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高血糖的藥物治療主要圍繞糾正導致血糖升高的兩個關鍵病理生理機制展開，即胰島素抵抗和胰島素分泌受損。 根據(jù)不同的作用機制，口服降糖藥可分為兩類：一類是通過促進胰島素分泌來降低血糖的藥物；另一類則是通過其他機制來降低血糖的藥物。 《糖尿病診療標準 2025》T2DM 血糖管理流程 目前常用降糖藥物主要是二甲雙胍、磺脲類藥物、格列奈類藥物、α-糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類藥物（TZDs）、二肽基肽酶 IV（DPP-4）抑制劑、鈉-葡萄糖協(xié)同轉運蛋白 2（SGLT-2）抑制劑、胰高糖素樣肽 1（GLP-1）受體激動劑等。 長期血糖控制不佳可能導致多種嚴重的并發(fā)癥，合理使用降血糖藥物至關重要，那降糖藥物要如何選擇？各類藥物之間有何區(qū)別？ | | | | | | | | | | | | | | | 餐后血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者（尤適進餐不規(guī)律者、老年患者） | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | |
| | | | | | 腎功能不全、肝功能不全、糖尿病急性并發(fā)癥、嚴重感染、缺氧、接受大手術、酗酒者等； | 造影檢查用碘化對比劑時，應暫時停用二甲雙胍，多飲水，檢查完至少 48 h 且復查腎功能無惡化后可繼續(xù)用藥 | | | 已明確診斷的 1 型糖尿病患者；2 型糖尿病伴酮癥酸中毒 / 高血糖高滲狀態(tài)、感染、外傷、重大手術等應激情況；嚴重肝腎功能不全；對該類藥物過敏或有嚴重不良反應者等 | | | | 耐受性好，老年患者無需調整劑量和頻次，低血糖風險小，可輕度減少體重 | | 腸脹氣可能惡化的疾患（嚴重疝氣、腸梗阻、腸潰瘍）者； | 糖尿病伴酮癥酸中毒 / 高血糖高滲狀態(tài)、嚴重肝腎功能不全；對該類藥物過敏者等 | | 改善胰島素抵抗，低血糖風險小，輕中度腎功能不全無需調整劑量 | 有心衰竭、活動性肝病或轉氨酶升高超過正常上限 2.5 倍； | | | | | | 低血糖風險小，降低體重，改善血脂、血壓，對腎臟、心血管有保護作用 | | | eGFR＜45 mL/min/1.73 m2 者不建議啟用，eGFR＜30 mL/min/1.73 m2 者停用 | | 低血糖風險小、降低體重，改善血脂譜及血壓，護腎護心；
二甲雙胍 / 磺脲類失效后加用可改善血糖 | | | |
早期強化血糖控制不僅能縮短患者處于高血糖狀態(tài)的時間，還與顯著降低微血管并發(fā)癥、大血管并發(fā)癥及死亡風險密切相關。 在臨床實踐中，口服降糖藥從單藥治療逐步過渡到多藥聯(lián)合治療的階梯式治療方案是目前常見的降糖治療模式。已有研究顯示，在新診斷的2型糖尿病（T2DM）患者中，與傳統(tǒng)的階梯治療相比，起始聯(lián)合治療能夠更快速且持久地控制血糖，降低治療失敗的風險。 不同的口服降糖藥藥性不同，用法用量也不同，要是不能正確了解其用法用量及注意事項，不但會影響降糖作用，更可能造成身體危害。 | | | | | | | 普通片劑每日 0.5g - 2g，2 次 / 日，緩釋片每日 1 次。隨餐服用或餐后即服。 | 在碘造影檢查的前 1~2 天，應停用此藥。在造影檢查 48 小時后，應檢查腎功能，腎功正常方可恢復服用二甲雙胍。長期使用可能降低人體對維生素 B12 的吸收。 | | | | | | | 有加重或導致心衰的風險；可以用于不同階段的腎功能不全患者且無需調整劑量，但需要警惕水鈉潴留和誘發(fā)充血性心力衰竭的風險。 | | | | | | | | 腎臟排泄 < 5%，特別適用于輕中度腎功能不全者。 | | | 降低血液粘稠度，減少血小板凝聚，具有預防糖尿病血管并發(fā)癥的作用。 | | | | | 長效，每日 1 次，早餐前立即服用，若不吃早餐，則于第一次正餐前立即服用。應整片吞服，不應嚼碎，以足量水送服。如果漏服，不可于下次服藥時加大劑量來糾正。 | 促胰島素分泌兼具胰島素增敏作用，與胰島素合用減少胰島素用量；不會導致患者在運動期間和運動后發(fā)生低血糖。 | | | | 起效較瑞格列奈快，在降低糖化血紅蛋白方面，與瑞格列奈相當；在降低空腹血糖方面，不如瑞格列奈；在降低餐后血糖方面，與瑞格列奈相當。 | | | 低血糖反應發(fā)生率最低；不影響心肌功能，可能更適用于糖尿病合并冠心病患者。 | | | | | | | 與二甲雙胍聯(lián)合可顯著減輕患者體重和三酰甘油水平。 | | | 胃腸道反應（腹脹、排氣增多等）較輕；幾乎不被吸收，無代謝過程，主要以原型排泄。 | | | | | | | 主要通過腎臟清除，預計嚴重肝功能不全不會對西格列汀的藥代動力學產生影響。 | | | | | | | | | 對 DDP-4 的選擇性最強，不經(jīng)細胞色素 P450 代謝，與其他藥物相互作用少，聯(lián)用更安全。 | | | 不經(jīng)過腎臟排泄，主要以原型經(jīng)腸排泄，很少代謝，因此，肝、腎功能不全的患者均無需調整劑量。 | | | | 對 2 型糖尿病患者的空腹血糖和糖化血紅蛋白都有明顯的降低作用。FDA 警告急性腎損傷風險。 | | | 首個被 FDA 認可能降低心血管死亡的降糖藥。延緩腎病進展，減少蛋白尿。在腎功能減退患者中，降糖能力有所下降。 | | | 首個在腎臟終點研究中證實具有腎臟保護作用的降糖藥。在腎功能減退患者中，降糖能力有所下降。FDA 警告骨折及下肢截肢風險。 |
除了上述的口服降糖藥，近年以GLP-1受體激動劑為代表的新型降糖藥物，其不僅降糖效果顯著，而且兼具降低體重、心血管保護、腎臟保護等作用，在2型糖尿病治療中被廣泛使用。 | | | | | | | | | | | | | | | | | | | 早、晚餐前 60min，2 次注射至少間隔 60min 以上；皮下注射 | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | |
在臨床實踐中，最常使用的固定復方降糖制劑是基于國內外各大糖尿病治療指南推薦的常用降糖藥物進行組合的。 由于二甲雙胍在2型糖尿病治療中具有基石地位，并且具備增敏等顯著優(yōu)勢，因此多數(shù)復方降糖制劑以二甲雙胍為基礎，再與其他不同類型降糖藥物進行搭配。 | | | | | | | | 依據(jù)患者目前羅格列酮和 / 或二甲雙胍的使用劑量及耐受性和有效性確定，推薦每日最大劑量 8mg/2000mg | | | | 依據(jù)患者目前吡格列酮和 / 或二甲雙胍的使用劑量及耐受性和有效性確定，推薦每日最大劑量 45mg/2000mg | | | | 根據(jù)患者目前治療方案的有效性和對藥物的耐受程度給予個體化劑量，2 次 / 日，最大推薦劑量不超過西格列汀 100mg 和二甲雙胍 2000mg | | | | | | 12.5mg/500mg，12.5mg/1000mg | | 根據(jù)患者目前治療方案的有效性和對藥物的耐受程度給予個體化劑量，2 次 / 日，最大推薦劑量不超過阿格列汀 25mg 和二甲雙胍 2000mg | | | | 根據(jù)有效性和耐受性個體化給藥，最大推薦劑量為每日 20mg 格列吡嗪和 2000mg 二甲雙胍 | | 1.25mg/250mg，2.5mg/500mg，5mg/500mg | | 根據(jù)有效性和耐受性個體化給藥，最大推薦劑量為每日 7.5mg 格列本脲和 2000mg 二甲雙胍 | | | | 用量根據(jù)個人調整，2 次 / 日，一日不超過 4mg 瑞格列奈和 2000mg 二甲雙胍；或 10mg 瑞格列奈和 2500mg 二甲雙胍 | | | | 5mg/850mg / 次，2 次 / 日；5mg/1000mg / 次，2 次 / 日 | | | | 50mg/500mg / 次，2 次 / 日；150/1000mg / 次，2 次 / 日 | | | | 10mg/5mg / 次，1 次 / 日；25mg/5mg / 次，1 次 / 日 | | | | 25mg/15mg / 次或 25mg/30mg / 次，1 次 / 日 |
肝臟是藥物代謝的主要場所，而腎臟則是眾多藥物及其代謝產物排出體外的主要通道。 當肝腎功能受損時，藥物的代謝和排泄速度可能會變慢，從而導致藥物在體內積聚，進而增加不良反應及毒性風險。因此，肝腎功能不全患者選擇降糖藥物時，必須格外謹慎。 | | | 腎功能不全期（eGFR, ml/(min?1.73m2)） | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | √為可使用；x為不建議使用或禁用；-為不詳或經(jīng)驗不足；為eGFR<45ml/(min·1.73m2)時不建議用于改善血糖控制；為eGFR<30ml/(min·1.73m2)時不建議用于改善血糖控制 |
| | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | √為可使用；x為不建議使用或禁用；-為不詳或經(jīng)驗不足；為eGFR<45ml/(min·1.73m2)時不建議用于改善血糖控制；為eGFR<30ml/(min·1.73m2)時不建議用于改善血糖控制 |
選藥需綜合考量病情、經(jīng)濟狀況及潛在副作用等多方面因素，只有適合自己的藥物才是最佳選擇。 降糖藥僅為糖尿病管理的一部分，患者還應關注健康飲食、適度運動，并養(yǎng)成健康生活方式，如此才能全方位控制糖尿病。
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