頭孢地嗪鈉

頭孢地嗪鈉 頭孢地嗪是德國赫司特公司發(fā)明的，世界上第一個(gè)具有免疫增強(qiáng)功能的第三代頭孢菌素；英文商品名：Modivid，中文商品名：莫敵威，英文化學(xué)名：Cefodizime，中文化學(xué)名：頭孢地嗪。頭孢地嗪對免疫應(yīng)答有增強(qiáng)反應(yīng)，在動物模型及人的體內(nèi)外研究中顯示該藥可激活巨噬細(xì)胞，提高其吞噬活性及殺菌率。在體內(nèi)，頭孢地嗪可延長感染動物的存活率，包括耐藥菌感染或?qū)嶒?yàn)性免疫受損動物的存活率。

在大多數(shù)病人中也可觀察到本藥對免疫系統(tǒng)的增強(qiáng)效應(yīng)，無任何證據(jù)表明本藥的治療可能導(dǎo)致免疫系統(tǒng)功能降低。

頭孢地嗪是第三代非腸胃使用頭孢菌素。頭孢地嗪與敏感菌中參與細(xì)胞壁合成的蛋白具有高度親和力。頭孢地嗪具有廣泛的抗菌譜，包括大部分與臨床有關(guān)的革藍(lán)氏陽性菌、革藍(lán)氏陰性菌、需氧菌及壓氧菌。頭孢地嗪對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶不敏感，頭孢地嗪在體外對以下病菌有效：金黃色葡萄菌（耐新青酶菌株例外）、肺炎鏈球菌、鏈球菌屬、奈瑟氏淋球菌（包括產(chǎn)生青霉素酶的菌株）、奈瑟氏腦膜炎雙球菌、卡它氏Branhamlla菌、大腸桿菌、志賀氏菌屬、沙門氏菌屬、檸檬酸細(xì)菌屬、克雷白氏菌、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、普羅維登斯菌、莫爾加民氏摩根氏桿菌、流感嗜血桿菌及棒狀桿菌。對頭孢地嗪有不同敏感性的致病菌為凝桿菌屬、腸桿菌屬、表皮葡萄糖、靈桿菌。對頭孢地嗪不敏感的的細(xì)菌為假單胞菌屬、不動桿菌屬、糞腸球菌、產(chǎn)單核細(xì)胞李司特氏菌、支原體及衣原體。

頭孢地嗪的血清蛋白結(jié)合率為88%，腎功能正常時(shí)的血清半衰為2.5小時(shí)。

頭孢地嗪進(jìn)入機(jī)體后很快分布到體液及組織中，在局部濃度增高，并超過抑制大多數(shù)致病菌所需的有效濃度。

頭孢地嗪大部分以非代謝形式經(jīng)腎排出。

[中國藥房1995年第6卷第2期]

【外文名】Cefodizime ,Neucef, Modivid Cefalotin Sodium for Injection

【英文別名】Cefodizime disodium; Kenicef; 7-(((2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(((5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl)thio)methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid disodium salt

【CAS NO.】86329-79-5

頭孢地嗪鈉 本品為半合成第三代頭孢霉素，對革蘭陽性菌、陰性菌均有抗菌活性，對β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對頭孢菌素酶和青霉素酶極穩(wěn)定。臨床主要用于鏈球菌屬、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎、腎盂腎炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、婦科感染、敗血癥及中耳炎等。

頭孢地嗪鈉 成人肌內(nèi)或靜脈注射，1次0.5～1g，每6小時(shí)1次。嚴(yán)重感染病人的一日劑量可加大至6～8g。預(yù)防手術(shù)后感染可于術(shù)前0.5～1小時(shí)用1～2g，手術(shù)時(shí)間超過3小時(shí)者可于手術(shù)期間給予1～2g，根據(jù)病情可于術(shù)后每6小時(shí)1次，術(shù)后24小時(shí)內(nèi)停藥。如為心臟手術(shù)、人工關(guān)節(jié)成形術(shù)等，預(yù)防性應(yīng)用可于術(shù)后維持2天。成人一日最高劑量不超過12g。

小兒每日按體重50～100mg/kg，分4次給藥。1周內(nèi)的新生兒為每12小時(shí)按體重20mg/kg；1周以上者每8小時(shí)按體重20mg/kg。

腎功能減退病人應(yīng)用本品須適當(dāng)減量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分時(shí)，每6小時(shí)給予的劑量分別為0.5g、1g、1.5g和2g。無尿病人每天的維持劑量為1.5g，分3次給藥。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品，透析期間為維持有效血藥濃度，應(yīng)每6～12小時(shí)給予1g。

配制肌內(nèi)注射液：1g本品加4ml滅菌注射用水使溶解。作靜脈注射時(shí)可將1g本品溶于10ml滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液，配制成的溶液于3～5分鐘內(nèi)徐緩注入。供靜脈滴注時(shí)，先將4g本品溶于20ml滅菌注射用水中，然后再適量稀釋。腹腔內(nèi)給藥時(shí)，一般每1000ml透析液中含頭孢噻吩鈉60mg。治療腹膜炎或腹腔污染后應(yīng)用頭孢噻鈉的濃度可達(dá)0.1%～4%。