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簡介  安眠藥 凡能快速誘導睡眠、延長總睡眠時間及深度睡眠過程的藥物，均有助于治療失眠。 目前常用治療失眠的藥物有鎮靜催眠藥（包括巴比妥類、苯二氮卓類、非典型苯二氮卓類）、抗抑郁藥、抗組胺藥（目前極少用于催眠）和中藥。迄今鎮靜催眠藥已經歷前后三代的發展。 第一代 包括巴比妥類、水合氯醛、三溴合劑和羥嗪（安泰樂）等。 巴比妥類早在1864年已人工合成（巴比妥酸），但到1903年才發現它具有鎮靜作用，并認識到巴比妥酸衍生物的藥理作用。它們的治療指數較低，需中等劑量才改善睡眠,藥物之間相互影響比較大、大劑量可影響呼吸。 其中羥嗪對有自主神經功能紊亂的患者較合適；水合氯醛因藥物之間的相互作用少，廣泛用于藥物臨床試驗與不合作者進行某些特殊檢查時的快速催眠；苯巴比妥可對苯二氮卓類與其他催眠藥進行替代與遞減治療，也可用于兒童睡行癥、睡驚癥和夢魘等疾病，或者用于拮抗麻黃素、苯丙胺、氨茶堿等藥物的中樞興奮不良反應。 第二代  安眠藥 該類藥物是臨床上最常用的一種鎮靜、催眠和抗焦慮藥。其中地西泮（安定）曾經是臨床上使用頻率最高的藥 物。氯氮卓（利眠寧）是這類藥中最先被合成者。后在瑞士拉羅切（La Rochey）藥廠藥理部動物實驗室發現此類藥物的精神活性 ；再后不久，第二個藥物地西泮問世。 該類藥物中前期開發的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利；后期開發的有三 唑 侖片、氟硝西泮、硝西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、勞拉西泮等。這些安眠藥的特點是治療指數高、對內臟毒性低和使用安全。到目前為止，仍是治療失眠常用的藥物。 苯二氮卓類藥能迅速誘導患者入睡，減少夜間覺醒次數，延長顧眠時間和提高睡眠質量，但也改變了通常的睡眠模式，使淺睡眠延長 、REM睡眼持續時間縮短、首次REM睡眠出現時間延遲．做夢減少或消失。 苯二氮卓類藥物各有特點。如三唑 侖：吸收快，起效快，無蓄積，無后遺作用，是較理想的催眠藥物；但缺點是半衰期短，用藥后易產生清晨失眠和白天焦慮。氟西泮：半衰期較長，很少發生清晨失眠與白天焦慮，但由于其主要代謝產物有活性，且活性代謝產物半衰期長達47～100h，故易蓄積。 第三代 主要包括唑吡坦、扎來普隆、佐匹克隆。 有一些鎮靜催眠藥安全性高。20世紀80年代后期，人們開發了新一代非苯二氮卓類催眠藥。唑吡坦是首先面市的該類藥物。由法國Sythelabo公司研制開發，1988年在法國上市，商品名Stilnox(中文譯為—舒睡晨爽)。 唑吡坦能顯著縮短入睡時間，同時能減少夜間覺醒次數，增加總睡眠時間，改善睡眠質量，次晨無明顯后遺作用。極少產生“宿睡”現象，也不影響次晨的精神活動和動作的機敏度。一些較安全的安眠藥久服無成癮性，停藥后很少產生反跳性失眠，重復應用極少積聚，使用較為安全。因此上市后得到廣泛認同，已成為治療失眠癥的標準藥物，有逐步取代苯二氮卓類藥物的趨勢。 第三代鎮靜催眠藥物口服吸收良好，半小時達血液濃度高峰，藥物代謝排泄快，半衰期為3～6小時，經腎臟代謝。本類藥物治療指數高，安全性高。基本不改變正常的生理睡眠結構，不產生耐受性、依賴性。不良反應與患者的個體敏感性有關，偶而有思睡、頭昏、口苦、惡心和健忘等。這類較安全的催眠藥包括唑吡坦、扎來普隆、佐匹克隆等。 地西泮片 【藥品名稱】 通用名：地西泮片 漢語拼音：Dixipan Pian 英文名：diazepam Tablets 曾用名：安定片 【性狀】 本品為白色片。 【適應癥】  安眠藥 【用法與用量】 成人常用量：抗焦慮，一次2.5～10mg，一日2～4次；鎮靜，一次2.5～5mg，一日3次；催眠，5～10mg睡前服；急性酒精戒斷，第一日一次10mg，一日3~4次，以后按需要減少到一次5mg，每日3～4次。小兒常用量：6個月以下不用，6個月以上，一次1～2.5mg或按體重40～200μg/kg，每日3～4次，用量根據情況酌量增減。最大劑量不超過10mg。 【不良反應】 1.常見的不良反應，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。2.罕見的有皮疹，白細胞減少。3.個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。4.長期連續用藥可產生依賴性和成癮性，停藥可能發生撤藥癥狀，表現為激動或憂郁。 【禁忌癥】 孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用或慎用。 【注意事項】 1.對苯二氮卓類藥物過敏者，可能對本藥過敏；2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。3.癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續狀態；4.嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至產生自殺傾向，應采取預防措施。5.避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。6.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。 以下情況慎用：1.