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安定通用名為地西泮，屬于長效苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，通過加強(qiáng)或易化γ-氨基丁酸抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用，γ-氨基丁酸在苯二氮卓類受體相互作用下，主要在中樞神經(jīng)各個部位，起突觸前和突觸后的抑制作用，具有鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、抗驚厥、抗癲癇和骨骼肌松弛作用，在臨床上主要用于鎮(zhèn)靜催眠、焦慮及伴焦慮的抑郁癥、驚恐癥、緊張性頭痛、特發(fā)性震顫、麻醉前給藥、酒精依賴性戒斷綜合征，并可用于緩解局部肌肉或關(guān)節(jié)炎癥所引起的反射性肌肉痙攣。 安定用于抗焦慮，一次2.5-10mg，一日2-4次。用于鎮(zhèn)靜，一次2.5-5mg，一日3次。用于催眠，一次5-10mg，睡前服。用于抗癲癇、抗驚厥，一次2.5-10mg，一日2-4次。用于急性酒精戒斷，第一日，一次10mg，一日3-4次，以后按需要可減至一次5mg，一日3-4次。老年人應(yīng)使用最小有效劑量，緩慢增量，以減少頭暈、共濟(jì)失調(diào)和過度鎮(zhèn)靜，口服初始劑量為一次2-2.5mg，一日1-2次，逐漸增量。 長期使用安定，如更換其他抗焦慮藥物，應(yīng)逐漸減量，而不能驟然使用丁螺環(huán)酮等其他非苯二氮卓類抗焦慮藥代替。安定用于治療癲癇時，可能增加癲癇大發(fā)作的頻度和嚴(yán)重度，需要增加其他抗癲癇藥的用量，突然停藥也可使癲癇發(fā)作的頻率和嚴(yán)重度增加。應(yīng)避免長期大量使用安定，以免產(chǎn)生依賴性，對可能已產(chǎn)生依賴者，停藥前應(yīng)逐漸減量，不可驟停。 勞拉西泮與安定是同類藥物，屬于短至中效苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥，作用機(jī)制與安定相似，具有鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、抗驚厥、抗癲癇、抗驚恐、抗震顫和骨骼肌松弛等作用，口服勞拉西泮主要適用于抗焦慮，包括伴有精神抑郁的焦慮，焦慮或暫時性、環(huán)境性應(yīng)激狀態(tài)的失眠以及緊張性頭痛。 勞拉西泮用于抗焦慮，一次0.5-1mg，一日2-3次。用于鎮(zhèn)靜催眠，睡前服用2-4mg。年老體弱者應(yīng)減量。大劑量或長期口服勞拉西泮，有藥物或酒精成癮史者或人格障礙患者服用勞拉西泮，出現(xiàn)藥物依賴的風(fēng)險增加。原發(fā)性抑郁癥患者，服用勞拉西泮后自殺或加重癥狀的風(fēng)險增加。嚴(yán)重肝功能損害或腦病患者服用勞拉西泮，有加重癥狀的風(fēng)險。精神病患者服用勞拉西泮，精神癥狀加重的風(fēng)險增加。呼吸功能不全（如睡眠呼吸暫停綜合征和慢性阻塞性肺疾病）患者服用勞拉西泮，出現(xiàn)呼吸抑制的風(fēng)險增加。癲癇患者服用勞拉西泮，如突然停藥，癲癇發(fā)作的風(fēng)險增加。長期服用勞拉西泮有成癮的可能，突然停藥，可導(dǎo)致撤藥癥狀或加重癥狀，注意停藥前應(yīng)逐漸減量，不要驟停。 右佐匹克隆是環(huán)吡咯酮類化合物，是佐匹克隆的右旋單一異構(gòu)體，屬于新型非苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥，其作用于苯二氮卓受體，對中樞苯二氮卓受體的親和力比佐匹克隆強(qiáng)50倍，但結(jié)合方式不同于苯二氮卓類藥物，具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮、肌松和抗驚厥等作用，口服后慢波睡眠的比例增加，快速眼動相睡眠并不減少，從而有效縮短入睡時間，延長睡眠時間，加深睡眠深度，適用于各種類型的失眠。 右佐匹克隆推薦的起始劑量為入睡前2mg，可根據(jù)臨床需要增加至3mg，入睡困難的老年患者推薦起始劑量為睡前1mg，必要時可增加至2mg，睡眠維持障礙的老年患者推薦劑量為入睡前2mg。嚴(yán)重肝損害患者應(yīng)慎用右佐匹克隆，推薦初始劑量為1mg。酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、克拉霉素等CYP3A4抑制劑可抑制右佐匹克隆代謝，使其血藥濃度升高，增加不良反應(yīng)的風(fēng)險，建議初始劑量不應(yīng)超過1mg，必要時可增加至2mg。高脂肪飲食可延緩右佐匹克隆吸收，導(dǎo)致催眠作用降低，避免高脂肪飲食后立即服用右佐匹克隆。 |
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