瑞舒伐他汀(原研藥商品名:可定)最主要的功效就是降血脂,降低膽固醇,降低低密度脂蛋白膽固醇。是治療動脈粥樣硬化性心血管病的基礎用藥之一。 【作用】 在諸多他汀藥物中,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀同處一檔,屬于降膽固醇作用比較強效的他汀藥物,在常用日劑量時,降低低密度脂蛋白膽固醇的幅度可以達到40%以上。(都是降膽固醇高手,阿托伐他汀與瑞舒伐他汀有哪些相同與不同) 瑞舒伐他汀可以抑制肝臟中合成膽固醇需要的酶,這樣就可以減少膽固醇的合成;瑞舒伐他汀還可以增加低密度脂蛋白的受體,這樣就可以接受低密度脂蛋白去分解代謝。生成的膽固醇減少,分解代謝的增加,血液里的低密度脂蛋白膽固醇,也就是大家常說的“壞膽固醇”,就降低了。 除了降低“壞膽固醇”之外,瑞舒伐他汀還可以升高高密度脂蛋白膽固醇,也就是大家常說的“好膽固醇”。 當然,他汀類藥物的抗炎、抗氧化作用,穩定斑塊、抑制血栓形成等作用,瑞舒伐他汀也都有。 還有,瑞舒伐他汀也是可以任意時間服用,不受飲食影響的他汀藥物。 【代謝、排泄】 和阿托伐他汀只經過肝臟代謝不同,瑞舒伐他汀可以經過肝臟、腎臟兩條途徑代謝、排泄,這樣,有肝功不好的患者,選瑞舒伐他汀就比較合適。 還有,像辛伐他汀、阿托伐他汀要經過肝臟里P450 3A4藥酶代謝,就跟很多藥物要走同一條路,相互之間容易發生不良反應。瑞舒伐他汀就不一樣,只有少部分(10%)要經過肝臟代謝,走的藥酶通道是P450 2C9、2C19,這樣就和很多藥物少了相互作用,畢竟走3A4的多。所以,和其他藥物合用的不良反應也相對少一些。 【研究比較】 先前由于阿托伐他汀出道早,做了很多臨床研究,瑞舒伐他汀的臨床研究少一些,所以最開始的研究是瑞舒伐他汀的功效不劣于阿托伐他汀。近些年臨床應用多了,研究發現,在劑量相當時,比如阿托伐他汀10mg/日比上瑞舒伐他汀5mg/日、阿托伐他汀20mg/日比上瑞舒伐他汀10mg/日時,瑞舒伐他汀降膽固醇的作用要略勝于阿托伐他汀,防治心血管病的效力也略高于阿托伐他汀。 【可能的弊】 但是,什么事情都是有利就有弊。 瑞舒伐他汀可以走“腎”,而且藥物的化學結構里有個“磺酰基”的基團,類似磺胺藥里的結構,這樣,影響腎臟的機會就會多一些。臨床應用中發現,有少數病人、不到1%的人,在服用瑞舒伐他汀后尿里可以出現蛋白,但研究下來發現這個蛋白是來自腎小管的,不算是腎臟損傷,而且一般是在瑞舒伐他汀劑量比較大、20~40mg/日的時候容易出現。目前我國允許的瑞舒伐他汀每日最大劑量是20mg,臨床常用的每天5~10mg,這個劑量還是比較安全的。 因為瑞舒伐他汀可以“走腎”,對腎功能不好的患者,應用瑞舒伐他汀就要當心一些,如果腎功能嚴重減退,就不適合用了。 同樣是他汀藥物肝損害和肌損害的不良反應,瑞舒伐他汀對肝損害的少一些,但是肌損害還是有可能的。而且觀察發現,藥物不良反應中,女性比男性要多一些,所以在用藥時注意不要大劑量,做好監測很重要。 像血糖升高、新診斷糖尿病的情況,瑞舒伐他汀也有。 和阿托伐他汀比起來,瑞舒伐他汀沒有腎保護作用和降尿酸作用。 |
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