硝苯地平為臨床常用藥，劑型眾多，除了硝苯地平片，還有硝苯地平緩釋片（I、II、III、IV）和控釋片，有何區(qū)別？
硝苯地平是第一個(gè)用于穩(wěn)定型心絞痛和變異型心絞痛治療的二氫吡啶類 CCB。除明顯擴(kuò)張外周血管使血壓降低外，對(duì)冠狀動(dòng)脈也有擴(kuò)張作用，并可抑制冠狀動(dòng)脈痙攣，通過(guò)減輕心臟后負(fù)荷和增加冠狀動(dòng)脈血流發(fā)揮抗心絞痛的作用。實(shí)驗(yàn)研究顯示，在心肌缺血或缺血-再灌注時(shí)，硝苯地平還可減輕因心肌細(xì)胞內(nèi)鈣超載所致的心肌損傷。· 硝苯地平普通片為短效制劑，服用后起效快、作用強(qiáng)，但維持時(shí)間短。服藥后快速?gòu)?qiáng)大的血管擴(kuò)張和降壓作用可反射性地興奮交感神經(jīng)，導(dǎo)致心率增快和心肌收縮力增強(qiáng)，有可能給冠心病患者帶來(lái)不利影響。· 硝苯地平緩釋制劑的作用時(shí)間延長(zhǎng)，但血漿濃度仍然不夠平穩(wěn)，且 1 天需要 2 次服藥。· 硝苯地平控釋片進(jìn)入體內(nèi)后以恒定的速率釋放硝苯地平分子，從而保持血漿藥物濃度的穩(wěn)定，避免了普通片制劑的血漿濃度不穩(wěn)定、容易激活交感神經(jīng)等不利后果，并保留了硝苯地平的有效降壓和抗心絞痛作用，作用持續(xù)平穩(wěn)。01. 長(zhǎng)期治療高血壓不主張采用硝苯地平普通制劑，宜選擇緩釋或控釋制劑。02. 硝苯地平緩釋片在急性血壓升高緩解中有顯著的效果，在用藥 3 h 后隨著藥物有效成分的釋放，使需要濃度達(dá)到最大值。釋放速度呈不規(guī)律態(tài)勢(shì)下降，通常在用藥 16 h 后，血藥濃度降低至無(wú)法控制血壓的水平。注：硝苯地平緩釋片 Ⅲ、Ⅳ 在 24 h 內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平，保證了藥物治療的長(zhǎng)效性和平穩(wěn)性。03. 硝苯地平控釋片在用藥后 6 h 內(nèi)達(dá)到血藥峰值，16 h 內(nèi)可持續(xù)、穩(wěn)定釋放硝苯地平有效成分，用藥 24 h 內(nèi)血藥濃度仍可維持在平穩(wěn)狀態(tài)。所以對(duì)患者血壓水平、24 h 平均血壓水平有持續(xù)穩(wěn)定控制的效果，能夠?qū)颊咝募∪毖Y狀有效糾正，使患者缺血總時(shí)間減少，最終實(shí)現(xiàn)治療效果的提升。研究表明，高血壓病的發(fā)病機(jī)制與心肌缺血疾病存在晝夜變化律動(dòng)關(guān)系，因此在高血壓患者服藥治療中降壓藥物需具備持久的作用，才能在血壓波動(dòng)時(shí)發(fā)揮較好的降壓效果，對(duì)心血管風(fēng)險(xiǎn)事件進(jìn)行預(yù)防。因此，硝苯地平控釋片在原發(fā)性高血壓患者血壓水平控制方面效果優(yōu)于硝苯地平緩釋片。04. 在用藥不良反應(yīng)方面，兩類藥物的不良反應(yīng)癥狀基本相同，都以輕度頭痛、頭暈為主要不良反應(yīng)，通常無(wú)需針對(duì)性處理，癥狀均能自行緩解。?????? 點(diǎn)擊進(jìn)入公眾號(hào)，查看歷史文章～ 內(nèi)分泌時(shí)間 丁香園旗下公眾號(hào)，深度全面分享：內(nèi)分泌用藥經(jīng)驗(yàn)、病例剖析、指南解讀、前沿追擊。 881篇原創(chuàng)內(nèi)容 公眾號(hào) 策劃 | ly 首發(fā) | 心血管時(shí)間
[1] 孫寧玲, 吳兆蘇, 王文等. 二氫吡啶類鈣通道阻滯劑在慢性穩(wěn)定性冠心病中應(yīng)用中國(guó)專家共識(shí) [J]. 中國(guó)心血管雜志,2012,17(4):241-244.[2] 國(guó)家衛(wèi)生計(jì)生委合理用藥專家委員會(huì), 中國(guó)醫(yī)師協(xié)會(huì)高血壓專業(yè)委員會(huì). 高血壓合理用藥指南 (第 2 版)[J]. 中國(guó)醫(yī)學(xué)前沿雜志 (電子版),2017,9(7):28-108.[3] 陳新謙, 金有豫, 湯光. 新編藥物學(xué) (第 18 版)[M]. 人民衛(wèi)生出版社,2018:437.[4] 薛翟旻. 高血壓患者臨床治療中采用不同劑型硝苯地平的效果比較 [J]. 中國(guó)現(xiàn)代藥物應(yīng)用,2020,14(17):142-143.（▲▼ 上下滑動(dòng)查看全部?jī)?nèi)容）
|
