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螺內(nèi)酯這個藥物，相信很多朋友都知道它是一個在心血管以及腎病領(lǐng)域的常用藥物，但對于它的歷史，很多朋友可能卻不那么了解。這個藥物在1959年上市之初，是作為一種新型的利尿劑類降壓藥上市的，但由于這個藥物單獨使用降壓作用較弱，相比其他降壓藥，副作用也較為顯著，早就已經(jīng)不是主流的一線降壓藥物了。  但也正是這個不起眼的，曾經(jīng)幾乎“被淘汰”的老藥，在多年的臨床應(yīng)用中，卻發(fā)現(xiàn)了它越來越多的臨床作用，特別是在心血管領(lǐng)域以及腎病治療領(lǐng)域，都經(jīng)常會看到它的身影，為什么一個上市60多年的老藥，仍然能夠在多個領(lǐng)域仍能夠被廣泛應(yīng)用，這與這個藥物的藥物通機制有著重要的關(guān)系，今天的這篇科普文章，就來帶大家了解一下小小螺內(nèi)酯的大作用。 難治性高血壓的治療應(yīng)用對于高血壓的藥物治療來說，目前我們常用的臨床一線藥物都是大家所熟知的，如氨氯地平等鈣離子通道拮抗劑類，纈沙坦，依那普利等血管緊張素抑制劑類，還有氫氯噻嗪等利尿劑類藥物，對于原發(fā)性的高血壓患者，通常合理的選擇降壓藥使用，通過單獨用藥或聯(lián)合用藥，一般都可以有效地加強血壓控制，控制血壓到平穩(wěn)達標(biāo)的范圍。 但還有一部分高血壓患者，就是足量聯(lián)合應(yīng)用兩種或三種藥物，但血壓仍然居高不下，如果又查不到相關(guān)的病理性原因的情況，就屬于難治性高血壓的情況了，而在這種情況下，如果能夠足量使用噻嗪類利尿劑和血管緊張素抑制劑類藥物的前提下，加用螺內(nèi)酯，能夠提高難治性高血壓的血壓控制達標(biāo)率。 在一項前瞻性研究中，研究者評估了至少使用3種降壓藥的治療方案中，加用低劑量的螺內(nèi)酯的降壓療效，結(jié)果顯示螺內(nèi)酯使診室收縮壓和舒張壓平均降低了25±20mmHg和12±12mmHg，大多數(shù)受試者每日服用25mg的螺內(nèi)酯，即可使血壓得到控制。 相比于噻嗪類利尿劑，螺內(nèi)酯雖然利尿作用較弱，但它能夠作用于人體的醛固酮系統(tǒng)，與醛固酮發(fā)生競爭性的抑制作用，從而達到保鉀排鈉的作用，因此，在降壓作用方面，它除了能夠與其他利尿劑一樣改善水鈉潴留，還可以有效阻斷醛固酮的生物效應(yīng)，降低交感神經(jīng)的興奮性，從多個機理達到加強降壓效果的作用，特別是對于低腎素活性的頑固性高血壓患者，以及醛固酮增多導(dǎo)致的高血壓問題，能夠起到加強頑固性高血壓控制的作用。 心衰治療方面的應(yīng)用在心衰治療方面，很多時候主要目標(biāo)是延緩心衰的發(fā)展進程，保護好心功能，盡量提升和改善心臟的泵血功能。在治療心衰的“金三角”藥物中，包括控制心率的β受體阻滯劑類藥物，控制血壓，抑制血管緊張素生成的普利或沙坦類藥物，以及利尿劑類藥物。而在利尿劑類藥物的應(yīng)用中，螺內(nèi)酯的應(yīng)用就是比較常見的。螺內(nèi)酯能夠通過競爭性抑制醛固酮對心肌細胞和血管的不良影響，從而減少心肌纖維化的風(fēng)險，進而達到保護心臟功能的作用。  但由于螺內(nèi)酯具有保鉀排鈉的作用，同時利尿作用也相對較弱，因此，對于心衰患者來說，為了減少藥物帶來的高血鉀風(fēng)險和增強利尿作用，螺內(nèi)酯常常與另一種具有排鉀作用的利尿劑呋塞米聯(lián)合應(yīng)用，這樣合用既加強了利尿效果，又能夠減少血鉀紊亂的風(fēng)險，是聯(lián)合用藥控制心衰的好組合。 