【原】不會成癮，有效助眠？萊博雷生申請在中國上市

失眠是一種常見的睡眠-覺醒障礙，它指的是盡管有充足的睡眠機會和良好的睡眠環境，但仍然無法滿意地獲得足夠的睡眠時間和/或高質量的睡眠，從而對日間社會功能產生不良影響，比如疲勞、注意力難以集中、易怒等。這是一種主觀體驗，通常只能由患者自己感受到。

目前國內失眠人群龐大，根據中國睡眠數據報告，2019年，我國成年人的失眠發生率達到了38.2%，這意味著超過3億中國人面臨著睡眠障礙的挑戰。大多數的助眠藥物會出現依懶性，在停藥后患者會出現嚴重的戒斷反應，并且還有出現耐藥性的可能，長期使用可能會導致患者出現記憶力減退、眩暈等不良癥狀。

截圖來源：CDE官網

2024年1月11日，中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）官網公示，萊博雷生片在國內上市申請已獲得受理。萊博雷生片（lemborexant，英文商品名：Dayvigo）是一款雙重食欲素受體拮抗劑，此前已經在中國香港特別行政區獲批上市，用于治療成人失眠，特別是入睡困難和/或睡眠維持困難。

萊博雷生是一款小分子藥物，其通過競爭性結合兩種食欲素受體亞型OX1R和OX2R，抑制食欲素神經傳遞，調節睡眠-覺醒節律。雙食欲素神經肽信號系統在覺醒中有重要作用。作為一種競爭性拮抗劑，萊博雷生對OX2R具有更強的抑制作用，可抑制REM和非REM睡眠驅動，從而可以為患者提供更快的睡眠開始、更好的睡眠維持。

萊博雷生藥品實拍圖

萊博雷生的有效性有目共睹，一項為期12個月的全球多中心、隨機雙盲、平行組的第三期臨床試驗結果顯示，在連續接受12個月治療的受試者中，萊博雷生與安慰劑相比，對于所有睡眠參數都觀察到了顯著的益處。在這項隨機臨床試驗中，與唑吡坦相比，萊博雷生療法顯著改善了睡眠的維持時間，并且縮短了下半夜的覺醒時間。這些結果表明萊博雷生可能成為一種有效的治療選擇，能夠幫助患者改善睡眠質量和睡眠持續時間。

同時，萊博雷生在安全性方面也得到了認可，在超過12個月的治療時間內，出現的副作用大多為輕度至中度，常見的不良反應為鼻咽炎以及頭痛。同時，相比苯二氮卓類藥物的戒斷反應，萊博雷生停用后沒有出現相關的戒斷反應，這表明服藥達一年不會產生軀體依賴。但是長期用藥的安全性數據還比較缺乏，建議使用萊博雷生的患者仍需關注自身身體狀況。

另外，國內也有相關食欲素受體藥物在進行相關試驗，相信在不久的將來，會有越來越多治療效果好、安全性高、耐受性好的藥物在中國上市，造福中國失眠患者。

參考資料