氨氯地平片和硝苯地平控釋片,是患者最常用的鈣拮抗劑類降壓藥。兩種藥物均屬長效制劑,每天給藥一次,既提高了患者對治療的依從性,又減小了血壓的波動,從而降低心血管事件及靶器官損傷的風險。但是,兩種藥物也有明顯的區別,而且只有掌握兩者之間的區別,才能更合理地選擇和使用兩種藥物。 一、兩種藥物的起效時間不同 鈣離子拮抗劑的起效時間,與藥物在胃腸道的吸收速度有關,也與該藥物和鈣離子通道受體結合的速度有關。 1.硝苯地平控釋片 硝苯地平普通片(膠囊),口服吸收迅速,可快速與鈣離子通道受體結合。因此,硝苯地平普通片,口服15分鐘即可起效,1~2小時作用達高峰;舌下給藥2~3分鐘起效,20分鐘達高峰。 硝苯地平控釋片,是采用“膜控釋技術”制備的長效制劑。控釋片只減慢了藥物在胃腸道的釋放速度,從而減慢藥物的吸收速度,但并不能改變藥物在體內消除速度(半衰期4~5小時)。硝苯地平控釋片,單次口服后6-12小時作用達高峰,連續用藥3天即可平穩降壓。 特別提醒:硝苯地平普通片(膠囊)可反射性使心率就加快,易導致猝死,禁用于高血壓的長期治療。 2.氨氯地平片 氨氯地平與硝苯地平,雖同屬二氫吡啶類鈣拮抗劑,但化學結構并不完全不同。研究證明,氨氯地平與鈣離子通道受體結合/解離的速度比硝苯地平慢了3個數量級,起效緩慢且作用時間長久。 此外,氨氯地平半衰期長(35~50小時),連續給藥7~8天后,才能達至穩態血藥濃度,1~2周后才能平穩降壓,劑量調整應在7-14天后開始進行。 二、漏服后對血壓的影響不同
硝苯地平控釋片在胃腸道的釋放速度相當穩定。在堅持每日一次服藥情況下,可保持較好降壓效果。 但是,由于24小時后,控釋片中的硝苯地平已經全部釋放,而且硝苯地平半衰期只有4~5小時,所以漏服一次即完全失去其降壓效應。 2.氨氯地平片 氨氯地平半衰期長達35~50小時,連續用藥7~8天后血藥濃度達到穩態,而且可維持較長時間。臨床研究已經表明,在漏服1~2次氨氯地平后,患者的血壓與不漏服的降壓效應無顯著差異。 由于相當一部分病人,即使每日一次服藥,常常順從性不佳,出現漏服一次或多次的情況。這種病人宜選用半衰期長的氨氯地平。 三、兩者的相互作用不同
四、其它區別 1.硝苯地平控釋片的不良反應發生率略高 鈣離子拮抗劑,不會影響血脂、血糖、電解質,也不會加重哮喘和外周血管病,最常見不良反應是:水腫、頭痛和潮紅。臨床研究結果提示,硝苯地平控釋片的不良反應發生率略高于氨氯地平。 2.氨氯地平的循證醫學證據更充足 《2014美國成人高血壓指南》,在回顧了多項隨機對照臨床試驗的基礎上,在長效二氫吡啶類鈣拮抗劑中僅推薦了氨氯地平的使用劑量。這不僅再次確認了氨氯地平的降壓作用和改善臨床預后的效果,而且凸顯了其重要地位。 |
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