一、什么是鈣拮抗劑?
鈣拮抗劑,也叫鈣通道阻滯劑(Calcium Channel Blockers),簡稱CCB,俗稱“地平類”。主要通過阻斷心肌和血管平滑肌細胞膜上的鈣離子通道,抑制細胞外的鈣離子內流,從而降低心肌收縮、減少心肌耗氧量,緩解血管平滑肌痙攣,擴張血管而降壓。
鈣拮抗劑是一個“大家族”,是目前降壓治療的“主力軍”。常用的二氫吡啶類包括硝苯地平片、硝苯地平緩釋片和控釋片、非洛地平緩釋片、氨氯地片、拉西地平等。
二、降壓治療應選擇長效藥
WHO將谷峰比值大于50%的藥物定義為長效藥物。通俗的說,一天一次用藥能夠維持24小時平穩降壓的藥物就是長效降壓藥。
短效降壓藥吸收快,起效快,但維持時間短,一天的血壓總是處于起伏波動中;而長效降壓藥吸收慢,起效慢,但維持時間長,能24小時平穩降壓,可以有效防止從夜間較低血壓到清晨血壓突然升高而致猝死、卒中或心梗,有效保護心、腦、腎等重要器官。而且依從性好,不容易漏服,即使漏服一天,血壓也不會突然升高。
我國高血壓指南推薦,高血壓患者應采用長效降壓藥。
三、什么叫分子長效?
一般來說,長效降壓藥分為劑型長效和分子長效兩種。
劑型長效指的是原料藥是短效藥,但通過“緩釋”或“控釋”等制藥技術延緩藥物的釋放和吸收來延長療效。臨床常用的硝苯地平緩釋片、硝苯地平控釋片(拜新同)、非洛地平緩釋片(波依定)等都是劑型長效降壓藥。
分子長效藥物的原料藥本身半衰期長,真正靠藥物自身結構,使血藥濃度達到峰值時間延長,藥效更持久,降壓更平穩。
臨床常見的分子長效降壓藥有:
1、氨氯地平:包括絡活喜(苯磺酸氨氯地平片)、施慧達(苯磺酸左旋氨氯地平片)、玄寧(馬來酸左旋氨氯地平片)等,尤其是原研藥絡活喜,服藥后6~12小時達到血藥濃度高峰,半衰期為35~50小時,在所有的降壓藥中藥效時間最長的降壓藥。
2、拉西地平:另一個分子長效的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,半衰期為8小時。
3、樂卡地片:半衰期為8~10小時。
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