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哌拉西林屬酰脲基青霉素類抗生素，抗菌譜廣，對銅綠假單胞菌有強大抗菌作用。但哌拉西林對β-內酰胺酶不穩定，使用β-內酰胺酶抑制劑是解決細菌耐藥的主要方法。目前，市場上有哌拉西林/他唑巴坦和哌拉西林/舒巴坦兩種復方制劑。這兩種復方制劑在安全性、有效性和經濟性有何不同？臨床用藥該如何選擇？
哌拉西林/他唑巴坦與哌拉西林/舒巴坦的比較 藥品名稱 | 哌拉西林/他唑巴坦 | 哌拉西林/舒巴坦 | 規格 | 4.5g/支（哌拉西林4g，他唑巴坦0.5g=8:1） | 2.5g/支（哌拉西林2g，舒巴坦0.5g=4：1） | 適應癥 | 下呼吸道感染，骨與關節感染，腹腔內多種細菌混合感染等 | 呼吸道感染，泌尿系統感染 | 抗菌譜 | 1.對包括銅綠假單胞菌、厭氧菌的革蘭陽性和陰性菌有抗菌活性。 2.對常見的病原菌來說，哌拉西林/他唑巴坦與哌拉西林/舒巴坦的體外抗菌活性相似。 3.鮑曼不動桿菌：哌拉西林/他唑巴坦的抗菌活性弱于哌拉西林/舒巴坦。提示哌拉西林/他唑巴坦不適合于鮑曼不動桿菌感染的經驗治療。 4.銅綠假單胞菌：無論他唑巴坦與哌拉西林聯合，還是舒巴坦與哌拉西林聯合，對銅綠假單胞菌不呈現協同作用。 5.在治療中性粒細胞減少癥患者時，應使用全劑量的哌拉西林/他唑巴坦以及氨基糖苷類抗生素，對于鉀儲備低下的患者，要警惕可能出現低鉀血癥。 | 用法用量 | 4.5g，每8小時一次； 每日用藥總量根據感染嚴重程度和部位增減，每6小時、8小時或12小時1次，從1次2.25g至4.5g | 2.5~5g，每12小時一次； 嚴重感染可每8小時一次 | 最優給藥方案 | 1. 作為時間依賴性抗生素，β-內酰胺類抗生素的抗菌活性取決于體內藥物濃度超過MIC的持續時間占給藥間隔的百分比。通常認為，在50%以上時才能取得較好療效。這一比率越高，藥物藥效越好。 2. 哌拉西林/舒巴坦：4.5g/q6h，3小時持續輸注，是治療銅綠假單胞菌感染具有最優化效果的一種可行方案。 | 禁忌癥 | 1.禁用于對任何β-內酰胺類抗生素或抑制劑過敏者。 2.用藥前應做青霉素皮試！ | 不良反應 | 1.過敏反應，二重感染，出血，神經系統癥狀，白細胞、中性粒細胞減少，胃腸道反應等。 2.藥物熱：哌拉西林/他唑巴坦致藥物熱多發生在用藥8~14天，患者以高熱為主，定位癥狀少，血白細胞、中性粒細胞、C反應蛋白多數不高或僅輕度升高。一般停藥后48小時內體溫降至正常。 | 經濟性 | 藥效學方面，哌拉西林/舒巴坦雖稍遜于哌拉西林/他唑巴坦，但具有成本低，可負擔性較好的優點。 | 他唑巴坦與舒巴坦比較 | 1.他唑巴坦是在舒巴坦結構上增加了一個三氮唑環。 2.他唑巴坦和舒巴坦，可與β-內酰胺酶形成牢固的不可逆的失活酶復合體，故被稱為“自殺性抑制劑”。 3.他唑巴坦的抑酶作用、對酶的穩定性、組織穿透性比舒巴坦強；他唑巴坦的誘導細菌產生酶的作用明顯低于舒巴坦；產生β-內酰胺酶的變異菌株頻率低于舒巴坦。 |
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