴坦鈉在伴有腎功能不全合并肝功能損害的老年人群中的半衰期延長，藥物清除減少和表現分布容積增加。其中頭孢哌酮的藥物動力學參數與肝功能的損害程度密切相關，而舒巴坦的藥物動力學參數則與腎功能損害程度密切相關。所以有腎功能不全和/或肝功能受損者需調整劑量。 8.少數患者在使用頭孢哌酮－舒巴坦治療后出現維生素K缺乏，其機制很可能與腸道菌群受到抑制有關。營養不良、吸收不良（如囊性纖維化患者）和長期靜脈注射高營養制劑的患者及接受抗凝血藥治療的患者應用本品時宜補充維生素K，并監測凝血酶原時間。 9.有報道患者在使用頭孢哌酮期間及用藥后5天內飲酒，可引起面部潮紅、出汗、頭疼和心動過速等反應。患者在應用本品時應避免飲用含有酒精飲料。也應避免胃腸外給予含酒精成份的高營養制劑。 10.頭孢哌酮－舒巴坦均可導致直接Coombs試驗陽性。 11.本品與氨基糖苷類藥物聯合應用具有協同作用。 12.采用頭孢哌酮－舒巴坦時，用Benidict溶液或Fehling試劑檢查尿糖可出現假陽性反應。 13.廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。 10孕婦及哺乳期婦女用藥本品在哺乳婦女的乳汁中濃度很低，但妊娠期、哺乳期仍應慎用。 11兒童用藥本品可用于兒童，但對于出生不足6個月的嬰兒及早產兒所產生的副作用未作深入研究。 12老年用藥可參見【注意事項】相關內容。 13藥物相互作用本品與氨基糖甙類抗生素有協同作用，但二者有配伍禁忌，如需并用，應分別溶解稀釋后輸注。 14藥物過量尚不明確。 15藥理毒理頭孢哌酮通過抑制細菌的細胞壁合成而達到殺菌作用，舒巴坦除其本身對淋球菌及不動桿菌屬有抗菌活性外，而且對耐藥菌株產生的β-內酰胺酶是一種不可逆的抑制劑，故本品的兩種成份對各種耐藥菌有明顯的協同抗菌作用，對各種常見致病菌，如：流感（嗜血）桿菌、大腸桿菌、葡萄球菌、產氣桿菌、奇異變形桿菌、克雷白氏桿菌、摩根氏菌、醋酸鈣不動桿菌、腸桿菌、產檸檬酸菌等有極為顯著的協同作用（MIC值比單用頭孢哌酮可降低四倍以上）。 16藥代動力學本品2g靜注，舒巴坦的血藥峰濃度為95.6μg/ml，血清半衰期為1小時；頭孢哌酮的血藥峰濃度為259.4μg/ml，血清半衰期為1.56小時。兩種組份分布相似，包括肝、肺、腎、膽汁、膽囊、皮膚、闌尾、卵巢等組織和體液。給藥后24小時所給劑量的85%的舒巴坦和29.3%的頭孢哌酮經腎臟排泄，余下的頭孢哌酮大部分經膽汁排泄。連續用藥無蓄積作用。 17貯藏密閉，在涼暗干燥處（避光并不超過20℃）保存。 18包裝包裝材料：注射劑瓶+藥用鹵化丁基橡膠塞； 包裝規格： （1）0.75g：每盒10瓶或每小盒1瓶 （2）1.5g：每盒10瓶或每小盒1瓶 （3）2.25g：每盒10瓶或每小盒1瓶 （4）3.0g：每盒10瓶或每小盒1瓶 19有效期24個月 20執行標準《中國藥典》2010年版第一增補本；國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS1-(XG-002)-2005
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