嚴重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經系統抑制作用。2.重度重癥肌無力，病情可能被加重。3.急性或隱性發生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應而使病情加重。4.低蛋白血癥時，可導致易嗜睡、難醒。5.多動癥者可有反常反應。6.嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。7.外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。8.有藥物濫用和成癮史者。 【妊娠及哺乳期婦女用藥】 1.在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險，孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，應禁用。2.本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應避免使用。 【兒童用藥】 幼兒中樞神經系統對本藥異常敏感，應謹慎給藥。 【老年患者用藥】 老年人對本藥較敏感，用量應酌減。 【規格】 2.5mg 舒樂安定片  舒樂安定片 英文名：Estazolam Tablets 主要成分：艾司唑侖 化學名：6－苯基－8－氯－4H－[1,2，4]－三氮唑[4,3－∝]，[1，4]苯并二氮雜卓 性狀：本品為白色片 藥理學特征：本品為苯二氮卓受體的激動劑，受體復合物位于神經細胞膜，調節細胞的放電，起到氯通道的閾閥功能，降低神經元的興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質，它還作用于GABA依賴性受體，抗焦慮、鎮靜、催眠作用，通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統的抑制，增強腦干網狀結構受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷，分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本品的鎮靜催眠作用降低，如增加其濃度，則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。 藥代學特征：口服后3小時血藥濃度達峰值。T1/2為10－24小時，排泄較慢。 [適應癥] [作用與用途]：主要用于失眠，也可用于焦慮、緊張、恐懼，還可用于抗癲癇和抗驚厥。 服用方法：成人用量：口服。鎮靜，一次1－2mg,一日3次。失眠，1－2mg，睡前服。抗癲癇、抗驚厥，一次2－4mg,一日3次。 不良反應：使用適量無不良反應，服用量過大，可出現輕微乏力、口干、嗜睡。持續服用后亦可出現依賴，但程度較輕。 注意事項：有過敏反應者，乳婦、幼兒、老年患者，急性酒精中毒者，有藥物濫用或成癮史者，癲癇患者，肝腎功能損害者，運動過多癥者，低蛋白血癥者，伴呼吸困難的重癥肌無力者，急性或隱性發生閉角型青光眼者，嚴重慢性阻塞性肺部病變者慎用。 【給藥說明】(1)對本類藥耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期長的清除可能減慢，過度鎮靜、眩暈、或共濟障礙等中樞神經體征發生機會多。出現呼吸抑制和低血壓，常提示已超量。(2)避免長期使用大量和成癮；長期使用本藥，停藥前應逐漸減量，不要驟停。(3)本類藥沒有特效的拮抗藥，遇有超量或中毒，宜及早進行對癥處理，包括催吐或洗胃等，以及呼吸和循環方面支持療法；如有興奮異常，不能用巴比妥類藥，以免中樞性興奮加劇或延長中樞神經系統的抑制。 藥物相互作用 (1)與易成癮藥合用時，成癮的危險性增加。  安眠藥種類繁多 (3)與抗高血壓藥或利尿降壓藥合用時，可使本類藥的降壓增效。 (4)與鈣離子通道拮抗藥合用時，可能使低血壓加重。 (5)與西咪替丁合用時可以抑制由肝臟轉化本類藥的中間代謝產物，從而使清除減慢，血藥濃度升高。 (6)普萘洛爾與本藥合用時可導致癲癇發作的類型和(或)頻率改變，應及時調整劑量。 (7)卡馬西平與經肝臟酶系統代謝的本品合用時，可使血藥濃度下降。 (8)與撲米酮合用，可引起癲癇發作類型改變。 (9)與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。 注意事項 1、從醫師推薦劑量開始使用：不要擅自加藥或減藥。 2、避免與酒精并服：安眠藥與酒精并用會加強藥效。 3、服藥后立刻上床：若沒有立刻上床睡覺.可能會造成短暫的失憶，或是夢游的情形發生。 4、是否天天吃藥要按臨床癥狀進行：避免長期規律使用，導致的心理或是生理上的依賴。 5、與醫師討論藥效：若已經按照醫師指示的劑量服用，但效果還是不佳，或是使用后副作用明顯、無法忍受時，應該與醫師討淪是否應該調整劑量或是更換其它藥品。 6、在停藥前要與醫師討論停藥的時機及方式，且要逐次減低，避免出現反彈性失眠。 7、老人、孕婦、肝病當心劑量，須先跟醫師討論適不適合服用，或是應該要減低劑量。 8、注意服用劑量。安眠藥對中樞神經系統有抑制作用，少量服用可催眠，過量則可致中毒。 免責聲明 意見反饋 ?2021 baike.com |
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