[返回]1 拼音běn èr dàn zhuó lèi yào [返回]2 概述苯二氮 苯二氮卓類藥物是近40年來發(fā)展起來的，最早的苯二氮卓類藥物是1960年用于臨床的氯氮卓，此後人們通過消除與生理活性無關的基團，和對分子結構中活性較高的部分進行拼環(huán)等改造，開發(fā)出了副作用更小，在體內更穩(wěn)定的苯二氮卓類新藥，其中的地西泮又名安定，是目前臨床應用較多的。 [返回]3 主要品種氯氮卓、地西泮、三唑侖 [返回]4 作用機制放射配體結合試驗證明，腦內有地西泮的高親和力的特異結合位點苯二氮卓受體。其分布以皮質為最密，其次為邊緣系統(tǒng)和中腦，再次為腦干和脊髓。這種分布狀況與中樞抑制性遞質γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受體的分布基本一致。電生理實驗證明，苯二氮卓類能增強GABA能神經傳遞功能和突觸抑制效應；還有增強GABA與GABAA受體相結合的作用。GABAA受體是氯離子通道的門控受體，由兩個α和兩個β亞單位（α2β2）構成Cl-通道。β亞單位上有GABA受點，當GABA與之結合時，Cl-通道開放，Cl-內流，使神經細胞超極化，產生抑制效應。在α亞單位上則有苯二氮卓受體，苯二氮卓與之結合時，并不能使Cl-通道開放，但它通過促進GABA與GABAA受體的結合而使Cl-通道開放的頻率增加（不是使Cl-通道開放時間延長或使Cl-流增大），更多的Cl-內流。這就是目前關于GABAA受體苯二氮受體-Cl-通道大分子復合體的概念。現(xiàn)在苯二氮卓受體/GABAA受體的基因密碼已被克隆，并在爪蟾卵上得到表達。 [返回]5 藥代動力學苯二氮卓類口服吸收良好，約1小時達到血藥峰濃度，所以用于催眠時應在睡前30分鐘服藥。苯二氮卓類藥物主要在肝酶作用下代謝，通過腎臟排泄，肝腎功能不全、年老和同時飲酒等都可使半衰期在肝酶作用下代謝，本品為中樞性抑制藥，同時應用其他中樞性抑制藥如嗎啡、已醇等可顯著增強毒性。 [返回]6 臨床應用1．抗焦慮作用。 2．鎮(zhèn)靜催眠作用。 3．抗驚厥作用。 4．中樞性肌肉松弛作用。 [返回]7 使用方法1.本類藥物品種繁多，主要根據病情和藥物作用的特點選用藥物。急性焦慮發(fā)作可用作用時間短的藥物，慢性焦慮則可用作用時間長的藥物。 2.治療睡眠障礙通常單次睡前30min給藥，從小劑量開始。 3.治療焦慮一般每日給藥2～4次，從小劑量開始，逐漸加量，治療劑量因人而異。 4.本類藥物主要通過口服給藥，嚴重焦慮、緊張狀態(tài)，可以肌內注射，效果不好可以采用靜脈給藥。 5.具體用量視病情而定，可參照劑量表1。
6.單次或多次注射給藥，癥狀控制后改口服給藥。 7.治療癲癇和神經肌肉疾病的用法，參見神經科疾病的相關章節(jié)。 8.藥物減量應逐漸進行。 9.具體用法 （1）廣泛性焦慮癥：可選用阿普唑侖、勞拉西泮、艾司唑侖、地西泮、氯硝西泮等，一般從小劑量開始。阿普唑侖0.4mg，3/d，效果不好可加到2.4～4mg/d；地西泮2.5mg，3/d，可加到15～30mg/d。廣泛性焦慮具有慢性的病程，首次治療，苯二氮 （2）驚恐障礙：本類藥物控制驚恐發(fā)作具有療效好、顯效快的優(yōu)點，一般應從小劑量開始，3/d，逐漸加量。阿普唑侖最大劑量可達6mg/d；地西泮最高劑量30mg/d；氯硝西泮6mg/d。通常1～2周內達治療劑量，癥狀控制后繼續(xù)治療6個月，然后適當減量維持治療12個月。 （3）社交焦慮：阿普唑侖治療量1.2～10mg/d，氯硝西泮2～6mg/d。治療療程3～6個月，6個月后逐漸減量。有時還需結合抗抑郁藥治療、行為治療。 （4）強迫癥：苯二氮 （5）創(chuàng)傷后應激障礙：苯二氮 （6）精神活性物質濫用戒斷癥狀：苯二氮 （7）精神疾病伴隨的焦慮狀態(tài)：精神分裂癥、情感性精神病及其他精神障礙常出現(xiàn)焦慮癥狀，服用抗精神病藥物時也可出現(xiàn)焦慮，苯二氮 （8）軀體疾病伴發(fā)的焦慮：許多軀體疾病常伴有嚴重的焦慮，如心血管疾病、哮喘、感染性疾病及內分泌疾病。在處理軀體疾病或醫(yī)學診療過程中伴發(fā)的疼痛、緊張、恐懼時，可使用短效的苯二氮 [返回]8 不良反應催眠劑量的此類藥物可引起眩暈、困倦、乏力、精細運動不協(xié)調等不良反應大劑量應用會造成共濟失調、運動能力障礙、皮疹、白細胞減少，久服會引起耐受和依賴。 使用苯二氮卓類或類似苯二氮卓類藥物會出規(guī)以下副作用：煩躁、興奮、過敏性、侵略性錯覺、暴怒、夢魘、幻覺、精神病、過激行為和其他敵對行為。如出現(xiàn)這些癥狀，應停止用藥。年老者更易出現(xiàn)這些癥狀。 依賴性：使用苯二氮卓類和類似苯二氮卓類藥物可能會對這些藥物產生身體和精神依賴性,產生依賴性的風險隨劑量的增加及治療期的延長而增加。具有濫用藥物和洶酒史者風險更大。一旦出現(xiàn)身體依賴性，立即停藥會出現(xiàn)戒斷癥狀，包括頭痛、.肌肉痛、極度焦慮緊張、煩躁、興奮和澹妄。嚴重時會現(xiàn)意識障礙、失去理智、聽覺過敏、麻木、四肢麻刺感，對光、聲音和身體接觸過敏，出現(xiàn)幻覺和癲癇發(fā)作。 失眠癥反彈：由苯二氮卓類和類苯二氮卓類藥物引起的短暫綜合癥狀可能會使失眠癥復發(fā)并增強。停止安眠藥治療可能出現(xiàn)失眠癥反彈，也可能伴隨其他癥狀，包括情緒不穩(wěn)，焦慮和煩躁。由于突然停藥，會出現(xiàn)戒斷癥狀和失眠癥反彈，故應逐漸減少劑量。 [返回]9 注意事項1、連續(xù)服用速效的苯二氮卓類和類似苯二氮卓類藥物幾周后，其藥效和催眠效果可能會有所降低，而產生耐藥性。 2.本藥可以影響反應速度，服藥時避免駕車和從事有危險的機械操作。 3.極少數患者可以出現(xiàn)激動不安、失眠等。偶見皮疹、粒細胞減少、肝功能損害等過敏性反應。 4.本類藥物可以產生依賴和成癮，但較其他精神活性物質低。高劑量、長期使用可以產生耐受性、依賴性，驟然停藥可以出現(xiàn)失眠、煩躁不安、緊張、焦慮、出汗、震顫、抽搐等戒斷癥狀。恢復用藥，對癥處理，很快可以控制。 5.過量中毒時應注意維持呼吸通暢，必要時人工呼吸機予人工通氣，維持血容量及心臟功能，促進藥物從腎臟排泄，包括血液透析。 6.本類藥物之間一般不聯(lián)合用藥，因不會提高療效且易發(fā)生蓄積。 7.通常不與乙醇和中樞抑制藥合用。 8.苯二氮 9.本類藥物半衰期長短不一，短者適用于催眠，長者適用于抗焦慮治療。 10.老年人，肝、腎疾患者可以使本類藥物的半衰期延長。使用本藥時劑量降低。 11.肺功能受損的患者，使用本類藥物可發(fā)生呼吸抑制，應謹慎使用。 12.苯二氮 13.治療焦慮障礙，為了達到有效而穩(wěn)定的血藥濃度，一般每日用藥2～4次。用藥數天到1周可有效而快速減輕焦慮。 [返回]10 相關藥品[返回]相關文獻
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類藥是一類
類藥口服或靜脈注射。