輔助改善蛋白尿方面的應(yīng)用對于有慢性腎病問題的患者，很大的苦惱之一就是蛋白尿的問題，而蛋白尿的問題如果不積極控制，蛋白尿持續(xù)增多，會加速腎功能的惡化甚至是最終發(fā)展為腎衰竭尿毒癥，因此，積極控制蛋白尿就是非常重要的一個方面。 對于慢性腎病患者，特別是糖尿病腎病患者的治療中，在常規(guī)治療的基礎(chǔ)上加用螺內(nèi)酯，能夠進一步改善和降低患者的蛋白尿問題。作為老牌的醛固酮受體拮抗劑類藥物，螺內(nèi)酯通過競爭性抑制醛固酮活性，有助于改善腎小球內(nèi)高壓的情況，延緩腎臟組織的纖維化，進而達到進一步降低患者蛋白尿的作用，對于保護腎臟功能來說，也是一個非常常見的藥物。  一項發(fā)表在《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》的研究中指出，在使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類藥物（普利類藥物）的基礎(chǔ)上，蛋白尿仍然大于1g的患者，加用小劑量螺內(nèi)酯后，可以進一步有效降低蛋白尿，對于加藥前后的血壓幾乎沒有產(chǎn)生顯著影響。 對于螺內(nèi)酯降低蛋白尿的作用，近年來也有一些新型的醛固酮受體拮抗劑類藥物上市，例如依普利酮，非奈利酮等藥物，副作用要比螺內(nèi)酯更低，已經(jīng)逐漸成為了螺內(nèi)酯的替代藥物，但遺憾的是，目前國內(nèi)這些藥物均未上市，目前新一代藥物非奈利酮正在申報過程中，也希望能夠盡快上市，為了腎病患者帶來更多的用藥選擇。 使用螺內(nèi)酯的3個注意事項螺內(nèi)酯的作用很多，很多時候?qū)τ谳o助加強血壓控制，保護心臟功能控制蛋白尿等方面的作用都很常用，但作為一個利尿作用較弱的藥物來說，螺內(nèi)酯多數(shù)時候都需要長期應(yīng)用才能夠起到保護心腎的作用，而在長期應(yīng)用的過程中，這個藥物的一些用藥注意事項，也是值得了解清楚的。  1、注意抗雄性激素不良反應(yīng) 螺內(nèi)酯除了具有拮抗醛固酮受體的作用，還有一定的抗雄性激素作用，在長期服用的過程中，可能會帶來男性乳房發(fā)育，睪酮活性降低等影響，也會導(dǎo)致女性的月經(jīng)周期紊亂，這些不良反應(yīng)風(fēng)險都是值得注意的，因此，在用藥的時候，一定要結(jié)合情況，盡量的選擇低劑量服用，盡量減少藥物的不良反應(yīng)風(fēng)險。 2、注意高血鉀風(fēng)險 螺內(nèi)酯屬于保鉀利尿劑，因此，在長期服用的過程中，一定要注意做好血鉀水平的監(jiān)測，特別是一些腎功能已經(jīng)出現(xiàn)下降的朋友，應(yīng)用螺內(nèi)酯，就更要注意血鉀升高的風(fēng)險，如果與普利類或沙坦類藥物合用，這兩類藥物也有升高血鉀的風(fēng)險，這種藥物疊加使用的風(fēng)險，同樣值得特別注意。 3、注意藥物帶來的低血壓風(fēng)險 雖然螺內(nèi)酯單獨用于利尿降壓方面的作用較弱，對于一些頑固性高血壓患者來說，在原有降壓藥的用藥方案中加入螺內(nèi)酯，能夠有效加強血壓控制。但對于一些患者來說，本身血壓并不高，但為了治療其他疾病，有需要聯(lián)用多種降壓藥物，這種情況下，就應(yīng)該注意其他降壓藥聯(lián)用螺內(nèi)酯后，可能出現(xiàn)的低血壓風(fēng)險。特別是對于一些高齡老年人以及血壓調(diào)節(jié)機能較弱的群體，在聯(lián)合用藥時，就更要注意可能出現(xiàn)的低血壓風(fēng)險。 |
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