伊利諾伊大學芝加哥分校(University of Illinois at Chicago,簡稱UIC)等多個機構的科研人員發現,一種遍布東南亞的柳葉爵床屬植物提取物可以有效的對抗HIV病毒。先前這種植物主要被當地人用于治療關節炎與風濕病,如今科學家發現其含有一種名為patentiflorin A的化合物,該化合物或許比目前的主流抗HIV藥物齊多夫定(Zidovudine,簡稱AZT)更有效。 Justicia gendarussa(來源:Journal of Natural Products) 早在10年前,UIC醫學院的藥物化學教授Doel Soejarto在越南河內的Cuc Phuong國家公園內采集到一種用于治療關節炎和風濕的植物——駁骨草(Justicia gendarussa)。Soejarto團隊對它的根、莖、葉提取物深入分析,試圖找到能夠對抗艾滋病、結核病、瘧疾、癌癥的新化合物。經過多年研究,最終科研人員鎖定了化合物patentiflorin A,這種化合物能夠有效抑制HIV所需的關鍵酶類,該酶能夠幫助HIV將病毒自身的遺傳代碼插入到宿主細胞的DNA中。 Chemical structure of patentiflorin A(來源:Journal of Natural Products) 相比1987年在美國獲批上市的首個抗艾滋藥物AZT,化合物patentiflorin A能夠明顯抑制病毒逆轉錄酶的活性,而且不管是病毒進入巨噬細胞的早期階段還是其存在于免疫系統T細胞中時,這種化合物都能夠發揮良好的作用。同時這種新型化合物還能夠有效抵御耐藥性的HIV毒株,這或許就能夠幫助研究人員未來開發出新型的HIV藥物。當然這種化合物或許也能夠作為一種新型的抗HIV制劑,被添加到當前抗HIV的藥物混合制劑中來有效增加對病毒的抑制作用以及AIDS的預防作用。 Experimental Procedures for Synthesis of Diphyllin (來源:Journal of Natural Products) Experimental Procedures for Synthesis of Patentiflorin A (1) (來源:Journal of Natural Products) 目前,科研人員已經嘗試在實驗室合成patentiflorin A,如果合成工藝能夠高效穩定的產出這種化合物,科學家就不需要建設種植基地來栽培大量的Justicia gendarussa,這樣就能大大降低制藥成本。畢竟這項由多國科學家發起的持續多年的研究,初衷是幫助中低收入國家對抗HIV。后期科研人員還將通過更為深入的研究來闡明patentiflorin A抵御HIV的作用機制。 |
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