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左旋氨氯地平屬于二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，通過舒張血管平滑肌，擴(kuò)張外周血管而降低血壓，適用于各個(gè)年齡段、各種類型的高血壓。此外，左旋氨氯地平通過擴(kuò)張外周小動(dòng)脈，降低外周血管阻力，減少心肌耗氧量，治療穩(wěn)定型心絞痛；通過抑制鈣離子、血栓素和5-羥色胺引起的冠狀動(dòng)脈痙攣，治療血管痙攣性心絞痛。
左旋氨氯地平是降壓藥物中的手性藥物，手性藥物是以單一對(duì)映體使用，以達(dá)到減小劑量、 降低不良事件發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)和人體對(duì)藥物代謝、清除負(fù)擔(dān)；具有超長的半衰期（50.6小時(shí)），每日服用一次，可24小時(shí)降低臥位和立位血壓，峰谷值差別不大，降壓作用平穩(wěn)；單獨(dú)或與其他降壓藥物聯(lián)用，在有效降壓的同時(shí)，還有逆轉(zhuǎn)左心室肥厚、降低白蛋白尿、保護(hù)腎功能能、改善動(dòng)態(tài)動(dòng)脈硬化指數(shù)、保護(hù)血管內(nèi)皮功能等作用，其優(yōu)越的心腦血管保護(hù)作用使其在抗高血壓治療、降低心腦血管發(fā)病率及死亡率方面占據(jù)了重要地位。 在安全性方面，左旋氨氯地平較少見頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、顏面潮紅、心悸和頭暈；極少見瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣 和消化不良。與氨氯地平相比，左旋氨氯地平在治療過程中，患者水腫和面部潮紅等不良反應(yīng)發(fā)生率較低，且依從性高。 樂卡地平為二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，作用機(jī)制與左旋氨氯地平相似，具有較強(qiáng)的血管選擇性，負(fù)性肌力作用小，對(duì)心率和心排血量的影響較小，適用于高血壓，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥合用。樂卡地平親脂性較高，故具有較長的組織半衰期，與血管平滑肌細(xì)胞膜的磷脂雙分子層緊密結(jié)合，具有“膜控”特點(diǎn)，血壓下降速度平緩，波動(dòng)小，降低血壓呈平穩(wěn)趨勢(shì)，持續(xù)時(shí)間久，每天服用一次，可產(chǎn)生有效平穩(wěn)的降壓作用。 在安全性方面，樂卡地平可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)同其擴(kuò)血管作用有關(guān)，如面部潮紅、踝部水腫、心悸、心動(dòng)過速、頭痛、眩暈。偶見胃腸道反應(yīng)、皮疹、疲勞、嗜睡、肌肉痛，極偶然可能出現(xiàn)低血壓。 替米沙坦屬于血管緊張素II受體拮抗劑，通過拮抗血管緊張素II與AT1型受體結(jié)合，拮抗血管緊張素II的縮血管效應(yīng)，使血管阻力降低、醛固酮分泌減少而降低血壓。此外，替米沙坦可同時(shí)擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，降低周圍血管阻力或后負(fù)荷，降低肺毛細(xì)血管嵌壓或前負(fù)荷，也降低肺血管阻力，從而改善心排血量，使運(yùn)動(dòng)耐量增加和時(shí)間延長。適用于高血壓和合并高危心血管疾病的高血壓患者（如心力衰竭、冠心病、糖尿病腎病等）。 替米沙坦以特異的異芳香基團(tuán)修飾，具有較強(qiáng)的脂溶性和組織穿透性，與AT1受體親和力更高，對(duì)血管緊張素II拮抗性更強(qiáng)， 具有強(qiáng)效、長效(半衰期為24小時(shí))、安全等特點(diǎn)。替米沙坦除了降壓作用外，還具有保護(hù)心血管和腎臟及改善糖代謝的作用 ?？诜?小時(shí)起降壓作用，單次給藥作用可持續(xù)24小時(shí)以上，連續(xù)用藥4周后停藥，降壓作用仍可持續(xù)1周左右。 在安全性方面，替米沙坦常見惡心、腹瀉，頭暈； 少見上呼吸道感染、尿路感染、背痛，耳鳴、皮疹、瘙癢；極少見血管神經(jīng)性水腫、哮喘。 坎地沙坦屬于選擇性血管緊張素II 1型受體（AT1）拮抗藥，與替米沙坦作用機(jī)制相似，其與AT1受體的結(jié)合力比氯沙坦高80倍，比氯沙坦活性代謝物EXP3174高10倍。與同類藥物相比，坎地沙坦阻斷血管緊張素IIAT1型受體的位點(diǎn)最多，與AT1型受體結(jié)合緊密，解離緩慢，不可逆地阻斷AT1型受體，降壓作用強(qiáng)。此外，坎地沙坦具有較高的降壓谷峰比，降壓作用平穩(wěn)，降壓持續(xù)時(shí)間可超過24小時(shí)，每日服用一次，能有效地改善清晨高血壓。 在安全性方面，坎地沙坦常見頭暈；少見頭痛、心悸、失眠、惡心、嘔吐、胃部不適、腹瀉、口腔炎、味覺異常，血谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALT）升高、白細(xì)胞減少、肌酐升高、皮疹(如蕁麻疹)、瘙癢等?？驳厣程共唤?jīng)過CYP450酶系統(tǒng)代謝，藥物間相互作用少。#健康2023# |
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