我需不需要吃他汀？
大家關于他汀的各種疑問還真是不少啊，寇威藥師小課堂開課啦，今天就給大家講講他汀！
“他汀”其實是英文詞尾“-statin”的音譯，而且，“他汀”也只是這類藥物的別名，醫學名稱應該叫做“羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑”，但實在拗口，相比之下，“他汀”這名字易讀好記，便得到了大家的廣泛認可。 20世紀40年代在抗感染方面，青霉素被公認是一個神奇藥物。20世紀80年代他汀在防治冠心病和抗動脈粥樣硬化方面也被認為是一個神奇藥物，其神奇程度完全可以和青霉素相媲美。 他汀——自然界送給人類的完美禮物 1976年，日本三共制藥公司的生物化學家Endo，經過6000多次科學實驗，在桔青霉里發現了美伐他汀。美伐他汀曾因被懷疑可使狗的小腸發生畸形而中斷了在臨床上使用，三共制藥并沒有將其推向市場，但這絲毫掩蓋不了Endo成為“他汀之父”的歷史地位，美伐他汀是第一個在自然界中發現的他汀（statins）。 1987年，美國默克公司通過將美伐他汀化學結構中某個特定碳原子羥基化研制出了第一個半人工合成的他汀——洛伐他汀，洛伐他汀獲得美國食物及藥品管理局（FDA）批準，成為第一個上市投入臨床使用的他汀。之后，普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀等一系列他汀類藥物相繼問世，開創了降脂治療及心血管預防的新時代，他汀的應用使心血管疾病的死亡率總體下降了20%～30%。因此，有科學家將這種神奇的藥物稱為“超級他汀（super statins）”、“降低膽固醇的青霉素”，也被譽為“自然界送給人類的完美禮物”。  接下來我們要先講一下動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）。目前，動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）仍然是我國居民致死致殘的重要原因，并且發病率仍在逐年升高。動脈粥樣硬化性心血管疾病包括冠心病、動脈粥樣硬化性卒中和外周血管疾病，其病理基礎是動脈粥樣硬化。 動脈粥樣硬化（atherosclerosis，AS），是最常見的和最具有危害性的疾病，是動脈硬化的一種，是一種由脂質、膽固醇、鈣和其他物質組成的斑塊在血管內形成而引起的慢性炎癥疾病。 動脈粥樣硬化的斑塊基本上可分為兩類：一類是穩定型斑塊，穩定斑塊則不易破裂，但斑塊體積會不斷增大，使管腔逐漸狹窄，可導致穩定性心絞痛；而另一類是不穩定型（又稱為易損型）斑塊，易于破裂，就是這種不穩定型斑塊的破裂導致了心血管急性事件（如不穩定心絞痛、心肌梗死等）的發生。其危險因素包括：血脂異常，高血壓，吸煙，糖尿病和糖耐量異常，年齡因素，性別因素，遺傳因素等。  臨床常規檢驗提供的血脂參數包括總膽固醇(TC)、高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)、LDL-C、極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)與甘油三酯(TG)。近年先后結束的大量研究證實，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)是導致動脈粥樣硬化病變的基本因素。大量臨床研究反復證實，無論采取何種藥物或措施，只要能使血清LDL-C 水平下降，就可穩定、延緩或消退動脈粥樣硬化病變，并能顯著減少動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）的發生率、致殘率和死亡率。  血液中膽固醇是粥樣斑塊的主要原料，人體血液里的膽固醇大部分是在肝臟合成的。他汀類降脂藥一方面可以阻止膽固醇合成，使得進入到血液里的膽固醇減少；另一方面，還可以增加肝臟清除血液里膽固醇的能力，這樣血液里的膽固醇就會有明顯的下降。此外，“他汀”還能夠抑制血管內皮的炎癥反應，起到減少“壞膽固醇”在體內的氧化、穩定粥樣斑塊，改善血管內皮功能、抑制血管平滑肌細胞的增殖等作用，從而延緩了動脈粥樣硬化的發生和發展，腦梗死、心肌梗塞、冠心病等的危險就相應減少了。 “他汀”類藥物主要降低“壞膽固醇（LDL-C）”，這種作用強于其他任何一種藥物；除此以外，還具有輕微的升高“好膽固醇（HDL-C）”和降低甘油三酯的作用。根據研究顯示：“他汀”類降脂藥可以使血中的“壞膽固醇（LDL-C）”降低20%～60%；而且“壞膽固醇”越高，藥物降低膽固醇的幅度也越大，適當加大“他汀”類藥物的劑量，可以進一步減少膽固醇的含量。“壞膽固醇（LDL-C）”少了，就缺少了合成斑塊的原料，也就很難發生動脈粥樣硬化性心血管疾病了。 他汀類藥物的問世在人類動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）防治史上具有里程碑式的意義。他汀類藥物適用于高膽固醇血癥、混合性高脂血癥和動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）患者。他汀類藥物除具有調節血脂作用外，還有抑制血管內皮的炎癥反應，穩定粥樣斑塊，改善血管內皮功能、延緩動脈粥樣硬化（AS）程度、抗炎、保護神經和抗血栓等作用。他汀可在任何時間段服用，每天服用1 次，但在晚上服用時LDL-C 降低幅度可稍有增多，所以建議晚上服用。  他汀類藥物治療是血脂異常防治以及動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）一級預防與二級預防的基石。對于具備他汀類藥物治療適應證的患者應及時啟動治療。 動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）一級預防的目標人群是尚無冠心病、缺血性卒中和外周血管疾病病史的人群。研究證實，他汀類藥物可降低血脂異常患者的冠心病風險，甚至對于血脂正常的高危人群，應用他汀也能獲益。心血管疾病一級預防的特殊人群主要包括糖尿病和無癥狀外周動脈狹窄患者。若無禁忌證，所有頸動脈狹窄患者均推薦應用他汀類藥物。 二級預防的目標人群是已經患有動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）的患者。大量臨床研究證據表明，合理應用他汀類藥物治療可顯著改善動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）的臨床預后，故他汀類藥物適用于所有無禁忌證的動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）患者，即使血脂已經正常，也應堅持長期服用。由于臨床獲益證據不足，其他種類的調脂藥物(如貝特類、煙酸類、膽固醇吸收抑制劑等)一般不作為首選藥物治療。 防治動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD），除了堅持服用他汀類藥物外，堅持控制飲食和改善生活方式也是非常重要的。良好的生活方式包括堅持心臟健康飲食、規律運動、遠離煙草和保持理想體重等。
關于他汀的知識，今天就講到這里，后續會為大家繼續詳細講解，歡迎繼續關注！ 參考文獻： 1.ASCVD患者逆轉斑塊他汀治療專家共識. 2.中國成人血脂異常防治指南（2016）. 3.2014年中國膽固醇教育計劃血脂異常防治專家建議. 相關閱讀：我用不用吃阿司匹林啊？ |
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