司美格魯肽迎來真正對手！禮來最強減肥藥替爾泊肽獲FDA批準上市

美國FDA批準了禮來公司開發的替爾泊肽（Tizepatide）作為減肥藥物上市（商品名Zepbound?），適用于肥胖（BMI在30及以上）或超重（BMI在27以上，但伴有至少一種體重相關合并癥，例如高血壓、2型糖尿病或高膽固醇）的成年人減肥，與降低飲食熱量和增加運動一起管理體重。此前，Tizepatide已獲FDA批準用于改善成人2型糖尿病患者的血糖（商品名為Mounjaro?）。

Tizepatide是禮來開發的一款葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）受體和胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體的雙重激動劑，能夠對食欲、熱量攝入和代謝功能產生協同作用。此次獲批用于減肥后，其成為第一個也是目前唯一一個用于減肥的同時激活兩種腸促胰島素激素受體的治療方法。

目前，禮來市值已達5877億美元，是唯一市值超過5000億美元大關的制藥公司，遙遙領先于其他制藥巨頭。

此次獲批是基于SURMOUNT-1和SURMOUNT-2這兩項三期臨床試驗的結果。

全面超越司美格魯肽？

在2022年4月28日公布的SURMOUNT-1的3期臨床數據中，2539名超重或肥胖的成年人參與，他們平均體重為105公斤，且沒有患糖尿病。每周一次皮下注射替爾泊肽（Tirzepatide）治療，治療劑量分別為5mg、10mg、15mg。所有治療參與者均從2.5mg劑量開始，然后每四周增加2.5mg劑量，各組分別達到5mg、10mg、15mg劑量后維持。

經過為期72周的替爾泊肽（Tirzepatide）治療，15mg劑量組的參與者平均體重減輕高達22.5%（24公斤）。禮來公司表示，這是首個在3期臨床試驗中平均減重效果超過20%的研究性藥物。

在2023年4月27日公布的SURMOUNT-2的3期臨床數據中，938名患有糖尿病的肥胖或超重患者參與，他們平均體重100.7公斤，經過為期72周的替爾泊肽（Tirzepatide）治療，10mg劑量組的參與者平均體重減輕13.4%（13.5kg），15mg劑量組平均體重減輕15.7%（15.6kg），替爾泊肽（Tirzepatide）治療在各種減肥和代謝測量方面的表現明顯優于安慰劑。

從這兩項3期臨床試驗結果來看，替爾泊肽（Tirzepatide）無論是在糖尿病患者還是在非糖尿病患者中的減肥效果都要優于其競爭對手司美格魯肽（Semaglutide）。

在肥胖或超重的糖尿病患者中，司美格魯肽（Semaglutide）在68周的治療后，平均減重效果為9.6%，而替爾泊肽（Tirzepatide）則為15.7%。在非糖尿病的肥胖患者中，司美格魯肽（Semaglutide）平均減重效果為15%，而替爾泊肽（Tirzepatide）則為22.5%。

此外，在2023年10月15日公布的SURMOUNT-3的3期臨床試驗結果顯示，在為期12周的強化生活方式干預（包括低熱量飲食、運動和頻繁的咨詢）后使用替爾泊肽（Tizepatide）治療72周時間，總計84周時間里，肥胖或超重但沒有糖尿病的參與者體重平均減輕了26.6%（29.2公斤），而安慰劑組僅為3.8%（4.1公斤）。這是藥物減肥效果的新紀錄。

為了更好地比較替爾泊肽（Tirzepatide）與司美格魯肽（Semaglutide）的減肥效果，禮來公司于2023年4月啟動了一項新的3期臨床試驗——SURMOUNT-5，這項臨床試驗旨在評估這兩種減肥藥物用于成人肥胖或超重且伴有體重相關合并癥的非糖尿病患者的有效性與安全性。這也是替爾泊肽減重適應癥首次頭對頭司美格魯肽的臨床研究。

或在五年內成為減肥藥銷售之王

據諾和諾德公布的2022年財報，2022年司美格魯肽（Semaglutide）銷售額高達109億美元，成為首款銷售額超過100億美元的GLP-1受體激動劑。更夸張的是，今年前三個季度，司美格魯肽的銷售額已經高達142億美元，同比增長86%。

此次替爾泊肽（Tirzepatide）作為減肥藥物獲批上市，成為新的“首選減肥藥”，華爾街投資銀行 Cowen 的分析師認為，替爾泊肽很可能在五年內成為銷售額最高的減肥藥。